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コンビビル配合錠(商标名 Combivir Combination Tablets)(八)
2017-11-19 10:13:51 来源: 作者: 【 】 浏览:4741次 评论:0
製能力は低下する46)。in vitroで、ジドブジン耐性ウイルスはジドブジン及びラミブジンの投与によりラミブジンに対して耐性を獲得すると、ジドブジンに対して感受性は回復する。また、抗HIV薬の治療経験のない患者にジドブジン及びラミブジンを併用することにより、ジドブジン耐性ウイルスの出現が遅延する40)。さらに、抗HIV薬(ラミブジンを含む)の多剤併用療法はM184V変異ウイルスを有する患者と同様、抗HIV薬の治療経験のない患者においても有効性が確認されている47),48)。

(4) 交差耐性
ジドブジン及びサニルブジンは、ラミブジン耐性HIV-1に対し抗ウイルス活性を維持する36),40),45)。アバカビルはM184V変異のみが認められているウイルスに対しては、抗ウイルス活性を維持する49)。また、ジダノシン及びザルシタビンは、M184V変異ウイルスに対して感受性が低下するという報告があるが、これらの感受性の低下と臨床効果の関係は明らかにされていない50)。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ジドブジン(Zidovudine)

化学名
3'-アジド-3'-デオキシチミジン

分子式
C10H13N5O4

分子量
267.24

構造式

性状
白色~微黄白色の粉末で、においはない。エタノール(95)にやや溶けやすく、水にやや溶けにくい。
光によって分解する。

融点
124~126℃

一般名
ラミブジン(Lamivudine)

化学名
(-)-1-[(2R,5S)-2-ヒドロキシメチル-1,3-オキサチオラン-5-イル]シトシン

分子式
C8H11N3O3S
分子量
229.26

構造式

性状
白色~微黄白色の結晶性の粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、水にやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融点
約176℃
包装

コンビビル配合錠:100錠(10錠×10)PTP

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Guidelines for Using Antiretroviral Agents Among HIV-Infected Adults and Adolescents.(DHHS,http://www.aidsinfo.nih.gov/Guidelines/)

2)
抗HIV治療ガイドライン(http://www.haart-support.jp/

3)
HIV感染症「治療の手引き」(http://www.hivjp.org/

4)
Sahai,J.,et al.:J Infect Dis,169,1103-1107(1994)

5)
Norvir PDR 52版(1998)

6)
Burger,D.M.,et al.:Antimicrob Agents Chemother,37,1426-1431(1993)

7)
Burger,D.M.,et al.:Pharm Weekbl,126,454-461(1991)

8)
O'Sullivan,M.J.,et al.:Am J Obstet Gynecol,168,1510-1516(1993)

9)
Olivero,O.A.,et al.:AIDS,13,919-925(1999)

10)
Gerschenson,M.,et al.:AIDS Res Hum Retroviruses,16,635-644(2000)

11)
*Mirochnick,M.,et al.:Antimicrobial Agents and Chemotherapy,53(3),1170-1176(2009)

12)
*Moodley,J.,et al.:J Infect Dis,178,1327-1333(1998)

13)
Sim,S.M.,et al.:Br J Clin Pharmacol,32,17-21(1991)

14)
Ayers,K.M.,et al.:Fundam Appl Toxicol,32,148-158(1996)

15)
Diwan,B.A.,et al.:Toxicol Appl Pharmacol,161,82-99(1999)

16)
Ayers,K.M.,et al.:Fundam Appl Toxicol,38,195-198(1997)

17)
Shafik,H.M.,et al.:Antiviral Res,16,205-212(1991)

18)
木村 哲ほか:化学療法の領域,14,1419-1432(1998)

19)
Horton,C.M.,et al.:Clin Pharmacol Ther,55,198(1994)

20)
Retrovir PDR 52版(1998)

21)
Luzier,A.,et al.:Antiviral Res,21,267-280(1993)

22)
Acosta,E.P.,et al.:Clin Pharmacokinet,30,251-262(1996)

23)
Pluda,J.M.,et al.:J Infect Dis,171,1438-1447(1995)

24)
van Leeuwen,R.,et al.:AIDS,6,1471-1475(1992)

25)
Angel,J.B.,et al.:Drug Invest,6,70-74(1993)

26)
van Leeuwen,R.,et al.:J Infect Dis,171,1166-1171(1995)

27)
エピビル錠 米国添付文書

28)
Heald,A.E.,et al.:Antimicrob Agents Chemother,40,1514-1519(1996)

29)
Staszewski,S.,et al.:AIDS,11,477-483(1997)

30)
CAESAR Coordinating Committee:Lancet,349,1413-1421(1997)

31)
Furman,P.A.,et al.:Proc Natl Acad Sci U S A,83,8333-8337(1986)

32)
Mitsuya,H.,et al.:Proc Natl Acad Sci U S A,82,7096-7100(1985)

33)
Ruprecht,R.M.,et al.:Nature,323,467-469(1986)

34)
Hooker,D.J.,et al.:J Virol,70,8010-8018(1996)

35)
Kellam,

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