Levofloxacin Ophthalmic Solution（Levofloxacin Hydrate）左氧氟沙星，レボフロキサシン点眼液0.5%「TYK」
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作成又は改訂年月
** 2016年10月改訂 （第7版）
* 2016年4月改訂
日本標準商品分類番号
871319
薬効分類名
広範囲抗菌点眼剤
承認等
販売名レボフロキサシン点眼液0.5%「TYK」
販売名コード
1319742Q1241
承認・許可番号
承認番号22400AMX00702
商標名Levofloxacin Ophthalmic Solution 0.5%「TYK」
薬価基準収載年月
2012年12月
販売開始年月
2011年11月
貯法・使用期限等
貯法
遮光、室温保存
使用期限
3年（外箱、ラベルに表示）
基準名
日本薬局方
レボフロキサシン点眼液
規制区分
処方箋医薬品
注意－医師等の処方箋により使用すること
組成
有効成分
日局 レボフロキサシン水和物
含量
1mL中 5mg
添加物
塩化ナトリウム、pH調節剤
性状・剤形
微黄色～淡黄色澄明、無菌水性点眼液
pH
6.2～6.8
浸透圧比
1.0～1.1（生理食塩液に対する比）
禁忌
（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分、オフロキサシン及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
<適応菌種> 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス（コッホ・ウィークス菌）、シュードモナス属、緑膿菌、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌
<適応症> 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、眼科周術期の無菌化療法
用法及び用量
通常、1回1滴、1日3回点眼する。なお、症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
1. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。2. 本剤におけるメチシリン耐性黄色ブドウ球菌（MRSA）に対する有効性は証明されていないので、MRSAによる感染症が明らかであり、臨床症状の改善が認められない場合、速やかに抗MRSA作用の強い薬剤を投与すること。
使用上の注意
副作用
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー：頻度不明 ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
過敏症 頻度不明 蕁麻疹、眼瞼炎（眼瞼発赤・浮腫等）、眼瞼皮膚炎、そう痒感、発疹
眼 頻度不明 刺激感、びまん性表層角膜炎等の角膜障害、結膜炎（結膜充血・浮腫等）、眼痛
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕
適用上の注意
1. 投与経路：点眼用にのみ使用すること。
2. 投与時：薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意するよう指導すること。
薬物動態
眼組織内移行性（ウサギ）
レボフロキサシン点眼液0.5%「TYK」と標準製剤を、それぞれ50μL（レボフロキサシン水和物として0.25mg）をウサギの眼結膜嚢内に点眼して眼房水内レボフロキサシン濃度を測定したところ、両剤とも同様の移行性を示し、生物学的同等性が確認された1)。
薬効薬理
1. 作用機序 レボフロキサシン水和物は、ニューキノロン系抗菌薬で、その作用機序は、細菌のDNAジャイレース（DNA複製時にらせん状のDNA鎖を一度切断し、その後再結合する酵素）の活性阻害によるDNAの複製阻害であり、殺菌的に作用する2)。
2. 薬力学的同等性試験 実験的緑膿菌角膜感染症に対する治療効果
ウサギ角膜表層に緑膿菌（菌株：緑膿菌IID－1210株）を接種した病態モデルを用いて、レボフロキサシン点眼液0.5%「TYK」、標準製剤及び生理食塩液（対照群）を菌接種後6時間後から2時間ごとに、それぞれ1日6回（50×6μL/eye/日）3日間投与し、緑膿菌接種後7日目までの角膜混濁スコアの観察、並びに7日目の角膜からの緑膿菌分離培養を行い生物学的同等性を検討した。その結果、本剤及び標準製剤はいずれも緑膿菌による角膜混濁の増加を著明に抑制し、角膜から緑膿菌も検出されることなく治療効果に有意差は認められず、両剤の生物学的同等性が確認された3)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名：
レボフロキサシン水和物、Levofloxacin Hydrate（JAN）
略号：
LVFX
化学名：
(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid hemihydrate
分子式：
C18H20FN3O4・1/2H2O
分子量
370.38
構造式：
性状：
淡黄白色～黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、水又はメタノールにやや溶けにくく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
