(3) 肺線維症動物モデル29）、36）
ボセンタンはブレオマイシンにより誘発した肺線維症動物モデルにおいて、結合組織の体積分率の上昇及び気腔の体積分率の低下を抑制した。また、ボセンタンは皮膚の線維化を抑制した。

6. 作用機序
ボセンタンはエンドセリンETA及びETBの両受容体に非選択的に結合するエンドセリン受容体拮抗薬である。両受容体を阻害することにより、ET-1による血管収縮、細胞増殖及び肥大、細胞外マトリックス産生等を抑制する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
ボセンタン水和物　Bosentan Hydrate（JAN）

化学名：
4-（1,1-Dimethylethyl）-N-［6-（2-hydroxyethoxy）-5-（2-methoxyphenoxy）-2-（pyrimidin-2-yl）pyrimidin-4-yl］benzenesulfonamide monohydrate

構造式：

分子式：
C27H29N5O6S・H2O

分子量：
569.63

性　状：
ボセンタン水和物は白色～やや黄色の粉末である。アセトニトリル、ジクロロメタン、N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすく、メタノールに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

**承認条件

全身性強皮症における手指潰瘍の発症抑制（ただし手指潰瘍を現在有している、または手指潰瘍の既往歴のある場合に限る）
・医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
・国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。

包装

トラクリア錠62.5mg：60錠（10錠×6）PTP

主要文献及び文献請求先

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