注：a．本剤：開始用量は0.25mg。1.0mgの維持用量へは、0.25mgを4回、0.5mgを4回投与した後に増量した。薬物相互作用は本剤1.0mgを4回投与した後に評価した。併用薬：ワルファリン、ジゴキシン、アトルバスタチン及びパラセタモールは単回投与、メトホルミン（1日2回、3.5日）、エチニルエストラジオール及びレボノルゲストレル（いずれも1日1回、8日）は反復投与。
　　b．AUC0-12h：メトホルミン、AUC0-168h：S-及びR-ワルファリン、AUC0-120h：ジゴキシン、AUC0-72h：アトルバスタチン、AUC0-24h：エチニルエストラジオール及びレボノルゲストレル、AUC0-5h：パラセタモール
　　c．併用薬の血中濃度に基づく薬物動態パラメータの本剤非併用時に対する本剤併用時の比
　　d．中央値の差（h）（本剤併用時-本剤非併用時）
　　e．パラセタモールについては95％信頼区間
臨床成績
1. 単独療法：プラセボ対照二重盲検比較試験（国際共同治験）1）
食事療法及び運動療法で血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者388例を対象に無作為割り付けを行い、二重盲検下で本剤0.5mg、本剤1.0mg又はプラセボを週1回、30週間投与した〔本剤0.5mg群：128例（日本人：19例）、本剤1.0mg群：130例（日本人：19例）、プラセボ群：129例（日本人：23例）〕。本剤は、週1回0.25mgで投与を開始し、4週間投与した後に週1回0.5mgへ増量した。1.0mgまで増量する群では、その後週1回0.5mgを4週間投与した後に週1回1.0mgへ増量した。
本剤0.5mg及び1.0mgの30週間投与により、主要評価項目であるHbA1cのベースラインから投与後30週までの変化量に関して、本剤のいずれの用量でもプラセボに対する優越性が検証された（p＜0.0001、表5参照）。

ベースラインから投与後30週までの体重の変化量（最小二乗平均±標準誤差）は、本剤0.5mg群で-3.7±0.41kg（ベースラインの平均：89.8kg）、本剤1.0mg群で-4.5±0.41kg（ベースラインの平均：96.9kg）、プラセボ群で-1.0±0.43kg（ベースラインの平均：89.1kg）であった。
重大な低血糖は報告されなかった。重大な又は血糖値確定（56mg/dL未満）症候性低血糖注）は本剤群ではいずれの用量でも認められなかったが、プラセボ群では2例3件報告された。
注）重大な低血糖（米国糖尿病学会分類による）又は低血糖症状を伴う血糖値（血漿）が56mg/dL未満の低血糖。
2. 併用療法：メトホルミン又はチアゾリジン系薬剤あるいは両剤との併用、実薬対照二重盲検比較試験（国際共同治験）2）
2型糖尿病患者1231例を対象に無作為割り付けを行い、メトホルミン又はチアゾリジン系薬剤あるいはこれら2剤による併用療法に追加して、二重盲検下で本剤0.5mg又は本剤1.0mgを週1回、あるいはシタグリプチン100mgを1日1回、56週間投与した〔本剤0.5mg群：409例（日本人：48例）、本剤1.0mg群：409例（日本人：43例）、シタグリプチン群：407例（日本人：49例）〕。本剤は、週1回0.25mgで投与を開始し、4週間投与した後に週1回0.5mgへ増量した。1.0mgまで増量する群では、その後週1回0.5mgを4週間投与した後に週1回1.0mgへ増量した。
主要評価項目であるHbA1cのベースラインから投与後56週までの変化量に関して、本剤0.5mg及び本剤1.0mgのシタグリプチンに対する非劣性が検証された（非劣性マージン：0.3％）（表6参照）。

日本人でのメトホルミン単剤との併用結果を下表に示す。（表7参照）

全集団において、本剤群ではいずれの用量でも重大な低血糖は認められなかったが、シタグリプチン群では2件報告された。重大な又は血糖値確定（56mg/dL未満）症候性低血糖は、本剤0.5mg群で7例7件、本剤1.0mg群で2例2件、シタグリプチン群で5例5件報告された。

3. 併用療法：Basalインスリンとの併用、プラセボ対照二重盲検比較試験（国際共同治験）3）
Basalインスリンの単独療法又はBasalインスリンとメトホ