批准日期：2011年8月26日；公司：辉瑞Pfizer Inc.
FDA药物评价和研究中心肿瘤药品办公室主任Richard Pazdur, M.D.说：“Xalkori与一种特异性检验的批准允许选择更可能对药物反应的患者”“靶向治疗例如Xalkori是为正在治疗这种疾病患者的重要选择和可能最终导致较少副作用。”
FDA的设备和放射学健康中心体外诊断设备评价和安全性办公室主任Alberto Gutierrez, Ph.D.,说：“肿瘤研究的趋势继续向靶向治疗，”“这个检验是伴诊断在决定最安全和最有效治疗及时输送给有严重和危及生命疾病患者生命起重要作用的一个实例。”
在2011年7月，FDA发出工业指导原则草案关于监督管理局对于评审伴随诊断和相应药物治疗的政策。为公众评议可得到这个指导原则。
http://www.pfizerpro.com/resources/minisites/xalkori_home/aval/docs/CRI_pi.pdf
译自：http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/202570s000lbl.pdf
处方资料重点
这些重点不包括安全和有效使用XALKORI®所需所有资料。请参阅下文为XAL的完整处方资料
XALKORI® (crizotinib)胶囊，口服
美国初始批准： 2011
适应证和用途
XALKORI是一种激酶抑制剂适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗是当用一种FDA批准的检验变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。(1) 这个适应症是基于反应率。没有可以得到的资料显示用XALKORI报道患者的结局或生存改善。
剂量和给药方法
（1）250 mg口服每天2次有或无食物。(2.1)
（2）根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低至200 mg口服每天2次，然后如需要进一步减低至250 mg口服每天1次。(2.2)
剂型和规格
（1）XALKORI胶囊: 250 mg和200 mg. (3)
禁忌证
无(4)
警告和注意事项
（1）肺炎：严重，包括致命性，治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。(5.1)
（2）肝实验室异常：曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止，减低剂量，或永远终止XALKORI。(5.2)
（3）QT间隔延长：有病史或QTc延长倾向患者，或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视心电图定期和电解质。(5.3)
（4）ALK检验：为选择用ALKORI治疗患者需要用一种FDA批准的检验检测ALK-阳性NSCLC，适用于这个用途。(5.4)
（5） 妊娠：当给予妊娠妇女时XALKOR可能致胎儿危害。 (5.5, 8.1)
不良反应
最常见不良反应(≥25%)是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，和便秘。(6)
为报告怀疑不良反应联系Pfizer Inc.电话1-800-438-1985或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）CYP3A抑制剂：避免XALKORI与强CYP3A抑制剂同时使用。(7.1)
（2）CYP3A诱导剂：避免XALKORI与强CYP3A诱导剂同时使用。(7.2)
（3）CYP3A底物：对共同给药药物主要被CYP3A代谢可能需要减低剂量。避免XALKORI与有狭窄治疗指数CYP3A底物同时使用。 (7.3)
完整处方资料
1. 适应证和用途
XALKORI适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)当用一种FDA批准的检验是变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性患者的治疗。此适应证是根据反应率。没有可得到的数据证实用XALKORI患者报道结局或生存改善。
2. 剂量和给药方法
2.1 推荐给药
XALKORI的推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。继续治疗只要患者从治疗获得临床效益。应整吞胶囊。 XALKOR可有或无食物服用。如丢失1剂XALKORI，只要患者想起应立即服用除非下一剂小于6小时，在那情况中患者不应服用丢失剂量。
患者为组成丢失剂量在相同时间不应服2剂。
2.2 剂量调整
根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低。如需减低剂量，那么XALKORI剂量应减低至200 mg口服每天2次。如需要进一步减低剂量，那么根据个体安全性和耐受性减低至250 mg口服每天1次。表1和2提供对血液学和非-血液学毒性剂量减低指导原则。
每月和当临床指示时应监视完全血细胞计数包括分类白细胞计数，如观察到3或4级异常或如发热或发生感染用更频重复检验。应每月和当临床指示时监视肝功能检验，如观察到2，3或4级异常用更频重复检验。
3. 剂型和规格
250 mg胶囊
硬明胶胶囊，大小0号，粉色不透明帽和体，帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 250”。
200 mg胶囊
硬明胶胶囊，大小1号，和粉色不透明帽，帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 200”。
4. 禁忌证
无
5. 警告和注意事项
5.1 肺炎
在临床试验中XALKORI曾伴有严重，危及生命，或致命性治疗-相关肺炎跨越研究A和B频数4/255(1.6%)患者。所有这些病例发生在开始治疗后 2个月内。应监视患者肺炎的指示性肺症状。应排除肺炎的其它原因。被诊断有治疗-相关肺炎患者中应永远终止XALKORI。[见剂量和给药方法 (2.2)].
5.2 肝实验室异常
在研究A中观察到7%患者有3或4级ALT升高和在研究B中4%患者。
3和4级升高一般无症状和给药中断可逆。通常患者在较低剂量恢复治疗无复发；但是，来自研究A有3例(2%)患者和来自研究B有1例患者(小于1%)需要永远终止治疗。跨越两项研究可得到的实验室资料，在1/255(小于0.5%)患者检测到ALT大于3 × ULN和总胆红素大于2 × ULN同时升高无碱性磷酸酶升高。应每月1次和当临床指示时监视肝功能检验包括ALT和总胆红素，对2，3或4级升高患者发生转氨酶升高需更频重复检验 [见剂量和给药方法(2.2)和不良反应(6)]。
5.3 QT间隔延长
曾观察到QTc延长。有先天性长QT综合征患者应避免使用XALKORI。有充血性心衰，缓慢性心律失常，电解质异常，或服用已知延长QT间隔药物患者中，应考虑定期监视心电图(ECGs)和电解质。发生4级QTc延长患者永远终止XALKORI。发生3级QTc延长患者中停用XALKORI直至恢复至小于或等于1级，然后在200 mg每天2次恢复XALKORI。3级QTc延长复发情况中，不同XALKORI直至恢复至小于或等于1级，然后在250 mg每天1次恢复XALKORI。如3级QTc延长复发永远终止 XALKORI[见剂量和给药方法(2.2)和临床药理 |
