拒絶反応所見を除いた有害事象※の発現率は、20mg製剤投与群、プラセボ投与群（P群）の両群とも99％で、ほぼ全例に有害事象の発現が認められた。最も多く認められた有害事象は便秘（20mg製剤投与群48％、P群49％）で、ついで尿路感染症（20mg製剤投与群46％、P群46％）、疼痛（20mg製剤投与群42％、P群39％)、嘔気（20mg製剤投与群34％、P群40％）等で、高頻度（発現率20％以上）で認められた有害事象において、20mg製剤投与群に特異的に認められた有害事象はなかった。

（※薬剤との関連性の有無にかかわらず治験中に発現したもの）

本試験終了後、４年間の追跡調査（総症例586例）を行った。本試験終了から移植後60ヵ月までのリンパ増殖性疾患及び悪性腫瘍の発現率は20mg製剤投与群、P群ともに７％であった。また移植後60ヵ月までに20mg製剤投与群とP群間の生着率に有意差はみられなかった。死亡率は20mg製剤投与群15％、P群11％であり有意差はみられなかった。主な死因は、両群ともに心疾患であった。15) 

(2) 成人腎移植患者を対象とし、シクロスポリン、副腎皮質ホルモン剤及びアザチオプリンに加え20mg製剤又はプラセボを投与した二重盲検試験（総症例340例）において、移植後６ヵ月までに急性拒絶反応が認められなかった患者の割合（無発現率）は、20mg製剤投与群78.7％、P群64.3％で、20mg製剤投与群で有意に高かった（P＝0.002、K-M推定量の差）。

拒絶反応及び感染症を除いた有害事象の集計では、20mg製剤投与群88.7％、P群87.8％に発現が認められた。また、感染症の発現率は20mg製剤投与群65.5％、P群65.7％であった。16,17) 

(3) 成人腎移植患者を対象とし、シクロスポリン、副腎皮質ホルモン剤及びミコフェノール酸モフェチルに加え20mg製剤又はプラセボを投与した二重盲検試験（総症例123例）において、移植後６ヵ月までに急性拒絶反応が認められなかった患者の割合（無発現率）は、20mg製剤投与群84.7％、P群73.4％で、20mg製剤投与群で有意に高かった（P＝0.047、K-M推定量の差）。

有害事象の集計では、20mg製剤投与群98.3％、P群96.9％で、ほぼ全例に発現が認められた。また、感染症の発現率は20mg製剤投与群62.7％、P群70.3％であった。18) 

薬効薬理

バシリキシマブは、ヒトIL-2受容体α鎖に対するマウスモノクローナル抗体であるRFT-5を基に、ヒトにおける異種抗原に対する免疫原性を減弱させ、バシリキシマブの効力であるIL-2の受容体結合阻害作用時間の延長を目的として開発されたヒト/マウス キメラ型モノクローナル抗体である。19) 

(1) IL-2受容体に対する作用バシリキシマブはヒト、アカゲザル及びカニクイザル由来の活性化T細胞において、細胞表面に選択的に発現するIL-2受容体α鎖（CD25）に対して特異的な親和性を有し、IL-2のIL-2受容体に対する結合を抑制した（in vitro）。

(2) T細胞に対する作用バシリキシマブは、ヒト末梢血由来T細胞の活性化及び混合リンパ球反応を抑制した（in vitro）。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

バシリキシマブ(遺伝子組換え)

Basiliximab（genetical recombination）

分子量約147,000

性状遺伝子組換えによるヒト/マウス キメラ型モノクローナル抗体（IgG1）で、1,316個のアミノ酸残基からなる糖蛋白質。無色で澄明又は混濁した液である。

包装

シムレクト小児用静注用10mg　１バイアル

溶解液（日本薬局方注射用水５mL）添付

主要文献及び文献請求先

主要文献

1) Sterkers,G.et al.：Transplant. Proc. 32(8),2757,2000〔SILM00119〕

2) Physicians' Desk Reference 62,2281,2008〔SILS00053〕

3) Offner,G.et al.：Transplantation 74(7),961,2002〔SILM00262〕

4) 社内資料：透析膜への吸着（in vitro）〔SILU00029〕

5) Kovarik,J.M.et al.：Transplantation 74(7),966,2002〔SILM00260〕

6) 社内資料：外国成人腎移植患者における安全性及び耐容性の検討〔SILU00002〕

7) 社内資料：成人腎移植患者における外国第III相臨床試験〔SILU00003〕

8) 社内資料：成人腎移植患者における国内臨床試験〔SILU00004〕

9) 社内資料：国内小児腎移植患者における国内臨床薬理試験〔SILU00031〕

10) Haba,T.et al.：Transplant. Proc. 33(7-8),3174,2001 〔SILM00193〕

11) 社内資料：外国成人腎移植患者における薬物動態の検討〔SILU00005〕

12) 社内資料：外国新規小児腎移植患者における薬物動態・薬力学、安全性及び耐容性の検討〔SILU00001〕

13) Nashan,B.et al.：Lancet 350(9086),1193,1997〔SILM00005〕

14) Kahan,B.D.et al.：Transplantation 67(2),276,1999〔SILM00027〕

15) 社内資料：成人腎移植患者における外国第III相臨床試験：期間延長非盲検試験の５年生存率〔SILU00030〕

16) Ponticelli,C.et al.：Transplantation 72(7),1261,2001〔SILM00173〕

17) 社内資料：外国成人腎移植患者におけるアザチオプリンを含む３剤併用治療におけるプラセボとの二重盲検比較試験〔SILU00006〕

18) Lawen,J.G.et al.：Transplantation 75(1),37,2003〔SILM00620〕

19) 社内資料：T細胞、IL-2レセプターに対する薬理作用〔SILU00008〕

文献請求先

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ノバルティスファーマ株式会社　ノバルティスダイレクト

〒105-6333　東京都港区虎ノ門1-23-1