2025年11月19日，拜耳制药宣布，欧盟委员会已批准Lynkuet（elinzanetant）。该化合物被批准用于治疗与更年期或与癌症相关的辅助内分泌治疗（AET）引起的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热）。

  Lynkuet（Elinzanetant）是第一种双神经激肽（NK）靶向治疗（NK-1和NK-3受体拮抗剂），全球开发用于治疗与更年期或乳腺癌症内分泌治疗（ET）相关的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热），每日口服一次。

  据估计，到2030年，全球将有12亿女性经历更年期。在更年期过渡期间，VMS影响高达80%的女性。在欧洲，约40%的女性报告中度至重度VMS，这突显了这些症状对日常生活和整体健康的巨大负担。

  VMS也可能由内分泌治疗引起，用于治疗或预防癌症。癌症仍然是世界范围内诊断出的最常见的癌症，约70%的病例被归类为激素受体阳性（HR+）。内分泌治疗elinzanetant是一种针对患有HR+乳腺癌症的女性的既定治疗方法，通常会导致VMS6，影响生活质量和治疗依从性。

  依林那坦OASIS的III期临床开发计划包括四项III期研究：OASIS-1、-2、-3和-4。OASIS-1和OASIS-2研究了每天口服一次依利那坦对绝经超过26周的中重度VMS妇女的疗效和安全性，并在15个国家的184个地点随机分配了396名和400名40至65岁的绝经后妇女。艾林氮坦组的患者接受120 mg剂量的艾林氮丹，每天一次，持续26周，对照组的患者每天一次接受匹配的安慰剂，持续12周，然后接受120 mg的艾林纳坦，持续14周。OASIS-3研究了依利扎那坦治疗52周以上更年期相关血管舒缩症状的有效性和安全性，并在9个国家的83个地点随机选取了628名40至65岁的绝经后妇女。

  在欧盟的批准是基于OASIS III期临床开发计划的积极结果，该计划包括OASIS-1、-2、-3和-4，在所有四项研究中均符合所有主要终点和关键次要终点，并显示出良好的安全性。

  OASIS-4是一项双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在研究艾林扎内坦治疗与内分泌治疗相关的血管舒缩症状的有效性和安全性，该内分泌治疗用于治疗或预防激素受体阳性（HR+）乳腺癌症超过52周，并可选择在接受内分泌治疗的女性中再治疗2年，用于治疗癌症。来自16个国家（不包括美国）90个中心的474名患者被随机分配。

  更年期到2030年，全球更年期妇女人口预计将增加到12亿，每年有4700万妇女进入这一阶段。更年期是女性生命中的一个阶段，与卵巢功能的逐渐衰退有关，通常发生在40多岁或50出头。更年期症状也可能是外科或医学治疗的结果，如乳腺癌症治疗。最常见和最具破坏性的更年期症状是VMS和睡眠障碍，这会严重影响女性的健康、生活质量和工作效率。解决破坏性更年期症状是维持功能能力和生活质量的关键，这从医疗保健和社会经济的角度来看都是高度相关的。

  Lynkuet（Elinzanetant）是第一种双神经激肽（NK）靶向治疗（NK-1和NK-3受体拮抗剂），全球开发用于治疗与更年期或乳腺癌症内分泌治疗（ET）相关的中重度血管舒缩症状（VMS；也称为潮热），每日口服一次。

  越来越多的证据表明，下丘脑神经元称为kisspeptin、神经激肽B和强啡肽（KNDy）神经元，表达NK-1和NK-3受体及其配体P物质和NKB，在体温调节中发挥作用。由于自然绝经或内分泌治疗导致的雌激素活性下降会导致KNDy神经元过度活跃和体温调节中心失调，从而导致VMS。NK-1受体也可能通过出汗和外周血管舒张以及睡眠障碍在冷却反应中发挥作用。

  Elinzanetant在澳大利亚、加拿大、英国、美国和瑞士以Lynkuet™品牌获得批准，用于治疗与更年期相关的VMS，在欧盟用于治疗与绝经相关的中重度VMS或由与癌症相关的辅助内分泌治疗（AET）引起的VMS。

  信息来源：https://www.bayer.com/media/en-us/lynkuet-elinzanetant-approved-in-the-eu-for-the-treatment-of-moderate-to-severe-vasomotor-symptoms-associated-with-menopause-or-endocrine-therapy-for-breast-cancer/