5. 生物学的同等性
健康成人男子にガスロンＮ・ＯＤ錠2mg（口腔内崩壊錠：ＯＤ錠2mg）（水で服用又は水なしで服用）及びガスロンＮ錠2mg（普通錠）（水で服用）を空腹時に単回経口投与した場合、生物学的に同等であることが確認された。

(1) ＯＤ錠2mgを水で服用した場合

普通錠2mg及びＯＤ錠2mgを水で服用した場合の血漿中イルソグラジン濃度
（薬物動態の表2参照）

(2) ＯＤ錠2mgを水なしで服用した場合

普通錠2mgを水でＯＤ錠2mgを水なしで服用した場合の血漿中イルソグラジン濃度
（薬物動態の表3参照）

(3) 溶出挙動
「含量が異なる経口固形製剤の生物学的同等性試験ガイドラインについて」に従い、ガスロンＮ・ＯＤ錠2mg（2錠）とガスロンＮ・ＯＤ錠4mg（1錠）の生物学的同等性を保証するために、両製剤の溶出挙動を比較した29）。溶出挙動について同等性の判定を行った結果、ガイドラインの判定基準に適合し、両製剤の溶出挙動は同等であると判定した。
ガスロンＮ・ＯＤ錠の溶出試験
〔パドル法（水900mL, 50rpm, n=12）〕

薬物動態の表

表1
薬物動態パラメータ

 Tmax（hr）  Cmax（μg/mL）  t1/2（hr）  AUC0-∞（μg・hr/mL） 
3.5±1.9  0.154±0.034  152±47  23.0±5.0 

平均値±標準偏差（n=4）

表2
薬物動態パラメータ

   投与量
（mg）  Tmax
（hr）  Cmax
（μg/mL）  t1/2
（hr）  AUC0-504hr
（μg・hr/mL） 
ＯＤ錠2mg
（水で服用）  2  1.53±1.47  0.0798±0.0214  140±49  10.2±2.70 
普通錠2mg
（水で服用）  2  1.42±1.22  0.0711±0.0202  141±55  9.60±2.61 

平均値±標準偏差（n=19）

表3
薬物動態パラメータ

   投与量
（mg）  Tmax
（hr）  Cmax
（μg/mL）  t1/2
（hr）  AUC0-504hr
（μg・hr/mL） 
ＯＤ錠2mg
（水なしで服用）  2  4.75±7.62  0.0686±0.0167  128±51  8.30±2.23 
普通錠2mg
（水で服用）  2  3.19±5.88  0.0629±0.0173  133±43  7.73±2.05 

平均値±標準偏差（n=16）

臨床成績

1. 胃潰瘍注）
国内165施設において胃潰瘍（病期：A1～H1）と診断された症例を対象として行われた臨床試験の結果、投与8週間における内視鏡判定での治癒率は62.6％（311/497例）であった。また全般改善度では、中等度改善以上74.4％（406/546例）であった。
なお、二重盲検比較試験においても有効性が認められている6)。

2. 急性胃炎・慢性胃炎の急性増悪期7)～13)、注）
国内201施設において急性胃炎又は慢性胃炎の急性増悪期と診断された症例を対象として行われた臨床試験の結果、全般改善度は中等度改善以上85.2％（283/332例）であった。
なお、二重盲検比較試験においても有効性が認められている。
（臨床成績の表参照）

臨床成績の表

疾患名  内視鏡判定(治癒率)  改善率(中等度改善以上) 
胃潰瘍  311/497（62.6％)  406/546（74.4％) 
急性胃炎・慢性
胃炎の増悪期  －  283/332（85.2％) 

注）ガスロンＮ錠（普通錠）・細粒のデータ

薬効薬理

1. 実験潰瘍に対する作用
水浸拘束ストレス潰瘍（ラット）14),15)、エタノール潰瘍（ラット）15)、Shay潰瘍（ラット）14),15)、インドメタシン潰瘍（ラット）14),15),16)、ヒスタミン潰瘍（モルモット）14)・（ラット）15)、アスピリン潰瘍（ラット）15)、モノクロラミン潰瘍（ラット）17)、虚血再灌流胃粘膜障害（ラット）18)等の急性実験潰瘍や酢酸胃潰瘍（ラット）14)及び電気焼灼潰瘍（イヌ）19)等の慢性実験潰瘍に対し、1～10mg/kg の低用量で用量依存的に抗潰瘍作用を示す。

2. 実験胃炎に対する作用
エタノール誘起胃炎及びタウロコール酸誘起萎縮性胃炎並びにアンモニア誘起胃粘膜障害に対し、用量依存的に抑制又は治癒促進効果を示す（ラット）20)。

3. 細胞防御作用

(1)
0.2Ｎ塩酸の胃内注入で発生する胃粘膜上皮の剥離脱落を防止し細胞間間隙の開大を抑制する（ラット）21)。

(2)
無水エタノール経口投与による胃粘膜損傷に対し、胃粘膜上皮細胞の剥離脱落を抑制する（ラット）22)。

(3)
0.2Ｎ塩酸、エタノール等の胃粘膜障害物質の胃粘膜内透過を抑制する(ラット）23),24)。

4. 胃粘膜血流改善作用
酢酸潰瘍辺縁粘膜血流量を用量依存的に増加させ（イヌ）25)、モノクロラミンによる胃粘膜血流の低下を抑制する（ラット）17)。

5. 抗炎症作用

(1)
各種刺激剤によるヒト活性化好中球からの活性酸素産生を抑制する（in vitro）26)。

(2)
虚血再灌流胃粘膜障害においてTNF-αの