美国食品药品监督管理局2011年11月18日批准Eylea(aflibercept)治疗患者有 湿性(新生血管)年龄相关黄斑变性(AMD)，在年龄60和以上美国人中视力丧失和失明领先原因。
AMD逐渐地破坏人清晰中央视力。它影响黄斑，人眼每天工作，例如读和驾驶时允许看到细微细节的部分。
有两种形式的年龄相关黄斑变性[AMD]，一种是湿型和一种为干型。AMD的湿型包括异常血管的生长。血管可漏出液体网膜中央部分，也称为黄斑。当液体漏出至黄斑，黄斑增厚和发生视力丧失。An early symptom of 存在湿性AMD的一个早期症状直线似乎是波浪。
美国食品药品监督管理局药物评价和研究中心抗微生物产品办公室主任Edward Cox, M.D., M.P.H说：“Eylea 对成年湿性AMD是一个重要的治疗选择”“它是潜在失明疾病和新治疗选择的可供利用是重要的。”
在两项临床试验涉及2,412例成年患者中评价了Eylea 的安全性和有效性。研究中接受或Eylea或Lucentis(兰尼单抗ranibizumab注射剂)人们。各研究主要终点是治疗一年后患者的视觉清晰(视力)。
由眼科医生Eylea被注入眼或每四周或每八周。研究显示Eylea是一种在维持或改善视力与兰尼单抗一样有效。.
接受Eylea患者中最常报道副作用包括眼疼痛, 注射部位血液(结膜出血)，人视力中出现浮动点(玻璃体飞蚊症), 眼晶体的混浊(白内障)，和眼压增加。
有活动性眼感染或活动性眼炎症患者不应使用Eylea。尚未在妊娠妇女中研究Eylea，所以妊娠妇女只有如果治疗的潜在获益超过任何潜在风险时才应使用治疗。儿童不发生年龄相关黄斑变性和未曾在儿童中研究Eylea。
FDA-批准的其它治疗选择对湿性AMD包括：Visudyne (verteporfin注射用)在2000年批准，Macugen(pegaptanib 钠注射剂)在2004年批准，和Lucentis(兰尼单抗注射剂)2006年批准。
Eylea由Tarrytown, N.Y.-基于Regeneron Pharmaceuticals Inc上市。
处方资料译自：http://www.regeneron.com/EYLEA-fpi.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用EYLEA所需所有资料。请参阅为EYLEA的完整处方资料
EYLEA™ (aflibercept)注射剂For Intravitreal注射剂
美国初始批准：2011
适应证和用途
EYLEA适用于治疗有新生血管(湿)年龄相关黄斑变性(AMD)患者。 (1)
剂量和给药方法
（1）只为眼科玻璃体内注射。 (2.1)
（2）EYLEA的推荐剂量为2 mg (0.05 mL)给予通过玻璃体注射每4周(每月)对头3个月，接着2 mg (0.05 mL)通过玻璃体内注射每8周1次(2个月)。(2.2)
（3）尽管EYLEA可能频如2 mg每4周给药(每月)，当EYLEA每4周给药与每8周比较时未显示增加疗效。 (2.2)
剂型和规格
40 mg/mL溶液在单次使用小瓶中为玻璃体内注射。(3)
禁忌证
（1）眼或眼周感染。 (4.1)
（2）活动性眼内炎症。(4.2)
（3）超敏性 (4.3)
警告和注意事项
（1）玻璃体内注射后可能发生眼内炎和视网膜脱落。应指导患者毫不延缓地报告任何提示性眼内炎或视网膜脱落和应适当处理。 (5.1)
（2）玻璃体内注射60分钟内曾见到眼内压增加。(5.2)
不良反应
接受EYLEA患者中报道的最常见不良反应(≥5%)是结膜出血，眼疼痛，白内障，玻璃体脱落，玻璃体飞蚊症,和眼内压增加。(6.2)
为报告怀疑不良反应，联系Regeneron电话1-855-395-3248或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
一般描述
EYLEA(aflibercept)是一种重组融合蛋白人VEGF受体1和2细胞外结构区部分融合至人IgG1的Fc部分组成制剂为等渗溶液为玻璃体内给药。Aflibercept是一个二聚体糖蛋白有蛋白分子量97千道尔顿(kDa)和含糖基化，构成总分子量的另外15%，导致总分子量115 kDa。Aflibercept是在重组中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中生产。
作用机制
血管内皮生长因子-A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)是血管生成因子VEGF家族的成员that可作用如同t as 对内皮细胞有丝分裂, 趋化性，和血管通透性因子。VEGF作用通过两个受体酪氨酸激酶，VEGFR-1和VEGFR-2，存在与内皮细胞表面。PlGF只与VEGFR-1结合，也在白细胞表面存在。通过VEGF-A对这些受体的激活可能导致新生血管形成和血管通透性。
Aflibercept作用如同可溶性诱饵受体[decoy receptor]与VEGF-A和PlGF结合，和因此可一致 can inhibit the binding和activation of 这些同源[cognate]VEGF受体。
临床研究
在湿性AMD患者中的两项随机化，多中心，双盲，阳性对照研究评估EYLEA的安全性和疗效。在两项研究中(VIEW1和VIEW2)共计2412例患者被治疗和可为疗效评价的(1817例用EYLEA)。在各项研究中，患者被随机地赋予以1:1:1:1比率至4个给药方案之一：1) EYLEA给予2 mg每8周接着3个初始每月剂量(EYLEA 2Q8)；2) EYLEA给予2 mg每4周(EYLEA 2Q4)；3) EYLEA 0.5 mg给予每4周(EYLEA 0.5 Q4);和4)兰尼单抗给予0.5 mg每4周(兰尼单抗0.5 mg Q4)。患者年龄范围从49至99岁有均数76岁。
在两项研究中，主要疗效终点是保持视力患者比例，被定义为在52周时与基线比较丧失少于15字母的视力。可得到数据直至第52周。显示两个EYLEA 2Q8和EYLEA 2Q4组有疗效在临床上等同于兰尼单抗0.5 mg Q4 组。
下面表2和图9显示VIEW1和VIEW2研究分析的详细结果。
图9: VIEW1和VIEW2 研究中视力从基线至第52周平均变化。 |
