•既往对cabotegravir或利匹韦林有超敏反应

  •接受以下联合用药，由于尿苷二磷酸（UDP）-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）1A1和/或细胞色素P450（CYP）3A酶的诱导，cabotegravir和/或利匹韦林的血浆浓度可能会显著降低，这  可能会导致病毒学反应的丧失：

  o抗惊厥药：卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英钠

  o抗分枝杆菌药物：利福布丁、利福平、利福喷丁

  o糖皮质激素（全身性）：地塞米松（超过单次剂量治疗）

  o草药产品：圣约翰草（贯叶连翘）

  警告和预防措施总结：

  •据报道，含利匹韦林的方案和与其他整合酶抑制剂联合使用时会出现超敏反应。如果出现超敏反应的体征或症状，请立即停止CABENUVA。

  •据报道，利匹韦林注射后出现严重反应。根据临床指示进行监测和治疗。

  •据报道，接受cabotegravir或利匹韦林治疗的患者存在肝毒性。建议监测肝脏化学物质。如果怀疑有肝毒性，停止CABENUVA。

  •CABENUVA有抑郁症的报道。建议对抑郁症状立即进行医学评估。

  •cabotegravir和利匹韦林的残留浓度可能会在患者的体循环中持续12个月或更长时间。至关重要的是，在CABENUVA最后一次注射剂量后不迟于1个月内启动一种替代的、完全抑制性的抗逆转录病毒方案。如果怀疑病毒学失败，请尽快开出替代方案。

  不良反应：

  CABENUVA的安全性评估基于对2项国际、多中心、开放标签关键试验FLAIR和ATLAS中1182名HIV-1感染的病毒学抑制受试者48周数据的汇总分析。

  在接受CABENUVA治疗的≥2%的受试者中观察到的最常见的不良反应（1至4级）是注射部位反应、发热、疲劳、头痛、肌肉骨骼疼痛、恶心、睡眠障碍、头晕和皮疹。

  注射相关不良反应

  局部注射部位反应（ISR）：与CABENUVA肌肉注射相关的最常见不良反应是ISR。14682次注射后，报告了3663例ISR。百分之一（1%）的受试者因ISR而停止CABENUVA治疗。大多数ISR为轻度（1级，75%）或中度（2级，36%）。百分之四（4%）的受试者经历了严重（3级）的ISR，没有受试者出现4级ISR。最常见的ISR是局部疼痛/不适（79%），无论严重程度或相关性如何。在分析期间，超过1%的受试者报告的ISR的其他表现包括结节（14%）、硬结（12%）、肿胀（8%）、红斑（4%）、瘙痒（4%），瘀伤（3%）、发热（2%）和血肿（2%）。不到1%的受试者报告注射部位出现脓肿和蜂窝组织炎。ISR事件的中位持续时间为3天。

  其他注射相关不良反应：在ATLAS和FLAIR临床试验中，接受cabotegravir联合利匹韦林注射的受试者报告发热发生率增加（8%），而接受当前抗逆转录病毒方案的受试器中没有发生任何事件。没有严重病例或导致停药，发热的发生可能代表对通过肌肉注射CABENUVA的反应。

  与目前的抗逆转录病毒方案相比，接受cabotegravir联合利匹韦林治疗的受试者中肌肉骨骼疼痛（3%）和坐骨神经痛（频率较低）的报告也更为常见，一些事件与注射有时间关联。

  注射利匹韦林或cabotegravir后，不到1%的受试者报告了血管痉挛或晕厥前反应。

  Cabenuva（Cabotegravir/Rilpivirine，CAB/RPV）卡博特韦/利匹韦林 缓释注射悬液  是一款肌肉注射的长效抗病毒疗法，由利匹韦林和卡博特韦构成。利匹韦林是一款口服非核苷逆转录酶抑制剂。

  Vocabria（cabotegravir，CAB）卡博特韦  是一款整合酶抑制剂，作用是抑制病毒DNA整合到人体免疫细胞的基因组中，这一整合步骤是HIV病毒复制过程中不可缺少的一步，也是导致慢性感染的的重要原因。

  信息来源：https://www.gsk.com/en-gb/media/press-releases/viiv-healthcare-receives-approval-from-nmpa-for-vocabria-in-combination-with-rekambys/