Legal Classification:
Rx

Adults:
Give by SC inj in abdomen once every 28 days; avoid waist and rib areas. Two 120mg injections once, then one 80mg inj once every 28 days.

Children:
Not recommended.

Contraindication(s):
Pregnancy (Cat.X).

Precaution(s):
Severe renal or hepatic impairment. Congenital long QT syndrome. Electrolyte imbalances. Congestive heart failure. Monitor serum PSA. Nursing mothers: not recommended.

Interaction(s):
Caution with Class IA (eg, quinidine, procainamide) or Class III (eg, amiodarone, sotalol) antiarrhythmics.

Adverse Reaction(s):
Inj site reactions (eg, pain, erythema, swelling, induration), hot flashes, increased weight, fatigue, increased transaminases, increased gamma-glutamyltransferase; QT prolongation.

How Supplied:
Treatment Initiation pack (120mg/vial)—2 (w. supplies)
Treatment Maintenance pack (80mg/vial)—1 (w. supplies)

Last Updated:
7/9/2009

治疗前列腺癌新药Degarelix上市。美国FDA2008年12月29日批准治疗前列腺癌的新药Degarelix在美国上市，degarelix能更快控制血清睾酮水平和前列腺特异抗原（PSA），能在12个月的观察期内保持上述疗效。

2008年12月29日，FDA宣布批准治疗前列腺癌的新药Degarelix在美国上市，它是近年来FDA首个批准用于治疗前列腺癌的新药。这种新型注射剂主要针对晚期前列腺癌患者，它属于“促性腺激素释放激素（GnRH）”受体抑制剂类药物，通过抑制睾丸激素来延缓前列腺癌的病程发展。

前列腺癌是美国最为常见的癌症之一，是美国男性的第二大‘癌症杀手’。据最新数据显示，在2004年，美国大约有190，000名男性被诊断患有前列腺癌，其中29，000人死亡。

先前已有的治疗前列腺癌激素疗法的特点是“先升后降”，即在治疗初期，某些疗法会导致患者的睾丸激素水平激增，然后才会显现疗效，降低睾丸激素水平。这意味着在治疗初期，肿瘤可能非但未受到抑制，反而被刺激生长。而Degarelix从一开始就能产生疗效，不会导致常见的睾丸激素“先升后降”现象。

在该药的III期临床试验中，对比了degarelix（每月用药一次）和标准药物（leuprorelin）治疗前列腺癌的疗效，疗程为期12个月，两组受试者病情情况等同。结果表明，degarelix能更快控制血清睾酮水平和前列腺特异抗原（PSA），并且该药能在12个月的观察期内保持上述疗效。Degarelix在临床研究中最常观察到的副作用除注射部位反应（疼痛，红肿）外，还有潮热，体重增加、乏力以及部分肝酶指标增加。

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前列腺癌新药degarelix在III期临床中表现良好
2008-04-05  信息来源:中国医药123网

有专家表示，III期临床试验结果显示，Ferring公司的新型前列腺癌治疗药degarelix取得了突破性效果。在该药的III期临床试验中，对比了degarelix（每月用药一次）和标准药物（leuprorelin）的疗效，疗程为期12个月，两组受试者病情情况等同。结果表明，degarelix能更快控制血清睾酮水平和前列腺特异抗原（PSA），并且该药能在12个月的观察期内保持上述疗效。有负责人称，degarelix临床试验终点数据还未出来，但就该药对PSA水平的快速控制可以延长患者的存活时间。试验也证实，这种新药的耐受性至少与目前标准治疗药物相当。值得指出的是，患者用药后，它未引起严重的全身性不良反应。Ferring已于今年2月份向FDA和EMEA提交degarelix治疗早期及晚期前列腺癌的新药申请。
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Degarelix可快速降低前列腺癌男性的睾酮水平
2006-4-11

根据欧洲泌尿学会协会第21届会议上的一项报告，Degarelix，一种用于前列腺癌激素治疗的新的促性腺激素释放激素（GnRH ）阻断剂，可引起睾酮和前列腺特异性抗原（PSA）水平持续降低，而且没有开始的睾酮波动。比利时Catholic大学的Hein Van Poppel博士及其同事对187例男性进行了为期1年的研究。他们评估了Degarelix 200mg和240mg作为起始剂量进行皮下注射，以及80，120 和160mg三个维持剂量的治疗作用。Van Poppel博士说，最重要的结果是，接受240 mg起始剂量的93%的患者在3天内睾酮在去雄水平以下，几乎所有患者在1个月内达到雄激素剥夺，所有患者都未出血睾酮波动。从28天直至1年，每月测量的去雄水平在接受160mg维持剂量的所有患者、在接受120mg维持剂量的96%的患者和接受80mg维持剂量的92%的患者中持续存在。PSA水平在初始治疗后8周降低90%，治疗12周后降低94%，治疗24周后降低96%。Van Poppel博士说：“这些数据说明我们发现了degarelix的初始和维持剂量。我们目前需要与促黄体生成激素释放激素（LHRH）促效剂进行比较，这是我们所计划的III期研究内容。”
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治疗前列腺癌的新型药物degarelix将在美国上市
转载自好药网  2009-1-5