ガスロンＮ・ＯＤ錠4mg
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作成又は改訂年月

*2010年4月改訂（第2版）

2009年9月作成

日本標準商品分類番号

872329

薬効分類名

粘膜防御性胃炎・胃潰瘍治療剤

承認等

販売名
ガスロンＮ・ＯＤ錠4mg

販売名コード

2329020F4026

承認・許可番号

承認番号
22100AMX01898000
商標名
Gaslon N・OD Tablets 4mg

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法・使用期限等

貯法

気密容器、湿気を避けて室温保存

使用期限

外箱に表示

組成

*組成

本剤は1錠中に日本薬局方イルソグラジンマレイン酸塩 4mg を含有する。

添加物

乳糖水和物、D-マンニトール、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、香料、グリセリン、デキストリンを含有する。

性状

本剤は片面に割線を施した白色の円形の錠剤で、ヨーグルトようの味がある。

表

裏

側面

識別コード

直径(mm)

8.1

厚さ(mm)

2.5

重量(mg)

160

一般的名称

イルソグラジンマレイン酸塩口腔内崩壊錠

効能又は効果

効能又は効果／用法及び用量

胃潰瘍

下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

用法及び用量

通常成人イルソグラジンマレイン酸塩として1日 4mg（ガスロンＮ・ＯＤ錠 4mg：1錠）を1～2回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

用法及び用量に関連する使用上の注意

本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。
（「適用上の注意」の項参照）

使用上の注意

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例10,176例中64例（0.63％）に臨床検査値の異常を含む副作用が認められ、その主なものは肝機能異常12件（0.12％）、ALT（GPT）上昇 12件（0.12％）、AST（GOT）上昇 7件（0.07％）、便秘 6件（0.06％）、発疹 5件（0.05％）、そう痒、下痢、Al-P上昇各3件（0.03％）である。〔ガスロンＮ錠（普通錠）・細粒の再審査終了時〕

その他の副作用

1. 消化器
0.1％未満 
便秘、下痢、嘔気・嘔吐

2. 肝臓
0.1～1％未満 
AST（GOT）、ALT（GPT）、Al-P、LDH の上昇

3. 肝臓
頻度不明 
γ-GTP、ビリルビン等の上昇

4. 皮膚※
0.1％未満 
発疹、そう痒感

5. 皮膚※
頻度不明 
発赤、湿疹、多形滲出性紅斑、浮腫性紅斑

6. その他
0.1％未満 
胸部圧迫感

7. その他
頻度不明 
発熱

※投与を中止すること。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、低用量（例えば 2mg/日）から投与を開始するなど、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与
小児に対する安全性は確立していない（使用経験が少ない）。

適用上の注意
1. 薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

2. 服用時
本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

その他の注意

健康人における本薬の血漿中からの消失半減期は約150時間である。

薬物動態

1. 吸収

(1) 単回投与
健康成人男子4名にイルソグラジンマレイン酸塩 4mg を単回経口投与した場合、未変化体の血漿中濃度は投与後約3.5時間で最高値（Cmax）に達し、その後、約150時間の消失半減期で減少した1)。

健康成人男子にイルソグラジンマレイン酸塩4mgを単回経口投与した後の未変化体の血漿中濃度（平均値±標準偏差、n=4）
（薬物動態の表1参照）

(2) 反復投与

1)
健康成人男子：健康成人男子6名にイルソグラジンマレイン酸塩2 mgを1日1回、28日間反復経口投与した場合、未変化体の血漿中濃度は投与14日以降ほぼ定常状態となった。投与終了後血漿中濃度は緩やかに減少し、消失半減期は約170時間であった2)。

健康成人男子にイルソグラジンマレイン酸塩2mgを1日1回28日間反復経口投与した場合の未変化体の血漿中濃度（平均値±標準偏差、n=6）

2)
胃潰瘍患者：胃潰瘍患者10名にイルソグラジンマレイン酸塩4mgを4週間から8週間１日1回あるいは2回に分割経口投与した場合、健康成人男子にイルソグラジンマレイン酸塩2mgを反復投与した場合と同様に投与後約2週間で定常状態に達していた3)。

2. 分布

(1) 作用部位への移行性（ラット）
＜参考＞14C-イルソグラジンを静脈内投与した後の胃粘膜での放射能濃度は血漿中より高かった4)。

(2) 蛋白結合
14C-イルソグラジンの1％ヒト血清アルブミンに対する結合率は62.4％であった4)。

3. 代謝
健康成人男子にイルソグラジンマレイン酸塩4mgを経口投与した場合、尿中主代謝物は、イルソグラジンの m-OH 体の抱合体であり、この他 p-OH 体の抱合体及び N-oxide 体が検出された1)。なお、これらの代謝物の薬理作用・毒性は未変化体と比較して、著しく弱いかほとんど認められなかった5)。

4. 排泄
健康成人男子にイルソグラジンマレイン酸塩4mgを経口