作用24、25、26)
1)
正常動物において、GLP-1とインスリンの分泌を増大し、グルコース負荷試験による血糖値上昇を有意に抑制した。24)
2)
2型糖尿病を示す数種の糖尿病モデル動物(db/dbマウス、肥満Zucker Fattyラット、ZDFラット)においても、グルコース負荷試験による血糖値上昇を有意に抑制した。24)
3)
重度のインスリン抵抗性を持つdb/dbマウスにおいて、HbA1cを有意に低下した。25)
4)
日本人の2型糖尿病患者において、血中GLP-1濃度を増加させ、血糖値を低下させた。26)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
リナグリプチン(JAN)
Linagliptin(JAN,INN)
化学名
8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
化学構造式
分子式
C25H28N8O2
分子量
472.54
性状
白色~帯黄白色の粉末である。
融点
約202~209℃
分配係数
logD=0.4(pH7.4)
包装
トラゼンタ錠5mg:100錠(10錠×10)PTP
500錠(10錠×50)PTP
700錠(14錠×50)PTP
500錠 瓶
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
林直之ほか:社内資料 健康成人を対象とした単回および反復投与試験
2)
林直之ほか:社内資料 検証試験
3)
GieBmann T. et al:社内資料 健康成人を対象とした食事の影響による薬物動態への影響検討試験
4)
Huttner S. et al:社内資料 健康成人を対象とした単回投与試験(経口および静脈内投与)
5)
Fuchs H.:社内資料 非臨床薬物動態試験(血漿蛋白結合)
6)
Ludwig-Schwellinger E. et al:社内資料 非臨床薬物動態試験(代謝)
7)
Ludwig-Schwellinger E. et al:社内資料 非臨床薬物動態試験(代謝)
8)
Zhang G.:社内資料 非臨床薬物動態試験(代謝)
9)
Huttner S. et al:社内資料 健康成人を対象とした14C標識体単回投与試験
10)
Blech S. et al:社内資料 ヒトでの代謝物検討試験
11)
Flototto T.:社内資料 非臨床薬物動態試験(トランスポーター)
12)
Port A. et al:社内資料 腎機能障害患者における薬物動態試験
13)
Rose P. et al:社内資料 肝機能障害患者における薬物動態試験
14)
Brand T. et al:社内資料 リトナビルとの薬物相互作用試験
15)
GieBmann T. et al:社内資料 リファンピシンとの薬物相互作用試験
16)
Huttner S. et al:社内資料 シンバスタチンとの薬物相互作用試験
17)
Drda K. et al:社内資料 メトホルミンとの薬物相互作用試験
18)
Jungnik A. et al:社内資料 ピオグリタゾンとの薬物相互作用試験
19)
Rose P. et al:社内資料 グリベンクラミドとの薬物相互作用試験
20)
Brand T. et al:社内資料 ワルファリンとの薬物相互作用試験
21)
Hanrieder K. et al:社内資料 ジゴキシンとの薬物相互作用試験
22)
Port A. et al:社内資料 経口避妊薬との薬物相互作用試験
23)
Rauch T. et al:社内資料 2型糖尿病患者を対象としたバイオマーカー検討試験
24)
Tadayyon M. et al:社内資料 非臨床薬効薬理試験
25)
Bluher M. et al:社内資料 非臨床薬効薬理試験
26)
林直之ほか:社内資料 第II相試験
文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
DIセンター
〒141-6017 東京都品川区大崎2丁目1番1号
ThinkPark Tower
フリーダイヤル:0120-189-779
(受付時間)9:00~18:00
(土・日・祝日・弊社休業日を除く)
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投薬期間制限医薬品に関する情報
本剤は、新医薬品であるため、厚生労働省告示第76号(平成22年3月5日付)に基づき、薬価基準への収載の日の属する月の翌月の初日から起算して1年を経過するまで1回14日分を超える投薬は認められていません。
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売
日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
東京都品川区大崎2丁目1番1号
販売提携
日本イーライリリー株式会社
神戸市中央区磯上通7丁目1番5号