Orilissa（elagolix）是十多年来第一种经美国食品药品监督管理局批准的用于治疗子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的口服疗法!
2018年7月24日，AbbVie宣布，美国食品和药物管理局（FDA）批准了ORILISSA™（elagolix），这是第一种也是唯一一种专门为患有中重度子宫内膜异位症疼痛的女性开发的口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。
子宫内膜异位症是美国最常见的妇科疾病之一。据估计，每10名育龄妇女中就有一名患有子宫内膜异位病，并可能伴有使人衰弱的疼痛症状。女性可能会遭受长达6到10年的痛苦，并在得到适当的诊断之前拜访多位医生。
子宫内膜异位症相关的疼痛通常通过口服避孕药、非甾体抗炎药（NSAIDs）、阿片类药物和激素疗法等药物进行治疗，这些药物对一些女性有效，但很少专门用于治疗子宫内膜异位。在更广泛的情况下，通常会进行手术干预（如剖腹手术、腹腔镜手术或子宫切除术），但可能并非对所有人都有效。
该批准得到了迄今为止最大的子宫内膜异位症3期研究项目中两项重复研究的数据支持，该研究评估了近1700名患有中度至重度子宫内膜异位疼痛的女性。
临床试验数据表明，ORILISSA显著减轻了三种最常见的子宫内膜异位症疼痛：日常月经盆腔疼痛、非月经盆腔疼痛和性疼痛。在第三个月，与安慰剂相比，接受ORILISSA 150 mg每日一次和200 mg每日两次治疗的女性中，有更高比例的女性对每日月经疼痛和非月经盆腔疼痛有反应，且呈剂量依赖性。如果女性的日常月经疼痛和非月经盆腔疼痛有所减轻，但子宫内膜异位症相关疼痛的镇痛药（非甾体抗炎药或阿片类药物）使用量没有增加，则被定义为反应者。
与安慰剂相比，ORILISSA两个治疗组在第六个月的日常月经疼痛和非月经盆腔疼痛方面的平均下降幅度在统计学上显著更大。
3期研究中的女性还使用数字评分量表（NRS）对其子宫内膜异位症疼痛进行了每日自我评估，服用ORILISSA 150mg每日一次和200 mg每日两次的女性报告称，与安慰剂相比，在第三个月时，NRS评分从基线显著降低（p<0.001）。
临床试验数据还表明，与安慰剂相比，服用ORILISSA 200mg每日两次的女性从基线到第三个月在性别疼痛方面表现出统计学上的显著减少。
ORILISSA的推荐使用时间为150mg每日一次剂量为24个月，200mg每日两次剂量为6个月，因为它会导致骨矿物质密度（BMD）的剂量依赖性降低。随着使用时间的增加，BMD损失更大，停止治疗后可能无法完全逆转。对于中度肝损伤的女性，推荐剂量为150mg，每天一次，持续六个月。建议每天大约在同一时间口服ORILISSA，有或没有食物。
ORILISSA已获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。
ORILISSA是一种口服非肽类小分子促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。给药导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血液浓度降低。
子宫内膜异位症是指与子宫内正常组织相似的组织开始在子宫外生长，导致一系列症状，包括经期疼痛、经期之间的盆腔疼痛和性疼痛。这些生长被称为病变，可能发生在卵巢、输卵管或子宫附近的其他区域，如肠道或膀胱。4,5雌激素会促进病变的生长。
包装提供/存储和处理
ORILISSA片剂有两种强度：150毫克和200毫克，分别相当于155.2毫克和207.0毫克的elagolix钠。
ORILISSA 150毫克片剂是浅粉色，长方形，薄膜包衣片剂，“EL 150”在一侧凹陷。 ORILISSA 150毫克片剂包装在每周泡罩包装中。 每个泡罩包装
含有7片药片，供应药物一周。 将四个泡罩包装（总共28片）包装到纸箱中，该纸箱提供药物产品4周（NDC 0074-003828）。
ORILISSA 200毫克片剂为浅橙色，长方形，薄膜包衣片剂，一侧有“EL 200”凹陷。 将200mg片剂包装在每周泡罩包装中。 每个泡罩包装包含14片供应药物一周。 将四个泡罩包装（总共56片）包装在纸箱中，提供药物产品4周（NDC 0074-0039-56）。存储在2°C至30°C（36°F至86°F）。
信息来源：https://news.abbvie.com/2018-07-24-AbbVie-Receives-U-S-FDA-Approval-of-ORILISSA-TM-elagolix-for-the-Management-of-Moderate-to-Severe-Pain-Associated-with-Endometriosis
