用法及び用量に関連する使用上の注意

1.
注射剤からボリコナゾールの投与を開始した成人患者において、経口投与可能であると医師が判断した場合は、錠剤又はドライシロップに切り替えることができる。

2.
小児においては、注射剤からボリコナゾールの投与を開始すること。患者の状態に応じて、経口投与可能であると医師が判断した場合に、錠剤又はドライシロップに切り替えることができるが、投与開始から1週間未満で注射剤から経口剤に変更した際の有効性及び安全性は検討されていないため慎重に判断すること。［「薬物動態」の項参照］なお、ボリコナゾール注射剤では食道カンジダ症の適応はないため、小児の食道カンジダ症に対する本剤の使用は推奨されない。

3.
腎機能障害のある患者で注射剤の投与ができない成人患者に対しては、錠剤又はドライシロップを使用すること。

4.
軽度～中等度の肝機能低下（Child Pugh分類クラスA、Bの肝硬変に相当）がある患者では投与初日は通常の初日投与量とし、2日目以降は通常の2日目以降投与量の半量とすること。［「薬物動態」の項参照］

5.
投与期間中は血中濃度をモニタリングすることが望ましい。［「その他の注意」の項参照］

6.
小児で用量を増減する時には、患者の状態を十分に観察し、効果及び副作用の発現を考慮して、必要最小限の増量又は減量にとどめること。ただし、原則として、投与開始後及び増量後、少なくとも3日間は増量しないこと。

7.
造血幹細胞移植患者における深在性真菌症の予防については、好中球数が500/mm3以上に回復する、又は免疫抑制剤の投与終了など、適切な時期に投与を終了すること。［臨床試験において、180日を超えた投与の有効性及び安全性は検討されていない。］

使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
薬物過敏症の既往歴のある患者

2.
重度の肝機能低下のある患者［重度の肝機能低下（Child Pugh分類クラスCの肝硬変に相当）のある患者での薬物動態、安全性は検討されていないため、重度肝機能低下のある患者への本剤投与の際は、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。］

3.
不整脈を有する患者及び不整脈を発現しやすい状態にある患者［「重要な基本的注意」、「副作用」の項参照］

4.
ワルファリンを投与中の患者［「重要な基本的注意」及び「相互作用」の項参照］

重要な基本的注意

1.
電解質異常のため、不整脈を発現しやすい状態にある患者に投与する場合は、投与前に電解質異常（カリウム、マグネシウム、カルシウム）を補正すること。また、本剤と電解質異常を生じさせる可能性のある血液製剤を同時に投与しないこと。

2.
本剤の投与に際しては必要に応じて血液検査、腎機能検査を行い、異常が認められた場合は、減量あるいは投与中止を考慮すること。

3.
本剤の投与に際しては、アレルギー既往歴、薬物過敏症等について十分な問診を行うこと。

4.
視神経炎、視神経乳頭浮腫等の眼障害があらわれ、本剤投与中止後も羞明、霧視、視覚障害等の症状が持続することがあるので、本剤を投与する患者にはあらかじめ説明し、必要に応じて眼科専門医を受診するよう指導すること。

5.
**光線過敏性反応があらわれることがあるので、本剤投与中は長袖の衣服、帽子等の着用により日光の照射を避け、日焼け止め効果の高いサンスクリーンの使用により紫外線の照射を避けること。本剤投与中に光線過敏性反応があらわれた場合は、本剤の投与を中止すること。やむを得ず投与を継続する場合は、皮膚科医を定期的に受診するよう指導し、日光角化症などの前癌病変の早期発見に留意すること。［「その他の注意」の項参照］

6.
本剤とワルファリンとの併用において、ワルファリンの作用が増強し、著しいINR上昇を来した症例が報告されている。本剤投与開始にあたっては、あらかじめワルファリン服用の有無を確認し、ワルファリンと併用する場合は、プロトロンビン時間測定及びトロンボテストの回数を増やすなど慎重に投与すること。［「相互作用」の項参照］

7.
本剤はCYP3Aに対する強い阻害作用を有するため、患者の併用薬剤に注意し、併用薬にCYP3Aにより薬物動態学的相互作用を受けやすい薬剤（「併用注意」の項に記載されていない薬剤も含む。）が含まれている場合は、必要に応じて併用薬の減量を考慮するなど慎重に投与すること。［「相互作用」の項及び「薬物動態」の項参照］

相互作用

本剤は、肝代謝酵素CYP2C19、2C9及び3A4で代謝され、CYP2C19、2C9及び3A4の阻害作用を有する（in vitro）。
CYP3Aに対する阻害作用は強い。

併用禁忌

（併用しないこと）

1.

薬剤名等
リファンピシン
　（リマクタン、アプテシン、リファジン）

臨床症状・措置方法
リファンピシンとの併用により、本剤のCmaxは93％、AUCは、96％減少した1）。

機序・危険因子
リファンピシンは、本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。

2.

薬剤名等
リファブチン
　（ミコブティン）

臨床症状・措置方法
リファブチンとの併用により、本剤のCmaxは69％、AUCは78％減少した1）。
本剤との併用によりリファブチンのCmaxは3.0倍、AUCは4.3倍増加した2）。

機序・危険因子
リファブチンは、本剤の代謝酵素（CYP3A4）を誘導する。
本剤はリファブチンの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。

3.

薬剤名等
エファビレンツ
　（ストックリン）

臨床症状・措置方法
エファビレンツとの併用により、本剤のCmaxは61％、AUCは77％減少した3）。
本剤との併用によりエファビレンツのCmaxは1.4倍、AUCは1.4倍増加した3）。

機序・危険因子
エファビレンツは、本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導する。
本剤はエファビレンツの代謝酵素（CYP3A4）を阻害する。

4.

薬剤名等
リトナビル
　（ノービア）
リトナビル含有製剤
　（カレトラ）

臨床症状・措置方法
リトナビルとの併用により、本剤のCmaxは66％、AUCは82％減少した4）。

機序・危険因子
リトナビルは、本剤の代謝酵素（CYP2C19及びCYP2C9）を誘導する。

5.

薬剤名等
カルバマゼピン
　（テグレトール）
長時間作