格列卫GLEEVEC(甲磺酸伊马替尼imatinib mesylate)口服片
第一部分包括处方资料重点，适应证，给药剂量方法，剂型和规格，禁忌证，警告和注意事项和不良反应。
修订历史：
05/27/2009 加速批准；05/27/2009 修改说明书；02/10/2009 修改说明书；12/19/2008 修改说明书；09/26/2008 修改说明书；09/26/2008 修改说明书；09/26/2008 加速批准；04/30/2008包装改变；09/13/2007 支持补充疗效的临床资料；10/30/2006 修改说明书；10/19/2006 新或修改适应证；10/19/2006 新或修改适应；10/19/2006 新或修改适应证；10/19/2006 新或修改适应证；10/19/2006 新或修改适应证；09/27/2006 新或修改适应证；05/31/2006 修改说明书；10/20/2005  008  支持补充疗效的临床资料；05/19/2005 质控补充；05/18/2005 修改说明书；03/14/2005 支持补充疗效的临床资料；06/23/2004 修改说明书；12/08/200 加速批准；05/20/2003 患者人群变化；04/18/2003  000批准。
处方资料重点：这些重点不包括安全和有效使用格列卫所需全部资料。请参阅下文格列卫的完整处方资料。
美国首次批准：2001 最初按优先和孤儿药物审评胶囊剂
近期重要修改
------红色标记
适应症和用途：新诊断Ph+ CML (1.1) XX/2009
适应症和用途：GIST (1.9) 09/2008
适应症和用途：GIST的辅助治疗 (1.10) 12/2008
剂量和给药方法：GIST (2.8) 09/2008
剂量和给药方法：GIST的辅助治疗 (2.8) 12/2008
调整剂量指导：肾受损(2.9) 09/2008
警告和注意事项：肝毒性(5.4)，出血(5.5)，甲状腺机能低下(5.9) 09/2008
适应症和用途
格列卫是一种激酶抑制剂适用于以下治疗：
（1）新诊断有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)慢性期成年患者。
（2）有费城染色体阳性慢性粒性白血病(Ph+ CML)原始母细胞危象(BC)，加速期(AP)，或慢性期(CP)干扰素-α治疗失败后患者(1.2)
（3）新诊断或干细胞移植后疾病复发或对干扰素-α治疗耐药有Ph+CML慢性期患儿。在患儿中没有对照试验证实临床效益，例如疾病相关症状或增加生存改善(1.3)
（4）有复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ ALL) 成年患者(1.4)
（5）有骨髓发育异常/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴随PDGFR(血小板衍生生长因子受体)基因重排成年患者(1.5)
（6）有侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)无D816V c-Kit突变或未知的c-Kit突变状态成年患者(1.6)
（7）有高嗜酸性综合征(HES)和/或有FIP1L1-PDGFRα融合激酶(突变性分析或荧光原位杂交[Flu orescence in situ hybridization, FISH]证实CHIC2等位基因缺失)的慢性嗜酸性白血病(CEL)成年患者和有HES和/或FIP1L1PDGFRα融合激酶阴性或未知的CEL患者(1.7)
（8）不可切除，复发性和/或转移性隆凸性皮肤纤维肉瘤(DFSP)成年患者(1.8)
（9）Kit (CD117)阳性不可切除和/或转移恶性胃肠道间质瘤(GIST)患者(1.9)
（10）切除Kit(CD117)阳性GIST后成年患者的辅助治疗(1.10)
剂量和给药方法
（1）Ph+ CML CP成年(2.1)：400 mg/day；Ph+ CML AP或BC成年(2.1)：600 mg/day
（2）Ph+ CML儿童(2.2)：340 mg/平方米/day或260 mg/平方米/day
（3）Ph+ ALL成年(2.3)：600 mg/day
（4）骨髓发育异常/骨髓增生性疾病成年(2.4)：400 mg/day
（5）ASM成年(2.5)：100 mg/day或400 mg/day
（6）HES/CEL成年(2.6)：100 mg/day或400 mg/day
（7）DFSP成年(2.7)：800 mg/day
（8）转移和/或不可切除GIST成年(2.8)：400 mg/day；GIST成年的辅助治疗(2.8)：400 mg/day
（9）轻至中度肝受损患者(2.9)：400 mg/day；严重肝受损患者(2.9)：300 mg/day
格列卫的所有剂量应与进餐和一大杯水服用。每天应给予400 mg或600 mg剂量一次，而剂量800 mg应给予为400 mg一天2次。对有吞咽困难患者格列卫可溶于水或苹果汁。每天给予800 mg和以上应伴用400 mg片以减低暴露于铁。
剂型和规格
片(有记号)：100 mg和400 mg (3)
禁忌证
无(4)
警告和注意事项
（1）曾发生水肿和严重液体潴留。患者常规称重和用药物干预和利尿药处理非预期的迅速增重(5.1, 6.1, 6.11)
（2）曾发生全血细胞减少，尤其是贫血，中性粒细胞减少，和血小板减少。处理：减低剂量或中断给药和罕见病例终止治疗。头一个月每周进行全面血细胞计数，第2个月每2周1次，而后定期(5.2)
（3）曾报道严重充血性心衰和左室功能障碍，尤其是有其它疾病和风险因子患者。应监视和治疗有心脏病或心衰风险因子患者(5.3)
（4）可能发生严重肝毒性。开始治疗前和其后每个月或当临床上有指针时评估肝功能。当与已知伴随肝功能失调化疗联用时监查肝功能(5.4)
（5）在临床研究中新诊断CML和有GIST患者曾报道3/4级出血。GIST中GI肿瘤部位可能是GI出血来源(5.5)
（6）曾报道胃肠道穿孔，有些致命(5.6)
（7）伴随高嗜酸性水平(如，HES，MDS/MPD和ASM)情况患者，伴随开始用格列卫曾有心源性休克/左室功能障碍(5.7)
（8）用格列卫曾报道大疱性皮肤病的反应 (如，多形性红斑和Stevens-Johnson综合征) (5.8)
（9）甲状腺切除患者接受左旋甲状腺素替代治疗曾报道甲状腺机能低下。在这类患者中严密监测TSH水平(5.9).
（10）考虑潜在毒性，特别是来自长期使用肝，肾，和心脏毒性，和免疫抑制(5.10)
（11）当给予妊娠妇女时可能发生胎儿危害。应告知妇女对胎儿潜在危害(5.11, 8.1)
不良反应
最常报道不良反应(>30%)是水肿，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲乏和腹痛(6.1，6.11)
为报道怀疑不良反应联系Novartis Pharmaceuticals Corporation公司电话1-888-669-6682或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch
药物相互作用
（1）CYP3A4诱导剂可能减低格列卫