适应症和用途
● XELJANZ，一种Janus激酶(JAKs)的抑制剂，适用于治疗中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。
● XELJANZ不应与生物制品DMARD或强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤[zathioprine]和环孢菌素[cyclosporine]联用。 (1.1)
剂量和给药方法
类风湿性关节炎
XELJANZ的推荐剂量是5 mg每天2次。
剂型和规格
● 片：5 mg (3)

禁忌症
无 (4)
警告和注意事项
● 严重感染 –在活动性感染期间不要给XELJANZ，包括局部感染。如发生严重感染，中断XELJANZ直至感染控制。(5.1)
● 用XELJANZ治疗患者中曾报道淋巴瘤和其他恶性病。(5.2)
● 胃肠道穿孔 – 患者可能增加风险谨慎使用。(5.3)
● 实验室监视 – 建议由于淋巴细胞，嗜中性，血红蛋白，肝酶和脂质潜在变化。(5.4)
● 免疫接种 – 活疫苗不应与XELJANZ同时给予。 (5. 5)
● 严重肝受损–不建议(5.6)
不良反应
最常报道不良反应在对照临床试验头3个月期间(发生大于或等于2%单药治疗或与DMARDs联用用XELJANZ治疗患者)是上呼吸道感染，头痛，腹泻和鼻咽炎。(6.1)
为报告怀疑不良反应，联系Pfizer，Inc电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
● 细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的强抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole])：减低剂量至5 mg每天1次。(2.1)
● 一种或更多同时药物导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用(如，氟康唑[fluconazole])：减低剂量至5 mg每天1次。 (2.1)
● 强CYP诱导剂(如，利福平[rifampin])：可能导致临床反应丢失或减低。 (2.2)
特殊人群中使用
中度和严重肾受损和中度肝受损：减低剂量至5 mg每天1次。 (8.6，8.7)
完全处方资料
1 适应症和用途
1.1 类风湿性关节炎
● XELJANZ(tofacitinib)适用于治疗有中度至严重活动性类风湿性关节炎对氨甲喋呤以反应不佳或不能耐受的成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。
● XELJANZ不应与生物制品DMARDs或与强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤和环孢菌素联用。
2 剂量和给药方法
XELJANZ有或食物口服给予。
2.1 类风湿性关节炎
XELJANZ可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。XELJANZ的推荐剂量是5 mg每天2次。
■对淋巴细胞减少，中性粒细胞减少和贫血的处理建议中断给药[见剂量和给药方法(2.3)，警告和注意事项(5.4),和不良反应(6.1)]。
■在以下患者XELJANZ剂量应减低至5 mg每天1次：
    ● 有中度或严重肾功能不全
    ● 有中度肝受损
    ● 接受细胞色素P450 3A4(CYP3A4)(如，酮康唑)的强抑制剂
    ● 接受一种或更多导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用(如，氟康唑)同时药物。
2.2 对给药的一般考虑
■ 有严重肝受损患者中不应使用XELJANZ。
■ 淋巴细胞计数小于500 细胞/mm3，绝对嗜中性粒细胞计数(ANC)小于1000 细胞/mm3，或血红蛋白水平低于9 g/dL患者中建议不开始XELJANZ。
■ XELJANZ与CYP3A4的强诱导剂(如，利福平)的共同给药可能导致对XELJANZ临床反应丧失或减低。
2.3 剂量修饰
如患者发生严重感染应中断XELJANZ治疗直至感染控制。
3 剂型和规格
XELJANZ作为5 mg tofacitinib(等同于8 mg tofacitinib枸橼酸盐)片供应：白色，圆，立即释放薄膜包衣片，一侧具凹入图案“Pfizer”，和另一侧“JKI 5”。
4 禁忌症
无。
5 警告和注意事项
5.1 严重感染
在类风湿性关节炎中患者接受XELJANZ曾报道严重和有时致命性感染由于细菌，分支杆菌，侵入性真菌，病毒,或其他机遇性病原菌。用XELJANZ报道的最常见严重感染包括肺炎，蜂窝组织炎，带状疱疹和泌尿道感染[见不良反应(6.1)]。用XELJANZ报道机遇性感染之中，结核和其他分支杆菌感染，隐球菌属，食道念珠菌病，肺孢子虫病，多发皮肤病[multidermatomal]带状疱疹，巨细胞病毒，和BK病毒。有些患者存在传播而不是局部疾病，和常是同时使用免疫调节剂例如氨甲喋呤或皮质激素类。
在临床研究未报道其他可能发生的严重感染(如，组织胞浆菌病，球孢子菌病[coccidioidomycosis]，和李斯特菌病[listeriosis])。
有活动性感染，包括局部感染患者中不应开始XELJANZs。患者开始XELJANZ前应考虑治疗的风险和获益：
● 有慢性或复发感染
● 曾暴露于结核
● 有严重或机遇性感染史
● 曾在地方性结核或地方性霉菌病居住或旅游；或
● 有情况可能使他们易感染。
用XELJANZ治疗期间和后应密切监视患者感染体征和症状的发展。如患者发生严重感染，机遇性感染，或败血症应中断XELJANZ。用XELJANZ治疗期间患者发生新感染应进行对对免疫系统受损伤患者及时和完全适宜的诊断检验；应开始适当抗微生物治疗，和应密切监视患者。
结核
给予XELJANZ前患者应评价和检验潜伏或活动感染。
给予XELJANZ前在有潜伏或活动性结核既往史患者中还应考虑抗-结核治疗其中不能确证适当治疗疗程，和对潜伏结核阴性检验患者但有结核感染风险因子。建议咨询治疗结核有经验医生有助于决定关于对一个个体患者是否开始抗-结核治疗是适当的。
应密切监视患者结核的体征和症状的发展，包括开始治疗前潜伏结核感染检验阴性的患者。
给予XELJANZ前有潜伏结核患者应用标准抗分支杆菌治疗。
病毒再活化
用XELJANZ临床研究中观察到病毒再活化，包括带状病毒再活化病例(如，带状疱疹)。不知道XELJANZ对慢性病毒性肝炎再活化的影响。对乙型或丙型肝炎