薬物動態

生物学的同等性試験

タルチレリン錠5mg「JG」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（タルチレリン水和物として5mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）～log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。1)

薬物動態パラメータ(タルチレリン錠5mg「JG」)

 　  判定パラメータ  判定パラメータ  参考パラメータ  参考パラメータ 
　  AUC0-12
(ng・hr/mL)  Cmax
(ng/mL)  Tmax
(hr)  T1/2
(hr) 
タルチレリン錠5mg「JG」  10.13±4.14  1.88±0.96  3.0±1.1  2.0±0.7 
標準製剤(錠剤、5mg)  9.31±2.95  1.73±0.65  3.2±0.8  1.9±0.3 

(Mean±S.D., n=24)

血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

有効成分に関する理化学的知見
一般名

タルチレリン水和物(Taltirelin hydrate)

化学名

(-)-N-[(S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinylcarbonyl]-L-histidyl-L-prolinamide tetrahydrate

分子式

C17H23N7O5・4H2O

分子量

477.47

構造式

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水、エタノール(99.5)又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、アセトニトリルに溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.
保管方法

開封後は湿気を避けて保管すること。

2.
安定性試験

最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度75％、6ヵ月)の結果、タルチレリン錠5mg「JG」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。2)

承認条件

可能な限り全例を対象にした使用成績調査並びに有効性及び安全性の長期的評価を目的とする特別調査を実施し、その結果を提出すること。また、市販後調査の結果等から得られた情報については、添付文書への反映等随時適切な対応に努めること。

包装

タルチレリン錠5mg「JG」
　PTP：28錠(14錠×2)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
日本ジェネリック株式会社　社内資料；
生物学的同等性試験(2012)

2)
日本ジェネリック株式会社　社内資料；
安定性試験(2012)

文献請求先

〈文献請求先・お問合せ先〉
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。
日本ジェネリック株式会社　お客さま相談室

〒100-6739 東京都千代田区丸の内一丁目9番1号

TEL 0120-893-170

FAX 0120-893-172

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
日本ジェネリック株式会社