各用量6例、平均値（％CV）

表2　投与7日目の薬物動態パラメータ

 CYP2C19遺伝子型  例数  Cmax
（μg/mL）  AUCτ
（μg・h/mL）  Tmax
（h）  t1/2
（h） 
EM  5  2.15（30）  12.02（45）  1.4（39）  6.1（15） 
HEM  5  3.36（24）  20.01（37）  1.6（68）  6.1（14） 
PM  10  6.87（14）  65.05（17）  1.6（47）  9.0（12） 

平均値（％CV）

表3

 CYP2C19
遺伝子型  例数  Cmax
（μg/mL）注1）  AUCτ
（μg・h/mL）注1）  Tmax
（h）注2） 
EM  6  5.49（2.03－11.0）  31.2（10.0－80.8）  1.5（0.95－3.8） 
HEM  10  7.66（4.45－18.3）  49.3（14.5－156）  1.1（0.92－2.2） 
PM  2  12.3（11.6，13.0）  99.1（84.0，117）  1.0（0.95，1.1） 
全例  18  7.22（2.03－18.3）  45.8（10.0－156）  1.0（0.92－3.8） 

注1：幾何平均値（範囲）又は幾何平均値（個々の値）で示した。
注2：中央値（範囲）又は中央値（個々の値）で示した。
12歳以上15歳未満で体重50kg以上の小児1例には、成人と同様にボリコナゾール1回4mg/kg1日2回（負荷投与：初日に1回6mg/kg1日2回）を7日間静脈内投与した後、1回200mg1日2回を7日間反復経口投与した。
CYP2C19遺伝子型は、以下の遺伝子型より予測される表現型である。
EM：CYP2C19＊1/＊1又はCYP2C19＊1/＊17
HEM：CYP2C19＊1/＊2又はCYP2C19＊1/＊3
PM：CYP2C19＊2/＊2、CYP2C19＊2/＊3又はCYP2C19＊3/＊3
臨床成績

1. 臨床効果21）,42～44）

(1) 重症又は難治性真菌感染症
成人の承認時における国内60例及び外国541例の臨床試験成績は以下のとおりであった。（表4参照）

(2) 造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防
侵襲性真菌感染症の既往のない造血幹細胞移植患者を対象として実施された海外第III相試験（無作為化非盲検並行群間比較試験）の成績は、以下のとおりであった。（表5参照）

また、侵襲性真菌感染症の既往のある造血幹細胞移植患者を対象として実施された海外第III相試験（非盲検非対照試験）において、投与開始12ヵ月後までに侵襲性真菌感染症を発症した被験者の割合は10.7%（3/28例）であった。

表4　疾患別臨床効果

 菌種  疾患名  開発相 （治験No.）有効例/症例
国内第III相
（1501001）  開発相 （治験No.）有効例/症例
外国第III相
（150－307/602）  開発相 （治験No.）有効例/症例
外国第III相
（150－309/604）  開発相 （治験No.）有効例/症例
外国第III相
（150－608）  
カンジダ属  カンジダ血症  1/2  －  11/21  162/248 
カンジダ属  食道カンジダ症  5/5  －  23/38  － 
カンジダ属  カンジダ腹膜炎  4/4  －  －  － 
カンジダ属  気管支・肺カンジダ症  1/1  －  1/2  － 
カンジダ属  小計  11/12
（91.7％）  －  35/61
（57.4％）  162/248
（65.3％） 
アスペルギルス属  侵襲性肺アスペルギルス症  10/16  67/119  40/86  － 
アスペルギルス属  慢性壊死性肺アスペルギルス症  3/5  －  －  － 
アスペルギルス属  肺アスペルギローマ  14/18  －  －  － 
アスペルギルス属  小計  27/39
（69.2％）  67/119
（56.3％）  40/86
（46.5％）  － 
クリプトコックス属  クリプトコックス髄膜炎  1/1  －  1/4  － 
クリプトコックス属  肺クリプトコックス症  7/7  －  －  － 
クリプトコックス属  クリプトコックス血症とクリプトコックス髄膜炎の併発  －  －  1/2  －
クリプトコックス属  小計  8/8
（100％）  －  2/6
（33.3％）  － 
フサリウム属  フサリウム血症  －  －  1/2  － 
フサリウム属  フサリウム副鼻腔炎  －  －  1/