欧盟批准UCB公司的拉考沙胺片(lacosamide,Vimpat)上市,用于辅助治疗16岁及以上有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。Vimpat获准上市的有3种剂型:口服片(50 、100 、150和200 mg/片)、糖浆(15 mg/mL)和输液(10 mg/mL),当患者不宜口服时可采用滴注给药。
拉考沙胺是近3年来首个治疗癫痫部分发作的抗癫痫新药,对未控制的癫痫部分发作患者提供了治疗新药。拉考沙胺新颖的作用模式不同于目前其它所有市售的抗癫痫药:本品调节钠通道活性,而其它市售抗癫痫药阻滞钠通道。钠通道在调节有助于神经细胞通讯的神经系统活性起着至关重要的作用。有时,钠通道异常活动过度可引起癫痫发作。因而,拉考沙胺的作用模式被认为是减少钠通道的活动过度,此调节神经细胞的活动可控制癫痫的发作。临床前研究还显示,拉考沙胺结合于虚脱反应调节蛋白-2(CRMP-2,主要分布在神经元分化和控制轴索过度生长的神经系统内的磷蛋白)。拉考沙胺与CRMP-2间的相互作用的性质尚未完全清晰。拉考沙胺是唯一已上市与CRMP-2相互作用的抗癫痫药。
欧盟批准本品上市是基于其治疗1 300多例16岁及其以上不能同时用1~3种抗癫痫药控制和有或无刺激迷走神经的癫痫部分发作患者的3项多中心随机安慰剂对照的临床研究结果。进行研究的这些患者曾每月癫痫发作10~15次,大多数(84%)患者不能用2~3种抗癫痫药控制病情。在临床研究中,拉考沙胺与第一代和第二代抗癫痫药联用可提高对癫痫的控制。综合分析显示,以拉考沙胺200 mg/日和400 mg/日治疗部分癫痫发作患者分别减少癫痫发作34%和40%,对照组为23%。
患者通常对拉考沙胺耐受性好,最常见的不良反应是眩晕,头痛,恶心,复视。
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