Nubeqa(Darolutamide)®是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第一种也是唯一一种雄激素受体抑制剂（ARi），用于治疗转移性去势敏感的癌症（mCSPC）患者，无论是否进行化疗。
2025年6月3日，拜耳宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准其口服雄激素受体抑制剂（ARi）NUBEQA®（达鲁胺）用于治疗转移性去势敏感前列腺癌症（mCSPC）的成年患者，也被称为转移性激素敏感前列腺癌症（mHSPC）。
该批准基于关键的III期ARANOTE试验的阳性结果，该试验表明，与安慰剂加雄激素剥夺疗法（ADT）相比，NUBEQA加ADT治疗的患者的放射学进展或死亡风险（rPFS）显著降低了46%（风险比[HR]0.54；95%CI 0.41-0.71；p<0.0001）。
随机、双盲、安慰剂对照的ARANOTE III期试验旨在评估NUBEQA加ADT治疗mCSPC患者的疗效和安全性。共有669名患者以2:1的比例随机接受600 mg NUBEQA（N=446）或安慰剂（N=223）治疗，每天两次，外加ADT。
在美国，NUBEQA适用于治疗成年mCSPC患者，包括使用和不使用多西他赛的患者，以及治疗成年非味觉去势抵抗性前列腺癌症（nmCRPC）患者。
支持这一新方案的ARANOTE试验的临床数据表明，NUBEQA加ADT对患有mCSPC的男性显示出强大的疗效。今天的批准进一步扩大了医生在这种情况下使用NUBEQA（含或不含多西他赛）的选择，为患者提供了一种潜在的新选择。
前列腺癌症是男性第二常见的癌症，也是全球男性癌症死亡的第五常见原因。2020年，全球估计有140万男性被诊断患有前列腺癌症，其中包括美国的近30万人，全球约37.5万男性死于前列腺癌。预计到2040年，全球前列腺癌症诊断将增加到290万。
ARANOTE III期试验的结果在2024年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）大会上公布，并发表在《临床肿瘤学杂志》上。放射学无进展生存期（rPFS）分析的结果在预先指定的亚组中是一致的，包括在高容量mCSPC患者中，NUBEQA加ADT的风险降低了40%（HR 0.60，95%CI:0.44-0.80），在低容量疾病患者中，风险降低了70%（HR 0.30，95%CI:0.15-0.60）。
结果与NUBEQA的既定安全性一致。治疗组之间的严重不良事件发生率相似（NUBEQA加ADT为24%，而安慰剂加ADT的发生率为24%）。接受NUBEQA加ADT治疗的患者因治疗中出现的不良事件（TEAE）而停药的比例为6%，而接受安慰剂加ADT的患者为9%。
关于ARANOTE试验
这项随机、双盲、安慰剂对照的III期ARANOTE试验研究评估了NUBEQA加ADT治疗mCSPC患者的疗效和安全性。共有669名患者被随机分配接受600mg NUBEQA，每天两次，或在ADT的基础上接受匹配的安慰剂。
主要终点是rPFS，从随机化到首次记录放射学进展性疾病或因任何原因死亡的时间，以先发生者为准。
关于NUBEQA®（darolutamide）
NUBEQA®（darolutamide）是一种雄激素受体抑制剂（ARi），具有独特的化学结构，可竞争性抑制雄激素结合、AR核转位和AR介导的转录。
NUBEQA是一种雄激素受体抑制剂，适用于治疗以下成年患者：
•非中期去势耐受性前列腺癌症（nmCRPC）
•转移性去势敏感型癌症（mCSPC）
•转移性去势敏感的癌症（mCSPC）与多烯紫杉醇联合治疗
信息来源：https://www.bayer.com/en/us/news-stories/metastatic-castration-sensitive-prostate-cancer |
