批准日期: 2012年6月28日；公司：Astellas Pharma
美国食品药品监督管理局(FDA)批准Myrbetriq(mirabegron)治疗成年膀胱过度活动症，一种情况其中不能控制膀胱肌肉，太经常挤压或没有警告情况下挤出。
一种缓释片每天服用1次，Myrbetriq通过松弛膀胱肌肉改善膀胱贮存能力和膀胱过度活动症，即充满症状时包括需要太经常排尿(尿频)，需要立即排尿(尿急迫)，和尿液不自主泄露其结果需要立即排尿(紧急尿失禁)。
美国药物评价和研究中心药物评价III室主任Victoria Kusiak, M.D 说“估计美国有3千3百万患膀胱过度活动症(OAB)，是一种不舒适的，破坏和潜在严重的，”“今天的批准为有这种失能情况患者提供一种新治疗选择“。
在三项双盲，安慰剂-对照，多中心临床试验中证实Myrbetriq的安全性和疗效。总共4,116例膀胱过度活动症患者被随机赋予至服用Myrbetriq 剂量25 mg，50 mg，00 mg，或一种安慰剂每天1次共12周。
结果显示Myrbetriq 25 mg和50 mg有效减低患者排尿次数和患者在24小时期间湿事故次数。服用Myrbetriq 50 mg患者还排出更大量尿，证实药物在改善膀胱的贮存容量中的有效性。
在试验中观察到最常见的副作用是增加血压，感冒样症状(鼻咽炎)，尿道感染，便秘，疲乏，心率增加(心动过速)，和腹痛。建议有严重未控制高血压, 终末肾病或严重肝受损患者中不使用。
Northbrook, Ill.的美国Astellas Pharma公司上市Myrbetriq。
处方资料：http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/202611s000lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用MYRBETRIQTM所需所有资料。请参阅下文为MYRBETRIQ的完整处方资料
MYRBETRIQTM (mirabegron)缓释片, 为口服使用
美国初次批准：2012

适应证和用途
Myrbetriq是一种β-3肾上腺能激动剂适用于有急迫性尿失禁, 急迫，和尿频症状膀胱过度活动症(OAB)的治疗(1)
剂量和给药方法
（1）推荐起始剂量是25 mg每天1次，有或无食物。(2.1)
（2）25 mg是在8周内有效。根据个体疗效和耐受性，可增加剂量至50 mg每天1次。(2.1, 14)
（3）与水完整吞咽，不要咀嚼，分开或压碎。(2.1)
（4）患者有严重肾受损或有中度肝受损患者，最大剂量为25 mg每天1次。(2.2, 8.6, 8.7, 12.3)
（5）有终末肾病(ESRD)或患者有严重肝受损患者。不建议使用。(2.2, 8.6, 8.7, 12.3)
剂量和规格
缓释片：25 mg和50 mg (3)
禁忌证
无(4)
警告和注意事项
（1）血压增加：Myrbetriq可增加血压。建议定期测定血压，特别在高血压患者。在严重未控制高血压患者中建议不使用Myrbetriq。(5.1).
（2）有膀胱出口阻塞尿潴留患者和对膀胱过度活动症用抗胆碱药物患者：因为尿潴留风险在这些患者中谨慎给药。(5.2).
（3）用被CYP2D6代谢药物的患者：Myrbetriq是一种CYP2D6中度抑制剂。建议适当监视和对治疗指数狭窄的CYP2D6底物可能需要调整剂量。(5.3, 7.1, 12.3)
不良反应
报道的最常见不良反应(> 2%和> 安慰剂)是高血压, 鼻咽炎，尿道感染和头痛。(6.1)
报告怀疑不良反应，联系Astellas Pharma美国, Inc. 公司电话1-800-727-7003或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
（1）被CYP2D6代谢药物(如美托洛尔[Metoprolol]和地昔帕明[Desipramine]): Mirabegron是CYP2D6抑制剂和当同时与被CYP2D6代谢药物使用时，特别治疗指数窄药物，适当监视和可能需要调整这些药物的剂量。(5.3, 7.1, 12.3).
（2）地高辛[Digoxin]: 当开始Myrbetriq和地高辛联用时，处方用最低剂量的地高辛；监视血清地高辛浓度点滴逐步调整地高辛剂量至需要的临床效应。(7.2, 12.3).
特殊人群中使用
（1）妊娠：只有如对母亲的获益胜过对胎儿的潜在风险时才使用。(8.1) 
（2）哺乳母亲: Myrbetriq被预计在人乳汁中排泄和不建议哺乳母亲使用。(8.3)
（3）儿童使用: 尚未确定在儿童患者中 Myrbetriq的安全性和有效性。 (8.4) 
（4）老年人使用: 建议对老年患者建议不调整剂量。(8.5)
一般描述
Mirabegron是一种β-3肾上腺能激动剂。化学名是2-(2-aminothiazol-4-yl)-N-[4-(2-{[(2R)-2- hydroxy2-phenylethyl]amino}ethyl)phenyl]acetamide有经验式C21H24N4O2S和分子量 396.51。Mirabegron的结构式为：
作用机制
通过体外实验室用克隆的人β-3 AR实验证实Mirabegron是一种人β-3肾上腺能受体(AR)的激动剂。被β-3 AR激活增加膀胱容量尿膀胱填补-空白周期的贮存期时Mirabegron松弛逼尿肌。尽管mirabegron对克隆的人β-1 AR和β-2 AR显示非常低内在活性，导致人表明在mirabegron剂量200 mg时存在β-1 AR刺激。
临床研究
在有急迫性尿失禁，急迫，和尿频症状膀胱过度活动症患者中的三项，12-周，双盲，随机化，安慰剂-对照，平行组，多中心临床试验中评价Myrbetriq (研究1, 2,和3)。纳入标准要求患者有膀胱过度活动症的症状至少3 个月时间，尿频每天至少8次，和3天期间至少3次急迫发作有或无尿失禁。患者的大多数是高加索人(94%)和女性(72%)平均年龄59岁(范围18 – 95岁)。人群包括未治疗过患者即既往未曾对膀胱多动症接受过抗胆碱药物治疗(48%)和既往曾对膀胱多动症(膀胱过度活动症(OAB) )接受过抗胆碱药物治疗(52%).
在研究1中，患者被随机化至安慰剂，Myrbetriq 50 mg，Myrbetriq 100 mg，或一个阳性对照每天1次。在研究2中，患者被随机化至安慰剂，Myrbetriq 50 mg或Myrbetriq 100 mg每天1次，在研究3中，患者被随机化至安慰剂，Myrbetriq 25 mg或Myrbetriq 50 mg每天1次。
在所有三项试验中共-主要疗效终点是(1) 从基线变化至治疗终结(12周)每24小时尿失禁发作平均次数和(2) 从基线变化至治疗结束(12周)每24小时排尿平均次数，基于3-天排尿每天。一项重要次要终点是从基线变化至治疗结束(12周)每次排尿排空平均容积。
表3中显示从研究1，2，和3 共-主要终点和每次排尿排空平均－容积结果。
在8周内Myrbetriq 25 mg是有效治疗膀胱过度活动症(OAB)症状，而Myrbetriq 50 mg是在4内有效治疗OAB的症状。25 mg和50 mg两者剂量的Myrbetriq的疗效均维持经过12-周治疗期。
图3至图8显示在研究1，2和3中，共-主要终点，每24小时尿失禁发作从基线随时间的平均变化(BL)和每24小时排尿次数从基线随时间平均变化。