の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL） Tmax
（hr） t1/2
（hr） AUC0-24
（ng・hr/mL）
ノルエチステロン 12.5±6.2 1.8±0.8 7.4±1.9 69.2±36.3
エチニルエストラジオール 0.056±0.017 1.5±0.4 5.5±2.2 0.368±0.171
（n＝12、平均値±標準偏差）
臨床成績
〔ルナベル配合錠LD〕
(1) 子宮内膜症に伴う月経困難症
1) 第III相比較試験（プラセボ対照二重盲検試験）6） 子宮内膜症に伴う月経困難症患者（本剤群：21～44歳、平均31.7歳、プラセボ群：20～48歳、平均31.5歳）を対象とした4周期投与のプラセボ対照比較試験において、本剤は月経困難症スコア合計注6）の変化量でプラセボに対して有意差（2標本t検定：p＜0.0001）が認められた。（表4参照）
2) 長期投与試験7） 子宮内膜症に伴う月経困難症患者（18～45歳、平均30.6歳）を対象とした、本剤13周期投与の長期投与試験における月経困難症スコア合計注6）の推移は以下のとおりであった。（表5参照）
(2) 機能性月経困難症
第III相比較試験（プラセボ対照二重盲検試験）8） 機能性月経困難症患者（本剤群：20～42歳、平均29.1歳、プラセボ群：20～44歳、平均29.2歳）を対象とした4周期投与のプラセボ対照比較試験において、本剤は月経困難症スコア合計注6）の変化量でプラセボに対して有意差（2標本t検定：p＜0.001）が認められた。（表6参照）
〔ルナベル配合錠ULD〕
(1) 第III相比較試験（プラセボ対照二重盲検試験）9） 月経困難症患者（本剤群：17～50歳、平均32.4歳、プラセボ群：20～48歳、平均30.4歳）を対象とした4周期投与のプラセボ対照比較試験において、本剤は月経困難症スコア合計注6）の変化量でプラセボに対して有意差（2標本t検定：p＜0.001）が認められた。
(2) 長期投与試験10） 子宮内膜症に伴う月経困難症患者（20～47歳、平均33.2歳）を対象とした本剤13周期投与の長期投与試験において、月経困難症に対する効果は本剤投与期間中持続することが確認された。また、副作用の発現率は低下傾向を示し、発現率が上昇傾向を示す副作用は認められなかった。
臨床成績の表
表4 〔ルナベル配合錠LD〕子宮内膜症に伴う月経困難症：第III相比較試験（プラセボ対照二重盲検試験）6）
投与前
（－1周期） 最終観察周期
（4周期投与後又は中止時）
本 剤 4.4±1.12（n＝49） 2.4±1.43（n＝49）
プラセボ 4.3±1.02（n＝47） 3.7±1.27（n＝47）
（平均値±標準偏差）
表5 〔ルナベル配合錠LD〕子宮内膜症に伴う月経困難症：長期投与試験7）
投与前
（－1周期） 1周期
投与後 3周期
投与後 6周期
投与後 9周期
投与後 13周期
投与後
4.3±0.99
（n＝123） 2.7±1.90
（n＝123） 2.1±1.67
（n＝121） 1.8±1.61
（n＝115） 1.5±1.64
（n＝107） 1.5±1.64
（n＝107）
（平均値±標準偏差）
表6 〔ルナベル配合錠LD〕機能性月経困難症：第III相比較試験（プラセボ対照二重盲検試験）8）
投与前
（－1周期） 最終観察周期
（4周期投与後又は中止時）
本 剤 3.8±0.94（n＝52） 1.2±1.26（n＝52）
プラセボ 3.6±0.71（n＝55） 2.2±1.43（n＝55）
（平均値±標準偏差）
表7 〔ルナベル配合錠ULD〕第III相比較試験（プラセボ対照二重盲検試験）9）
投与前
（－1周期） 最終観察周期
（4周期投与後又は中止時）
本 剤 4.1±1.00（n＝105） 1.8±1.57（n＝105）
プラセボ 4.2±0.95（n＝54） 2.9±1.55（n＝54）
（平均値±標準偏差）
注6）月経困難症スコア合計（月経困難症の程度＋鎮痛薬の使用）
程度 内容 スコア
月経困難症の程度：な し なし 0
月経困難症の程度：軽 度 仕事（学業・家事）に若干の支障あり 1
月経困難症の程度：中等度 横になって休憩したくなるほど仕事（学業・家事）への支障をきたす 2
月経困難症の程度：重 度 1日以上寝込み、仕事（学業・家事）ができない 3
鎮痛薬の使用：な し なし 0
鎮痛薬の使用：軽 度 直前（あるいは現在）の月経期間中に、鎮痛薬を1日使用した 1
鎮痛薬の使用：中等度 直前（あるいは現在）の月経期間中に、鎮痛薬を2日使用した 2
鎮痛薬の使用：重 度 直前（あるいは現在）の月経期間中に、鎮痛薬を3日以上使用した 3
薬効薬理
本剤は、排卵抑制作用及び子宮内膜増殖抑制作用により、プロスタグランジンの産生を抑制し、子宮平滑筋収縮等による疼痛を緩和すると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
1.
一般名：ノルエチステロン（JAN）、Norethisterone（JAN、INN）
化学名：17-Hydroxy-19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
分子式：C20H26O2
分子量：298.42
構造式：
性 状：白色～微黄白色の結晶性の粉末で、においはない。
エタノール（9 |
