2020年12月14日,ViiV Healthcare是一家由葛兰素史克（GSK）、辉瑞（Pfizer）和盐野义（Shionogi）持股的HIV/AIDS药物研发公司宣布。欧盟委员会（EC）已批准Rukobia（fostemsavir）600mg缓释片在德国推出，联合其他抗逆转录病毒（ARV）药物，用于治疗无法构建抑制性抗病毒方案的多重耐药HIV-1成人感染者。

  Rukobia的活性药物成分为fostemsavir，这是一种首创的（first-in-class）HIV-1附着抑制剂。fostemsavir是temsavir的一种前药，通过口服后，fostemsavir可转变为temsavir，然后被吸收并通过直接附着在病毒表面糖蛋白120（gp120）亚基发挥抗病毒作用。

  通过与病毒上的这个位置结合，temsavir可阻止HIV病毒附着到宿主免疫系统CD4+T细胞和其他免疫细胞上，并防止HIV病毒感染这些细胞并增殖。

  结果显示，根据随机队列中从第1天到第8天HIV-1 RNA经调整后的平均下降，主要终点分析显示fostemsavir优于安慰剂（分别下降0.79和0.17 log10 c/mL；p＜0.0001，意向性治疗-暴露[ITT-E]人群）。在随机队列中，在这种难以治疗的多药耐药HIV-1患者群体中，病毒学抑制和免疫应答率从24周至96周继续增加。

  具体数据：随机队列中接受fostemsavir与优化背景疗法（OBT）治疗的患者中，治疗第24、48周、96周实现病毒学抑制（HIV-1 RNA＜40拷贝/毫升[c/ml]）的患者比例分别为53%、54%、60%（n=163/272）。随时间推移，患者表现出持续的免疫改善，CD4+细胞计数的平均变化持续增加（第24周、48周、96周分别增加90个、139个、205个细胞/微升）

  研究中，最常见的不良反应（≥5%，所有级别）是恶心和腹泻。至第96周，因不良事件而停止fostemsavir治疗的患者比例为7%（随机：5%，非随机：2%）。

  Rukobia是一种首创的HIV附着抑制剂，通过靶向HIV生命周期的第一步发挥作用，与目前已获批的其他ARV类别药物没有交叉耐药性，这将为具有多药耐药性、有疾病进展和死亡风险的患者群体提供一种新的治疗选择。

  给药方法

  口服。

  Fostemsavir 可以在有或没有食物的情况下服用。缓释片应用水整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开。

  禁忌症

  对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。

与强CYP3A诱导剂共同给药，包括但不限于：卡马西平、苯妥英、米托坦、恩杂鲁胺、利福平和圣约翰草。

  保质期

  3年。

  储存的特别注意事项

  该药品不需要任何特殊的储存条件。

  容器的性质和内容

  白色高密度聚乙烯(HDPE)瓶，带有聚丙烯儿童防护盖，包括聚乙烯面感应热封衬里。每包由一瓶或三瓶组成，每瓶含有60片缓释片。

  请参阅随附的Rukobia完整处方信息：

  https://www.medicines.org.uk/emc/product/12816/smpc

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Rukobia 600mg Retardtabletten

Viiv Healthcare GmbH

Wirkstoffe & Inhaltsstoffe

Fostemsavir trometamol             724,56mg

Fostemsavir                        600 mg

Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfsstoff

Eisen (III) oxid                   Hilfsstoff

Hyprolose                          Hilfsstoff

Hypromellose                       Hilfsstoff

Macrogol 3350                      Hilfsstoff

Magnesium stearat                  Hilfsstoff

Poly(vinylalkohol)                 Hilfsstoff

Silicium dioxid, hochdispers       Hilfsstoff

Talkum                             Hilfsstoff

Titan dioxid                       Hilfsstoff

Produktinformation zu Rukobia 600mg Retardtabletten *** 5964,53€

Indikation

Das Arzneimittel enthält Fostemsavir und ist ein HIV-Arzneimittel (antiretrovirales Arzneimittel), das als Attachment-Inhibitor (AI) bekannt ist. Es wirkt, indem es sich an das Virus haftet und es daran hindert, in Ihre Blutzellen einzudringen.

Es wird mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln (Ko