2023年9月27日,Viatris和Ocuphire Pharma宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Ryzumvi（phentolamine ）眼科溶液 0.75%，用于治疗由肾上腺素能激动剂（例如，苯肾上腺素）或副交感神经（例如，托吡卡胺）剂产生的药理学诱导的散瞳。
Viatris眼科护理部总裁Jeffrey Nau表示：“美国食品药品监督管理局批准RYZUMV1标志着我们眼科护理部门的一个重要里程碑，并强调了Viatris致力于推进眼科护理，提高眼科护理专业人员和患者的可及性。”，博士。“全面的扩张型眼科检查对于早期发现视力受损疾病至关重要。我们希望通过解决患者扩张障碍，我们能够让眼科护理专业人员扩大检查范围，从而提高眼部健康结果。我们期待着在明年上半年推出RYZUMVI，并继续推进我们强大的眼科护理渠道旨在解决一系列与视力相关的疾病。“
在美国，估计每年要进行1亿次全面的眼科检查，包括药物诱导的瞳孔散大（或扩张），这种检查可以持续24小时。药物诱导的散瞳的副作用包括对光敏感（畏光）和视力模糊，这可能会使阅读、工作和驾驶变得困难。
RYZUMVI在涉及600多名受试者的综合MIRA临床试验计划中进行了评估，包括MIRA-1 2b期试验、MIRA-2和MIRA-3 3期关键试验以及MIRA-4 3期儿科试验。在MIRA-2和MIRA-3试验中，共有553名年龄在12至80岁之间的受试者被随机分配，他们因滴注苯肾上腺素或托吡卡胺或羟基苯丙胺氢溴酸盐和托吡卡酰胺（Paremyd）的组合而引起散瞳。滴注散瞳剂一小时后，给予两滴（研究眼）或一滴（同眼）RYZUMVI或安慰剂（载体）。在MIRA-2和MIRA-3试验中，与安慰剂（载体）组相比，RYZUMVI组在60分钟至24小时的所有时间点，研究眼睛从基线瞳孔直径恢复到≤0.2mm的受试者百分比在统计学上显著更大（p<0.01）（参见美国PI中的图1）。RYZUMVI对所有年龄段的疗效相似，包括3至17岁的儿科受试者。年龄为12至17岁（n=27）的儿童受试者接受MIRA-2和MIRA-3治疗，年龄为3至11岁（n=11）的儿童接受MIRA-4治疗。
据报道，超过5%的受试者最常见的眼部不良反应是滴注部位不适，包括疼痛、刺痛和烧灼感（16%）和结膜充血（12%）。超过5%的受试者报告的唯一非眼部不良反应是味觉障碍（6%）。
关于药物诱导的散瞳
据估计，美国每年进行1亿次眼睛扩张，以检查视网膜（眼睛后部），用于常规检查、疾病监测或手术。药物诱导的成人和儿童散瞳可持续24小时。药物诱导的散瞳的副作用包括对光敏感（畏光）和视力模糊，这可能会使阅读、工作和驾驶 变得困难。
关于RYZUMVI（酚妥拉明眼用溶液）0.75%
RYZUMVI是一种不含抗菌防腐剂的局部滴眼液，含0.75%酚妥拉明眼用溶液，经美国食品药品监督管理局批准用于治疗肾上腺素能激动剂（如苯肾上腺素）或副交感神经（如托吡卡胺）产生的药理学诱导的散瞳。RYZUMVI是一种相对非选择性的α-1和α-2肾上腺素能激动剂。
瞳孔的扩张主要由瞳孔周围的径向虹膜扩张器肌肉控制；这些肌肉被α-1肾上腺素受体激活。酚妥拉明与虹膜扩张器肌肉上的这些受体可逆结合，从而减小瞳孔直径。酚妥拉明直接拮抗α-1肾上腺素能激动剂的散瞳作用，并间接逆转毒蕈碱拮抗剂对虹膜括约肌的作用诱导的散瞳。
RYZUMVITM重要安全信息
警告和注意事项
葡萄膜炎：RYZUMVI不建议用于活动性眼部炎症（如虹膜炎）患者。
眼睛受伤或污染的可能性：为了避免眼睛受伤或受到污染的可能性，应注意避免将小瓶尖端接触眼睛或任何其他表面。
与隐形眼镜一起使用：应建议隐形眼镜佩戴者在滴注RYZUMVI之前摘下隐形眼镜，并在给药后等待10分钟再重新插入隐形眼镜。
不良反应
据报道，最常见的不良反应是滴注部位不适（16%）、结膜充血（12%）和味觉障碍（6%）。
信息来源：https://www.biospace.com/article/viatris-and-ocuphire-pharma-announce-fda-approval-of-ryzumvl-phentolamine-ophthalmic-solution-/
附：Ryzumvi（酚妥拉明眼用溶液）说明书仅供参考！
批准日期：2023年9月27日 公司：Ocuphire Pharma, Inc.
RYZUMVI（酚妥拉明[phentolamine]）眼用溶液0.75%，用于局部，眼科使用
美国首次批准：1952年
作用机制
Ryzumvi是一种相对非选择性的α-1和α-2肾上腺素能拮抗剂。瞳孔的扩张主要由环绕瞳孔的径向虹膜扩张器控制；这些肌肉被α-1肾上腺素受体激活。酚妥拉明与虹膜扩张器肌肉上的这些受体可逆结合，从而减小瞳孔直径。酚妥拉明直接拮抗α-1肾上腺素能激动剂的散瞳作用，并间接逆转毒蕈碱拮抗剂对虹膜括约肌的作用诱导的散瞳。
适应症和用法
Ryzumvi是一种α-肾上腺素能阻滞剂，适用于治疗肾上腺素能激动剂（如苯肾上腺素）或副交感神经毒剂（如托吡卡胺）产生的药理学诱导的散瞳。
剂量和给药
•12岁及以上的成人和儿童患者：完成眼科检查或扭转散瞳的程序后，在每只扩张的眼睛上滴1到2滴。
•3至11岁的儿科患者：在完成眼科检查或手术后，在每只扩张的眼睛内滴入1滴，以防止散瞳。
剂型和强度
眼科溶液：酚妥拉明0.75%，单次患者使用小瓶。
禁忌症
没有
警告和注意事项
葡萄膜炎：Ryzumvi不建议用于活动性眼部炎症患者。
不良反应
据报道，最常见的不良反应是滴眼不适（16%）、结膜充血（12%）和味觉障碍（6%）。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-877-EYE-0123联系Ocuphire Pharma，股份有限公司，或致电1-800-FDA-1088或www.FDA.gov/medwatch联系FDA。
供应/储存和处理
0.75%的Ryzumvi（酚妥拉明眼用溶液）作为无菌、透明、无色的局部眼用溶液提供，装在一个半透明、低密度聚乙烯、一次性患者使用的小瓶中，填充0.31mL。一条由5个一次性患者使用的小瓶包装成箔袋，纸箱中有6个箔袋。
应为每位患者分配一个单独的患者使用的小瓶，它可以用于给两只眼睛剂量。
30个一次性患者使用小瓶的纸箱–NDC-8336 |
