2025年11月19日，拜耳制药宣布，欧盟委员会已批准Lynkuet（elinzanetant）率先在德国推出，用于治疗与更年期或与癌症相关的辅助内分泌治疗（AET）引起的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热）。

  Lynkuet（Elinzanetant）是第一种双神经激肽（NK）靶向治疗（NK-1和NK-3受体拮抗剂），全球开发用于治疗与更年期或乳腺癌症内分泌治疗（ET）相关的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热），每日口服一次。

  据估计，到2030年，全球将有12亿女性经历更年期。在更年期过渡期间，VMS影响高达80%的女性。在欧洲，约40%的女性报告中度至重度VMS，这突显了这些症状对日常生活和整体健康的巨大负担。

  VMS也可能由内分泌治疗引起，用于治疗或预防癌症。癌症仍然是世界范围内诊断出的最常见的癌症，约70%的病例被归类为激素受体阳性（HR+）。内分泌治疗elinzanetant是一种针对患有HR+乳腺癌症的女性的既定治疗方法，通常会导致VMS6，影响生活质量和治疗依从性。

  基于OASIS III期临床开发计划的积极结果，该计划包括OASIS-1、-2、-3和-4，在所有四项研究中均符合所有主要终点和关键次要终点，并显示出良好的安全性。

  OASIS-4是一项双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在研究艾林扎内坦治疗与内分泌治疗相关的血管舒缩症状的有效性和安全性，该内分泌治疗用于治疗或预防激素受体阳性（HR+）乳腺癌症超过52周，并可选择在接受内分泌治疗的女性中再治疗2年，用于治疗癌症。来自16个国家（不包括美国）90个中心的474名患者被随机分配。

  更年期到2030年，全球更年期妇女人口预计将增加到12亿，每年有4700万妇女进入这一阶段。更年期是女性生命中的一个阶段，与卵巢功能的逐渐衰退有关，通常发生在40多岁或50出头。更年期症状也可能是外科或医学治疗的结果，如乳腺癌症治疗。最常见和最具破坏性的更年期症状是VMS和睡眠障碍，这会严重影响女性的健康、生活质量和工作效率。

  Lynkuet（Elinzanetant）是第一种双神经激肽（NK）靶向治疗（NK-1和NK-3受体拮抗剂），全球开发用于治疗与更年期或乳腺癌症内分泌治疗（ET）相关的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热），每日口服一次。

  越来越多的证据表明，下丘脑神经元称为kisspeptin、神经激肽B和强啡肽（KNDy）神经元，表达NK-1和NK-3受体及其配体P物质和NKB，在体温调节中发挥作用。由于自然绝经或内分泌治疗导致的雌激素活性下降会导致KNDy神经元过度活跃和体温调节中心失调，从而导致VMS。NK-1受体也可能通过出汗和外周血管舒张以及睡眠障碍在冷却反应中发挥作用。

  作用机制

  Elinzanent是一种非激素、选择性神经激肽1（NK-1）和3（NK-3）受体拮抗剂。它阻断kisspeptin/神经激肽B/强啡肽（KNDy）神经元上的NK-1和NK-3受体信号传导，这被认为可以使参与体温和睡眠调节的神经元活动正常化。

  适应症

  Lynkuet适用于治疗中度至重度血管舒缩症状（VMS）：

  -与更年期有关。

  -由与乳腺癌症相关的辅助内分泌治疗（AET）引起。

  用法与用量

  剂量

  建议的每日剂量为120毫克（两粒60毫克胶囊），睡前服用。

应定期评估对症治疗的益处（例如在常规和/或癌症随访期间），因为治疗需求可能因个体而异或随时间变化。

  与中度CYP3A4抑制剂联合用药

  当与中度CYP3A4抑制剂一起使用时，建议的每日剂量为睡前服用60mg（一粒60mg胶囊）依林那坦。停用中度抑制剂后（抑制剂半衰期为3至5年后），应按120mg的常规剂量每日一次使用依林那坦。

  漏服剂量

  如果漏服一剂，应在第二天按计划服用下一剂。患者不应在同一天服用两剂来弥补错过的剂量。

  老年患者

  依林那坦对65岁以上女性的安全性和有效性尚未确定。可以对这一人群提出无剂量建议。

  肝功能不全

  轻度（Child-Pugh A）慢性肝损伤患者无需调整剂量。

不建议将Elinzanent用于中度（Child-Pugh B）或重度（Child-Pug C）慢性肝  损伤患者。

  肾损害

  对于中度至重度（eGFR小于60mL/min/1.73m2）肾功能损害的患者，建议睡前每日剂量为60 mg（一粒60 mg胶囊）依林那坦。

轻度（eGFR 60-89mL/min/1.73m2）肾损伤患者无需调整剂量。

  儿科人群

  在与更年期相关或由AET引起的中度至重度VMS的适应症中，儿童人群中没有使用依林那坦。

  给药方法

  Lynkuet用于口服

  胶囊应每天睡前口服一次。

  胶囊应与水一起吞服。胶囊不应被切割、咀嚼或压碎，因为它们含有油性溶液。

  胶囊可以与食物一起服用或不一起服用，但不应与葡萄柚或葡萄柚汁一起服用。

  禁忌症

  -对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

  -已知或疑似怀孕。

  保质期

  3年

  储存特别注意事项

  这种药品不需要任何特殊的温度储存条件。商店在

原始起泡，以防止受潮

  容器的性质和内容物

  PVC/PCTFE铝/PET/纸泡罩，含12个软胶囊（单位剂量为6×2）。

  每包含有24或60个软胶囊。

  每包包含180个（3包60个）软胶囊。

  上市许可持证商

  Bayer AG

  请参阅随附Lynkuet的完整处方信息：

https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/lynkuet-epar-product-information_en.pdf

  信息来源：https://www.bayer.com/media/en-us/lynkuet-elinzanetant-approved-in-the-eu-for-the-treatment-of-moderate-to-severe-vasomotor-symptoms-associated-with-menopause-or-endocrine-the