使用上の注意

慎重投与
（次の患者には慎重に投与すること）

1.
血栓のある患者(脳血栓、心筋梗塞、血栓性静脈炎等)及び血栓症があらわれるおそれのある患者［血栓を安定化するおそれがある。］

2.
消費性凝固障害のある患者(ヘパリン等と併用すること)［血栓を安定化するおそれがある。］

3.
術後の臥床状態にある患者及び圧迫止血の処置を受けている患者［静脈血栓を生じやすい状態であり、本剤投与により血栓を安定化するおそれがある。離床、圧迫解除に伴い肺塞栓症を発症した例が報告されている。］

4.
腎不全のある患者［血中濃度が上昇することがある。］

5.
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

相互作用

併用禁忌

（併用しないこと）

1.

薬剤名等　
トロンビン

臨床症状・措置方法
血栓形成傾向があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
血栓形成を促進する作用があり、併用により血栓形成傾向が増大する。

併用注意

（併用に注意すること）

1. 薬剤名等　
ヘモコアグラーゼ

臨床症状・措置方法
大量併用により血栓形成傾向があらわれるおそれがある。

機序・危険因子
ヘモコアグラーゼによって形成されたフィブリン塊は、本剤の抗プラスミン作用によって比較的長く残存し閉塞状態を持続させるおそれがあると考えられている。

2. 薬剤名等　
バトロキソビン

臨床症状・措置方法
血栓・塞栓症を起こすおそれがある。

機序・危険因子
バトロキソビンによって生成するdesAフィブリンポリマーの分解を阻害する。

3. 薬剤名等　
凝固因子製剤
　 エプタコグアルファ等

臨床症状・措置方法
口腔等、線溶系活性が強い部位では凝固系がより亢進するおそれがある。

機序・危険因子
凝固因子製剤は凝固系を活性化させることにより止血作用を発現する。一方、本剤は線溶系を阻害することにより止血作用を発現する。

副作用

副作用等発現状況の概要

総症例数2,954例中報告された主な副作用は食欲不振0.61%(18件)、悪心0.41%(12件)、嘔吐0.20%(6件)、胸やけ0.17%(5件)、そう痒感0.07%(2件)、発疹0.07%(2件) 等であった。［文献集計による(再審査対象外)］

重大な副作用

1. **痙攣
(頻度不明注)) 
人工透析患者において痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

**注)自発報告において認められている副作用のため頻度不明。

その他の副作用

1. 過敏症
0.1%未満 
そう痒感、発疹等

2. 消化器
0.1～1%未満 
食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、胸やけ

3. その他
0.1%未満 
眠気

上記の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には必要に応じ投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

高齢者への投与

一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時：

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。)

その他の注意

イヌに長期・大量投与したところ網膜変性があらわれたとの報告がある。

薬物動態

1. 血中濃度1)
健康成人に本剤を単回経口投与した場合、薬物動態パラメータは次のとおりであった。

(表1参照)

トラネキサム酸単回経口投与時の血漿中濃度推移

2. 分布

参考(動物実験)
ラットに14C-トラネキサム酸を単回経口投与したところ、大部分の臓器において全血中濃度と同様に投与2時間後に最高濃度を示し、腎、肝では血中より高濃度に、他の臓器では血中より低濃度に分布した。

3. 代謝、排泄1)
健康成人にトラネキサム酸を250mg又は500mg単回経口投与した場合、トラネキサム酸は速やかに吸収され、投与後24時間以内に投与量の約40～70%が未変化体として尿中に排泄された。

表1　単回経口投与におけるトラネキサム酸の薬物動態パラメータ (n=5)

 投与量  250mg (錠)  500mg (錠)  500mg (カプセル) 
Tmax(hr)  2～3  2～3  2～3 
Cmax(μg/mL)  3.9  6.0  5.5 
t1/2 (hr)  3.1  3.3  3.3 

臨床成績

1. 抗出血作用
一般臨床試験では、全身性線溶亢進が関与すると考えられる白血病、再生不良性貧血、紫斑病等の出血傾向及び肺出血、性器出血、腎出血、手術中・術後等の異常出血に対する止血効果は2,802例中73.6%(2,063例)に認められている。

2. 抗アレルギー・抗炎症作用

(1) 皮膚疾患
皮膚疾患(湿疹及びその類症、蕁麻疹、薬疹・中毒疹等)の患者223例を対象にした一般臨床試験では、そう痒、腫脹、紅斑等の症状に対する効果は60.5%(135例)に認められている。
皮膚疾患(湿疹及びその類症、薬疹・中毒疹)の患者67例を対象に、そう痒、発赤、腫脹等の症状に対する効果を本剤(35例)とプラセボ(32例)との二重盲検比較試験により検討した結果、有効以上はプラセボ31.3%(10例)に対し本剤62.9%(22例)で、本剤が有意(p＜0.05)に優れていた2)。

(2) 耳鼻咽喉科疾患
扁桃炎、咽喉頭炎、