薬効薬理

1. ベタメタゾン
本薬はプレドニゾロンのC-9位にフッ素、C-16位にβ-メチル基を付加した合成副腎皮質ホルモンである。糖質コルチコイド作用(抗炎症作用、抗アレルギー作用など)は、ヒドロコルチゾンの約25～30倍、プレドニゾロンの約6～7倍である。鉱質コルチコイド作用はほとんどないとされる。このほか、広範囲にわたる代謝作用を有し、種々の刺激に対する生体の免疫反応を抑制する。副腎皮質抑制作用は強く、作用時間が長い群に属する。3)

2. d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
H1受容体拮抗薬で、H1受容体を介するヒスタミンの作用（細血管の拡張、毛細血管透過性亢進、気管支平滑筋の収縮、知覚神経終末刺激による痒みや痛みの発生など)を抑制する。強力なH1遮断活性を有するが、鎮静作用は比較的弱く、日中の投与により適した薬物である。抗コリン作用も認められる。クロルフェニラミンの抗ヒスタミン作用のほとんどはd体によるので、dl体に比べ約2倍の効力を有する。4)

有効成分に関する理化学的知見

1. ベタメタゾン
一般名：ベタメタゾン(Betamethasone)
化学名：9-Fluoro-11β,17,21-trihydroxy-16β-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
分子式：C22H29FO5
分子量：392.46
性状：白色～微黄白色の結晶性の粉末である。
メタノール、エタノール(95)、又はアセトンにやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。
融点：約240℃（分解）
構造式：

2. d-クロルフェニラミンマレイン酸塩
一般名：d-クロルフェニラミンマレイン酸塩 (d-Chlorpheniramine Maleate)
化学名：(3S)-3-(4-Chlorophenyl)-N,N-dimethyl-3-pyridin-2-ylpropylamine monomaleate
分子式：C16H19ClN2・C4H4O4
分子量：390.86
性状：白色の結晶性の粉末である。
水、メタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール(99.5)に溶けやすい。
希塩酸に溶ける。
融点：111～115℃
構造式：

取扱い上の注意

＜安定性試験＞
最終包装製品を用いた長期保存試験（室内自然条件下、24カ月）の結果、外観及び含量等は規格の範囲内であり、セレスターナ配合錠は通常の市場流通下において2年間安定であることが確認された。5)

包装

セレスターナ配合錠 ： 100錠(PTP)

セレスターナ配合錠 ： 1000錠(PTP)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
小林化工株式会社・社内資料（生物学的同等性試験）

2)
小林化工株式会社・社内資料（品質再評価溶出試験）

3)
第十五改正日本薬局方解説書

4)
第十五改正日本薬局方解説書

5)
小林化工株式会社・社内資料（安定性試験）

文献請求先

主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。

小林化工株式会社 安全管理部

〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15

TEL 0776-73-0911

FAX 0776-73-0821

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
小林化工株式会社

〒919-0603 福井県あわら市矢地5-15