表5

 予防成功率1）
ボリコナゾール群  予防成功率1）
イトラコナゾール群  群間差［95％ 信頼区間］2） 
48.9％
（109/223）  33.5％
（80/239）  16.3［7.6, 25.0］％ 

1. 移植後180日間において、以下の項目をすべて満たした被験者の割合
　・生存していること。
　・侵襲性真菌感染症の確定診断又は臨床診断がないこと。
　・移植後100日目までに治験薬が86日以上投与されていること。
2. 移植前処置（骨髄破壊的処置又は骨髄非破壊的処置）並びに、ドナー適合性及び血縁関係（適合かつ血縁と、不適合又は非血縁）を層としたFleiss法

薬効薬理

1. 抗真菌作用45～55）

(1)
ボリコナゾールは、カンジダ属、アスペルギルス属、クリプトコックス属、フサリウム属及びスケドスポリウム属に対しin vitroで抗真菌活性を示した。

(2)
ボリコナゾールは、アスペルギルス属に対して殺菌作用を示した。

(3)
免疫正常及び免疫抑制モルモットの実験的カンジダ症、クリプトコックス症、アスペルギルス症及びスケドスポリウム症に対して高い感染防御効果を示した。

2. 作用機序56）
ボリコナゾールは真菌細胞において、膜成分のエルゴステロール生合成を阻害することにより抗真菌作用を示す。また、ボリコナゾールのエルゴステロール生合成阻害作用は真菌に選択的で、ラット肝細胞でのステロール生合成に対する影響は少ない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ボリコナゾール（voriconazole）

略号
VRCZ

化学名
（2R,3S）-2-（2,4-Difluorophenyl）-3-（5-fluoropyrimidin-4-yl）-1-（1H-1,2,4-triazol-1-yl）butan-2-ol

分子式
C16H14F3N5O

分子量
349.31

構造式

性状
白色の結晶性の粉末である。メタノール、アセトニトリルに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、水に極めて溶けにくい。
1mol/L塩酸試液に溶ける。
旋光度〔α〕25365：－374～－404°（脱水物に換算したもの50mg、メタノール、25mL、100mm）。
分配係数（logD）
1.69（pH7.4、1-オクタノール/水系）

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

ブイフェンド錠50mg：50錠（PTP）

ブイフェンド錠200mg：50錠（PTP）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：薬物動態に及ぼすリファンピシン及びrifabutinの影響 ［L20050310037］

2)
社内資料 ：薬物動態に及ぼすrifabutinの影響（海外薬物動態試験） ［L20050310038］

3)
社内資料：薬物動態に及ぼすエファビレンツの影響（海外薬物動態試験） ［L20050310039］

4)
社内資料：薬物動態に及ぼすリトナビルの影響（海外薬物動態試験） ［L20050310040］

5)
Purkins, L. et al.：Br J Clin Pharmacol 56（Suppl. 1）：37, 2003 ［L20040707053］

6)
社内資料：HIVプロテアーゼ阻害薬におけるチトクロームP450に関連した薬物相互作用（海外in vitro試験） ［L20050310041］

7)
社内資料：CYP3A4モジュレーターにおけるチトクロームP450に関連した薬物相互作用（海外in vitro試験） ［L20050310042］

8)
Romero, A. J. et al.：Clin Pharmacol Ther 71（4）：226, 2002 ［L20040707176］

9)
社内資料：タクロリムスの薬物動態に及ぼす影響（海外薬物動態試験） ［L20050310043］

10)
Purkins, L. et al.：Br J Clin Pharmacol 56（Suppl. 1）：24, 2003 ［L20040707054］

11)
社内資料：オメプラゾールの薬物動態に及ぼす影響（海外薬物動態試験） ［L20050310044］

12)
社内資料：テストステロン、ミダゾラムにおけるチトクロームP450に関連した薬物相互作用（海外in vitro試験） ［L20050310045］

13)
Saari, T. I. et al.：Eur J Clin Pharmacol 63（10）：941, 2007 ［L2007100