2. 薬理作用

(1) PTH分泌抑制作用（in vitro）
本剤は、ラット副甲状腺細胞及び組織からのPTH分泌を濃度依存的に抑制した。13,14)

(2) 副甲状腺細胞増殖抑制作用
本剤は、部分腎摘及びアデニン負荷ラットへの反復皮下投与により副甲状腺細胞増殖を抑制し、副甲状腺過形成の進展を抑制した。15～18)

(3) 血中PTH及びカルシウム濃度低下効果
本剤は、部分腎摘ラットへの単回静脈内投与により血中PTH及びカルシウム濃度を投与量依存的に低下させた。19)

(4) 骨障害抑制効果
二次性副甲状腺機能亢進症では、血中PTH濃度の上昇による骨障害が発症する。本剤は、部分腎摘ラットへの反復皮下投与により血中PTH濃度の上昇を抑制し、骨代謝回転を低下させることで骨強度低下を抑制した。18,20)

(5) 血管石灰化抑制効果
二次性副甲状腺機能亢進症では、血中PTH濃度の上昇による血管石灰化が発症する。本剤は、部分腎摘及びアデニン負荷ラットへの反復皮下投与により血中PTH濃度の上昇を抑制し、血管石灰化の症状であるリン及びカルシウムの血管への沈着を抑制した。16,17)

有効成分に関する理化学的知見

一般名
エテルカルセチド塩酸塩（Etelcalcetide Hydrochloride）

化学名
N-Acetyl-S-[(2R)-2-amino-2-carboxyethylsulfanyl]-D-cysteinyl-D-alanyl-D-arginyl-D-arginyl-D-arginyl-D-alanyl-D-argininamide hydrochloride

構造式

分子式
C38H73N21O10S2・xHCl（4≦x≦5）

分子量
1048.25（エテルカルセチドとして）

性状
本品は白色～灰白色の粉末で、水に溶けやすい。

承認条件

医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。

包装

パーサビブ静注透析用2.5mg：10バイアル

パーサビブ静注透析用5mg：10バイアル

パーサビブ静注透析用10mg：10バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
＊＊Yokoyama K. et al.：Kidney Int. Rep.，2：634，2017

2)
小野薬品工業：国内第I/II相試験成績（社内資料）

3)
Subramanian R.et al.：Drug Metab. Dispos.，44：1319，2016

4)
Edson K.Z.et al.：KI Reports.，1：24，2016

5)
小野薬品工業：海外マスバランス試験成績（社内資料）

6)
Louie S.W.et al.：トランスポーターに対する基質性及び阻害作用（社内資料）

7)
Morgan R.E.et al.：BSEPに対する阻害作用（社内資料）

8)
＊＊Fukagawa M. et al.：Nephrol. Dial. Transplant.，32：1723，2017

9)
小野薬品工業：国内第III相長期投与試験成績（社内資料）

10)
原田一恒ほか：In vitroヒトカルシウム受容体活性化作用（社内資料）

11)
Alexander S.T.et al.：Mol.Pharmacol.，88：853，2015

12)
Walter S.et al.：BMC Nephrol.，15：81，2014

13)
原田一恒ほか：In vitroラット副甲状腺細胞PTH分泌抑制作用（社内資料）

14)
Tomlinson J.E.et al.：In vitroラット副甲状腺組織PTH分泌抑制作用（社内資料）

15)
Walter S.et al.：J.Pharmacol.Exp.Ther.，346：229，2013

16)
Tomlinson J.E.et al.：部分腎摘ラットにおける副甲状腺増殖抑制作用（社内資料）

17)
Tomlinson J.E.et al.：アデニン負荷ラットにおける血管石灰化抑制作用（社内資料）

18)
Tomlinson J.E.et al.：部分腎摘ラットにおける骨強度改善作用（社内資料）

19)
原田一恒ほか：部分腎摘ラットにおける血漿PTH及び血清カルシウム低下作用（社内資料）

20)
Tomlinson J.E.et al.：部分腎摘ラットにおける骨代謝回転改善作用（社内資料）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

小野薬品工業株式会社　くすり相談室

〒541-8564　大阪市中央区久太郎町1丁目8番2号

電話 0120-626-190

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売
小野薬品工業株式会社

大阪市中央区久太郎町1丁目8番2号

提携
AMGEN