平均値±S.D.

臨床成績
1. 本態性高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症4〜10）
承認時までの国内臨床症例641例における降圧効果は表1のとおりである．
なお，本態性高血圧症に対しては，重症例においても有効であり，また，1年以上の長期投与例においても安定した降圧効果を示した．
また，二重盲検比較試験において本剤の単独投与及び降圧利尿剤との併用投与で有用性が認められた．
本態性高血圧症患者37例にテラゾシン塩酸塩水和物1〜6mg/日を12週間経口投与したところ，総コレステロールは約17mg/ｄL（7％），LDLコレステロールは約15mg/ｄL（9％）それぞれ低下した．
2. 前立腺肥大症に伴う排尿障害11〜15）
承認時までの国内臨床症例347例における全般改善度は表2のとおりである．
また，他覚所見の有意な改善が投与初期（2日目）より認められた．
表1
対象疾患名  下降以上（％）  やや下降以上（％）
本態性高血圧症  64.8（380/586）  84.6（496/586）
腎性高血圧症  52.6（20/38）  76.3（29/38）
褐色細胞腫による高血圧症  64.7（11/17）  100.0（17/17）

表2
対象疾患名  改善以上（％）  やや改善以上（％）
前立腺肥大症に伴う排尿障害  52.2（181/347）  81.3（282/347）

薬効薬理
1. α1受容体遮断作用16〜18）
イヌ大動脈，脳を用いたin vitro受容体結合実験において，本剤はα1受容体を選択的に遮断し，シナプス前のα2受容体遮断作用は著しく弱かった．このことから，シナプス前のα2受容体を介するノルアドレナリン放出のネガティブフィードバック機構を阻害することなく，末梢血管を拡張させ，ノルアドレナリンの過剰放出を起こしにくいと考えられた．
また，ヒト摘出前立腺を用いたin vitro結合実験においても選択的にα1受容体を遮断することが報告されている．
2. 降圧作用19,20）
(1)
高血圧自然発症ラット，副腎性（DOC-salt）高血圧ラット，腎性高血圧ラット，腎性高血圧イヌのいずれにおいても，単回経口投与により明らかな降圧作用を示し，その作用は持続的であった．
(2)
高血圧自然発症ラット，腎性高血圧イヌにおいて，長期反復経口投与により本剤は安定した降圧作用を示し，作用に耐性がないことが認められた．
3. 前立腺収縮抑制作用21）
ヒト摘出前立腺を用いたノルアドレナリンによる収縮反応を抑制するin vitro実験において，本剤はこの収縮反応に対し競合的に拮抗することが認められた．
4. その他4,19,20,22）
(1)
高血圧自然発症ラット，腎性高血圧イヌ及び本態性高血圧症患者において，全末梢血管抵抗の減少による降圧作用が認められた．また，心拍出量や脈拍数に与える影響は少なかった．
(2)
本態性高血圧症患者において体位変換による血圧の変化に対し影響を及ぼさなかった．
有効成分に関する理化学的知見
一般名
テラゾシン塩酸塩水和物，Terazosin Hydrochloride Hydrate（JAN）
化学名
（±）-4-Amino-2-[4-（tetrahydro-2-furoyl）-1-piperazinyl]-6,7-dimethoxyquinazoline hydrochloride dihydrate
分子式
C19H25N5O4・HCl・2H2O
分子量
459.92
構造式

性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末である．水にやや溶けにくく，メタノール又はエタノール（95）に溶けにくい．水溶液(1→100)のpHは3.5〜4.5である．水溶液(1→100)は旋光性を示さない．
融点
約260℃（分解）
** 包装
バソメット錠0.25mg　100錠（10錠×10）
バソメット錠0.5mg　100錠（10錠×10）
バソメット錠0.5mg　500錠（10錠×50）
バソメット錠1mg　100錠（10錠×10）
バソメット錠1mg　500錠（10錠×50）
バソメット錠2mg　100錠（10錠×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
海老原昭夫　他：臨床医薬 1987；3（6）：667-679
2)
内出政之　他：薬理と治療 1987；15（4）：1513-1524
3)
Kyncl，J．J．et al．：New Cardiovascular Drugs 1986；1-18
4)
金子好宏　他：臨床と研究 1988；65（1）：242-277
5)
吉永　馨　他：薬理と治療 1988；16（3）：1245-1266
6)
武田忠直　他：薬理と治療 1987；15（7）：2861-2886
7)
吉永　馨　他：薬理と治療 1987；15（7）：2835-2860
8)
池田正男　他：薬理と治療 1987；15（7）：2887-2919
9)
吉永　馨　他：医学と薬学 1987；17（5）：1242-1257
10)
高畠利一　他：医学と薬学 1991；25（5）：1367-1377
11)
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12)
熊本悦明　他：泌尿器外科 1992；5（9）：823-840
13)
朴　英哲　他：泌尿紀要 1992；38（7）：857-868
14)
熊本悦明　他：泌尿器外科 1992；5（9）：