薬効薬理

線維素溶解現象(線溶現象)は生体の生理的ならびに病的状態において、フィブリン分解をはじめ、血管の透過性亢進等に関与し、プラスミンによって惹起される生体反応を含め、種々の出血症状やアレルギー等の発生進展や治癒と関連している。
トラネキサム酸は、このプラスミンの働きを阻止し、抗出血・抗アレルギー・抗炎症効果を示す。

(1) 抗プラスミン作用4～8)
トラネキサム酸は、プラスミンやプラスミノゲンのフィブリンアフィニティー部位であるリジン結合部位(LBS)と強く結合し、プラスミンやプラスミノゲンがフィブリンに結合するのを阻止する。このため、プラスミンによるフィブリン分解は強く抑制される。更に、α2-マクログロブリン等血漿中アンチプラスミンの存在下では、トラネキサム酸の抗線溶作用は一段と強化される。

(2) 止血作用4)
異常に亢進したプラスミンは、血小板の凝集阻止、凝固因子の分解等を起こすが、軽度の亢進でも、フィブリン分解がまず特異的に起こる。したがって一般の出血の場合、トラネキサム酸は、このフィブリン分解を阻害することによって止血すると考えられる。

(3) 抗アレルギー・抗炎症作用9～12)
トラネキサム酸は、血管透過性の亢進、アレルギーや炎症性病変の原因になっているキニンやその他の活性ペプタイド等のプラスミンによる産生を抑制する(モルモット、ラット)。

有効成分に関する理化学的知見

1. 一般名
トラネキサム酸(Tranexamic Acid)

2. 化学名
trans -4-(Aminomethyl) cyclohexanecarboxylic acid

3. 分子式
C8H15NO2

4. 分子量
157.21

5. 構造式
 

6. 性状
白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にほとんど溶けない。

包装

トランサミン錠250mg
　　(プラスチックボトル) 500錠
　　(PTP) 100錠　500錠
(日本薬局方トラネキサム酸錠)

トランサミン錠500mg
　　(PTP) 100錠　500錠
(日本薬局方トラネキサム酸錠)

トランサミンカプセル250mg
　　(プラスチックボトル) 500cap.
　　(PTP) 100cap.　500cap.
(日本薬局方トラネキサム酸カプセル)

トランサミン散50%
　　100g
　　(H.S.) 1g×1200

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
佐野光司ほか：臨床薬理 1976; 7(4)：375-382

2)
宗像　醇：西日本皮膚科 1969; 31(2)：141-146

3)
宮城　平：臨床と研究 1969; 46(1)：243-245

4)
安孫子雍史：Medical pharmacy 1976; 10(1)：7-11

5)
岩本政博：Thrombos Diathes Haemorrh. 1975；33(3)：573-585

6)
Markus G, et al.：J Biol Chem. 1979；254(4)：1211-1216

7)
安孫子雍史ほか：Biochim Biophys Acta. 1969；185(2)：424-431

8)
安孫子雍史ほか：Biochim Biophys Acta. 1970；214(3)：411-418

9)
山田外春ほか：プラスミン研究会報告集 1974; 14：364-366

10)
木村義民ほか：アレルギー 1966; 15(9)：755-763

11)
近藤元治：プラスミン研究会報告集 1966; 6：36-37

12)
山崎英正ほか：日本薬理学雑誌 1967; 63(6)：560-571

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

第一三共株式会社　製品情報センター

〒103-8426　東京都中央区日本橋本町3-5-1

TEL： 0120-189-132

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
第一三共株式会社

東京都中央区日本橋本町3-5-1