2019年8月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准其JAK1选择性抑制剂upadacitinib（商品名：Rinvoq）上市，治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（active RA）的成人患者，这些患者对甲氨蝶呤反应不良或不耐受。Rinvoq是首款获批JAK1选择性抑制剂。
FDA的此项批准得到了III期SELECT计划的数据支持，该计划评估了五项研究中约4400名RA患者的治疗情况。III期SELECT计划表明，与安慰剂相比，Rinvoq具有更高的ACR20和临床缓解率。
Rinvoq是一款口服小分子JAK选择性抑制剂，用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎和其他免疫介导的疾病。Rinvoq正在接受欧洲药品管理局（EMA）以及加拿大和日本监管机构的审查，以治疗患有中度至重度活动性RA的成年患者。
目前，Rinvoq治疗银屑病关节炎（PsA）、克罗恩病（CD）、特应性皮炎（AD）、溃疡性结肠炎（UC）的III期临床研究正在进行中。此外，Rinvoq也正被评估治疗强直性脊柱炎。
JAK蛋白激酶家族是由JAK1、JAK2、JAK3、TYK2构成的酪氨酸激酶家族。它们在多种1型和2型细胞因子受体的信号级联中具有重要的作用。由于JAK介导的细胞因子信号通路在免疫性疾病和肿瘤性疾病中非常重要，JAK激酶家族成为治疗这些疾病的重要靶点。JAK1在多种炎症性疾病的病理生理过程中发挥了关键作用。
类风湿性关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。RA的发病可能与遗传、感染、性激素等有关。RA关节炎的病理主要有滑膜衬里细胞增生、间质大量炎性细胞浸润，以及微血管的新生、血管翳的形成及软骨和骨组织的破坏等。
https://www.rinvoq.com/
https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=2966aec7-2ef0-923c-d8ff-fe1a957bf095 |
