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美国FDA批准Lotrel(苯磺酸氨氯地平/盐酸苯那普利)的新剂量,用于治疗高血压(一)
2023-03-02 16:34:42 来源: 作者: 【 】 浏览:1285次 评论:0
2006年6月9日,诺华制药公司宣布,美国食品和药物管理局(FDA)的两种新剂量Lotrel(苯磺酸氨氯地平/盐酸苯那普利)的上市批准,即5/40mg和10/40mg。新的剂量强度将钙通道阻断剂(CCB)氨氯地平与ACE抑制剂贝那普利的最高可用剂量相结合。
  Lotrel在任何CCB和ACE抑制剂组合中具有最广泛的上市剂量范围。Lotrel已证明其疗效和耐受性。
  新的更高强度的增加为医生提供了更大的剂量灵活性,并为以前不受控制的患者提供了两种额外的治疗选择,这些患者需要借助更高剂量ACE抑制剂的益处来强力降低血压。
  诺华制药公司CVM副总裁、医学博士Marjorie Gatlin表示:“Lotrel 5/40mg和10/40mg为医生提供了强大的新选择,以最高可用剂量的ACE抑制剂有效、方便和高效地管理高血压。”。“将额外剂量推向市场表明诺华公司继续致力于改善高血压患者的护理。”
  与其他Lotrel剂量相比,两种新的Lotrel强度都含有更高剂量的ACE抑制剂苯那普利。
  Lotrel 5/40mg含有5mg苯磺酸氨氯地平和40mg盐酸苯那普利,10/40mg含有10mg苯磺酸氨基氯地平和40mg苯那普利。额外的5/40 mg和10/40mg剂量的洛瑞将于2006年6月上市,之后洛瑞将以六种剂量强度上市—2.5/10mg、5/10mg、5/20mg、10/20mg、5/40mg、10/40mg。
诺华继续在具有里程碑意义的大规模临床试验ACCOMPLISH中探索Lotrel的临床潜力,该试验旨在确定Lotrel在预防心血管疾病和死亡方面是否比ACE/利尿剂组合更有效。
关于高血压
超过6500万美国人患有高血压。然而,其中近70%的人没有将血压控制在推荐的140/90毫米汞柱以下。国家指南建议,大多数患者将需要联合用药来降低血压达到目标。
重要注意事项
  一旦发现怀孕,应立即停止服用洛瑞,因为它可能会对未出生的孩子造成伤害甚至死亡。如果你怀孕或计划怀孕,请立即致电医生。
如果您对本产品中的任何成分或任何ACE抑制剂过敏,请不要服用Lotrel。
  在罕见的Lotrel病例中,可能会出现潜在危险的口腔和喉咙肿胀。很少有胸痛(心绞痛)或心脏病发作恶化的报道,特别是已经患有严重心脏病的患者。可能会出现严重的副作用,如低血压和肾脏问题。最常见的副作用包括咳嗽、头痛、水肿(脚、脚踝、腿或手肿胀)和头晕。
  Lotrel不适用于高血压的初步治疗。如果某些其他血压药物无效或导致过多肿胀。
  信息来源:https://www.biospace.com/article/releases/fda-approves-new-dosage-strengths-for-novartis-corporation-s-lotrel-r-/
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注:以下产品价格不包括运费和发票。采购者以咨询为准!
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LOTREL CAP 5/20MG 100  AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0406-05 参考价格(美元):1324.06
LOTREL CAP 5/10MG 100  AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0405-05 参考价格(美元):1253.83
LOTREL CAP 10/20MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0364-05 参考价格(美元):1538.32
LOTREL CAP 5/40MG 100  AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0384-05 参考价格(美元):1175.17
LOTREL CAP 10/40MG 100 AMLODIPINE BESYLATE/BENAZEPRIL 持证商:NOVARTIS PHARMACEUTICALS NDC:00078-0379-05 参考价格(美元):1695.01
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附:部份Lotrel说明资料仅供参考!
Lotrel(氨氯地平和苯那普利)是一种ACE抑制剂a和钙通道阻滞剂(CCB)的组合,用于治疗高血压(高血压),当血压不能单独使用其中一种成分药物充分控制时。
批准日期:2006年6月9日 公司:诺华
LOTREL(氨氯地平和盐酸苯那普利)胶囊,供口服使用
美国首次批准:1995
警告:胎儿毒性,有关完整的盒装警告,请参阅完整的处方信息。
当检测到怀孕时,尽快停止服用Lotrel。
直接作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物会对发育中的胎儿造成伤害和死亡。
作用机制
苯那普利
苯那普利和苯那普利在人体和动物体内抑制ACE。ACE是一种催化肽基二肽酶血管紧张素I转化为血管收缩物质血管紧张素II。血管紧张素Ⅱ也刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。
ACE的抑制导致血浆血管紧张素II降低,从而导致血管升压活性降低醛固酮分泌减少。后者的降低可能导致血清钾的少量增加。
高血压
接受贝那普利和氨氯地平治疗长达56周的患者,血清钾浓度升高至0.2mEq/L[参见警告和注意事项]。
去除血管紧张素II对肾素分泌的负反馈会导致血浆肾素活性增加。在动物研究中,贝那普利对血管紧张素Ⅱ的血管升压反应没有抑制作用,也不会干扰自主神经递质乙酰胆碱、肾上腺素和去甲肾上腺素的血液动力学效应。ACE与激肽酶(一种降解缓激肽的酶)相同。是否增加缓激肽水平
血管抑制剂肽在Lotrel的治疗效果中发挥作用仍有待阐明。
虽然苯那普利降低血压的机制被认为主要是抑制
肾素-血管紧张素-醛固酮系统,贝那普利即使对低肾素患者也有降压作用
高血压
氨氯地平
氨氯地平是一种二氢吡啶类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻断剂)
钙离子跨膜流入血管平滑肌和心肌。实验数据表明氨氯地平结合二氢吡啶和非二氢吡啶结合位点。心脏的收缩过程肌肉和血管平滑肌依赖于细胞外钙离子进入这些细胞通过特定的离子通道。氨氯地平选择性地抑制钙离子通过细胞膜流入对血管平滑肌细胞的影响大于对心肌细胞的影响。在体外可以检测到负的肌力作用,但在治疗剂量的完整动物中没有观察到这种作用。氨氯地平不影响血清钙浓度。在生理pH范围内,氨氯地平是一种电离化合物(pKa=8.6),其与钙通道受体的动力学相互作用的特点是与受体结合位点的结
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