开发公司:诺华公司
药理作用:二膦酸盐制剂,癌症骨转移治疗药物
开发阶段:欧洲上市,美国待批准(适应症为恶性肿瘤引起的高钙血症)
简要评述:
恶性肿瘤骨转移后可以激活破骨细胞,继而发生过度的骨吸收和随后的骨溶解。二膦酸盐可以通过诱导破骨细胞凋亡起到抑制破骨细胞的作用。诺华公司老一代产品帕米膦酸盐(pamidronate,Aredia)主要用来治疗破骨细胞过度刺激所引起的高钙血症,例如乳腺癌骨转移。与其它肿瘤骨转移不同,前列腺癌骨转移激活了成骨细胞,骨的异常形成使患者很容易发生骨折。唑来膦酸(zoledronic acid,Zometa)是诺华公司新一代二膦酸盐类药物,除对乳腺癌等以破骨细胞为主的骨转移起作用外,近期的研究发现该药物也可以降低前列腺癌骨转移相关事件的发生(skeletal related events,SREs)。422名患者参加了该项试验,患者15分钟内注射4mg Zometa,每三周接受一次治疗,试验持续15个月。Zometa组SREs的发生率为33%,而对照组为44% (p=0.021)。Zometa同时显著地延缓了SREs的发生。 |