高齢者への投与

高齢者では特に心毒性、骨髄機能抑制があらわれやすく、また、本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。
［動物実験（ラット）で、消化器系、泌尿器系及び心臓血管系に催奇形作用が報告されている。］

2.
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。
［授乳中の投与に関する安全性は確立していない。］

小児等への投与

小児では、本剤投与後に遅発性心毒性の発現のリスクが高いとの報告があるため、治療終了後も定期的な心機能検査を実施することが望ましい。
なお、低出生体重児、新生児に対する安全性は確立していない。
［「警告」、「重要な基本的注意」の項7.8.参照］

適用上の注意

1. 投与経路

(1)
皮下、筋肉内投与はしないこと。

(2)
腹腔内に投与すると、腸管の癒着を起こすことがあるので、腹腔内投与は避けること。

2. 投与時

(1)
静脈内投与により血管痛、静脈炎、血栓を起こすおそれがあるので、注射部位、注射方法等に十分注意し、注射速度をできるだけ遅くすること。

(2)
静脈内投与に際し薬液が血管外に漏れると、注射部位に硬結・壊死を起こすことがあるので、薬液が血管外に漏れないように投与すること。

3. 調製時

(1)
本剤は溶解時のpHにより安定性が低下することがあるので、他の薬剤との混注を避け、日局注射用水又は日局生理食塩液に溶解すること。またフルオロウラシル注射液等のアルカリ性薬剤の調剤に使用したシリンジ（注射筒）を本剤の調製時に使用すると不溶性の凝集物を形成するので避けること。

(2)
本剤を日局生理食塩液で溶解する場合は、ドキソルビシン塩酸塩として10mg（力価）当たり1mL以上で速やかに行うこと。
［微量の日局生理食塩液で溶解を開始すると溶けにくくなることがある。］

(3)
溶解後速やかに使用すること。

その他の注意

1.
ラットに静脈内投与した実験で乳腺腫瘍が発生したとの報告がある。

2.
本剤の尿中排泄により尿が赤色になることがある。

薬効薬理

移植がんに対して広い抗がんスペクトラムを有し、Ehrlich ascites carcinoma、Sarcoma 180、Hepatoma MH-134、Lymphoma 6C3 HEDOG、L-1210、吉田肉腫などに対して強い抗腫瘍効果を示す。マイトマイシンC、フルオロウラシルなどの多剤耐性吉田肉腫にも抗腫瘍効果を有し、アントラサイクリン系抗がん薬以外の他の抗腫瘍薬と交差耐性を示さない。作用機序は腫瘍細胞のDNAと複合体を形成することによって、DNA polymeraseやRNA polymerase反応を阻害し、DNA複製、RNAの合成、ひいてはたん白合成を阻害し、腫瘍細胞の増殖を抑制する。1）

有効成分に関する理化学的知見
一般名
ドキソルビシン塩酸塩（Doxorubicin Hydrochloride）

化学名
(2S,4S)-4-(3-Amino-2,3,6-trideoxy-α-L-lyxo-hexopyranosyloxy)-2,5,12-trihydroxy-2-hydroxyacetyl-7-methoxy-1,2,3,4-tetrahydrotetracene-6,11-dione monohydrochloride
分子式
C27H29NO11・HCl

分子量
579.98
構造式
 
性状
ドキソルビシン塩酸塩は、赤だいだい色の結晶性の粉末である。
水にやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、エタノール（99.5）に極めて溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

安定性試験
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、2年間）の結果、ドキソルビシン塩酸塩注射用10mg「NK」及びドキソルビシン塩酸塩注射用50mg「NK」は通常の市場流通下において2年間安定であることが確認された。2）

包装

ドキソルビシン塩酸塩注射用10mg「NK」：10バイアル

ドキソルビシン塩酸塩注射用50mg「NK」：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
*第十六改正日本薬局方解説書　C-3014

2)
日本化薬株式会社　社内資料：安定性試験

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

日本化薬株式会社　医薬事業本部
営業本部　医薬品情報センター

*（住所）〒100-0005 東京都千代田区丸の内二丁目1番1号

（TEL）0120-505-282（フリーダイヤル）

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*製造販売元
日本化薬株式会社

東京都千代田区丸の内二丁目1番1号