**全身障害及び投与局所様態
0.1～5％未満 
倦怠感、浮腫

**全身障害及び投与局所様態
0.1％未満 
胸部不快感、胸痛、発熱

**感染症
0.1～5％未満 
膀胱炎、鼻咽頭炎、尿沈渣陽性

**感染症
0.1％未満 
尿路感染、気管支炎、上気道感染

**代謝及び栄養障害
0.1～5％未満 
CK（CPK）上昇、尿酸上昇、尿糖陽性

**代謝及び栄養障害
0.1％未満 
食欲減退、総コレステロール上昇、K上昇

**筋骨格系及び結合組織障害
0.1％未満 
関節痛、背部痛、側腹部痛、筋力低下

**神経系障害
0.1～5％未満 
浮動性めまい、頭痛、傾眠、認知機能障害

**神経系障害
0.1％未満 
味覚異常

**精神障害
0.1％未満 
不眠症

**腎及び尿路障害
0.1～5％未満 
排尿困難、クレアチニン上昇、BUN上昇、尿蛋白陽性

**腎及び尿路障害
0.1％未満 
膿尿、排尿躊躇

**呼吸器、胸郭及び縦隔障害
0.1％未満 
咳嗽、鼻乾燥、咽頭不快感、発声障害

**皮膚及び皮下組織障害
0.1～5％未満 
そう痒症、発疹

**皮膚及び皮下組織障害
0.1％未満 
皮膚乾燥、湿疹、血管浮腫、蕁麻疹

**皮膚及び皮下組織障害
頻度不明 
多形紅斑、剥脱性皮膚炎

**血管障害
0.1％未満 
潮紅、高血圧

**その他の副作用の注意

発現頻度は、承認時までの国内臨床試験及び製造販売後調査等（使用成績調査、特定使用成績調査、製造販売後臨床試験）の結果に基づいている。

高齢者への投与

高齢者では1日1回5mgから投与を開始し、増量に際しては副作用発現に留意し、患者の状態を十分に観察しながら慎重に行うこと。［高齢者では肝機能、腎機能が低下していることが多い。（「慎重投与」及び〈用法・用量に関連する使用上の注意〉の項参照）］

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1. 妊婦等：
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2. 授乳婦：
授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験で乳汁中移行が報告されている。］

小児等への投与

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。（使用経験がない。）

過量投与

症状：
尿閉、散瞳、肝機能障害等

処置：
胃洗浄又は活性炭を投与し、次にアトロピン過量投与の場合と同様の処置を行う。また、尿閉に対しては導尿等、散瞳に対してはピロカルピン投与等、各症状に応じて適切な処置を行う。

適用上の注意

1. 薬剤交付時：
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

2. 服用時：
本剤をかみ砕かないで、そのまま服用するよう患者に指導すること。［有効成分に刺激性があるため。］

薬物動態

1. 健康成人

(1) 血中濃度

1) 単回投与1）
健康成人男性に本剤を絶食下単回経口投与したときのCmax及びAUCは、投与量にほぼ比例して上昇した。Tmax、t1/2及びCL/Fの平均値は各用量間でほぼ一定であった。（「薬物動態の表」表1参照）

2) 反復投与2）3）
健康高齢・非高齢男女に本剤10mgを1日1回28日間反復経口投与したときの血漿中濃度は、非高齢者では投与後1～2週間で、高齢者では投与後2～3週間で定常状態に達した。また、反復投与により血漿中濃度は単回投与時に比べ2～4倍に上昇した。（「薬物動態の表」表2参照）

(2) 吸収
本剤10mgを単回経口投与したときの絶対バイオアべイラビリティは88％であった4 ）。（外国人データ）本剤5mgを食後に投与したときのCmax及びAUCは絶食時とほぼ同じであり、食事の影響は認められなかった5）。

(3) 分布
静脈内投与時の定常状態における分布容積は600Lであった4 ）。（外国人データ）血漿蛋白結合率は96％であり、主結合蛋白はα1-酸性糖蛋白質であった。

(4) 代謝
本剤は肝臓において、主としてCYP3A4によって代謝され、一部CYP1A1、2C8、2C19、2D6及び3A5並びにグルクロン酸抱合酵素も代謝に関与していた。本剤を経口投与後、未変化体の他に薬理学的に活性のある代謝物4R -水酸化体と、活性がない3種の代謝物N -グルクロン酸抱合体、N -酸化体及び4R -水酸化-N -酸化体が血漿中及び尿中に認められた。血漿中では大部分が未変化体として存在し、4R -水酸化体の薬効への寄与は未変化体よりも低いと考えられた。未変化体及びこれら4種の代謝物は、本剤10mg投与時に予想される曝露レベルにおいて、CYP1A1/2、2C9、2C19、2D6及び3A4の代謝活性に影響を及ぼさなかった。

(5) 排泄6）（外国人データ）
14C標識体10mgを単回経口投与した後、投与量の69.2％の放射活性が尿中に、22.5％が糞中に回収された。尿中では投与量の15％未満が未変化体として排泄され、17.8％がN -酸化体、8.9％が4R -水酸化-N -酸化体、そして8.3％が4R -水酸化体としてそれぞれ排泄された。

2. 高齢者2）
健康高齢者（65～75歳）に本剤10mgを投与したときのCmax及びAUCは、非高齢者（21～34歳）と比べて1.5～1.8倍高く、t1/2は1.4～1.6倍に延長した。

3. 腎機能障害患者7）（外国人データ）
軽度（クレアチニンクリアランス50～80mL/min）から中等度（クレアチニンクリアランス30～49mL/min）の腎機能障害を持つ患者では、本剤10mg投与時のAUCは健康成人と比べてそれぞれ1.4倍及び1.3倍高かった。重度の腎機能障害 （クレアチニンクリアランス30mL/min未満）を持つ患者では、健康成人と比べてAUCが2.1倍高かった。

4. 肝機能障害患者8）（外国人データ）
中等度（Child-Pugh分類B）の肝機能障害を持つ患者では、本剤10mg投与時のAUCは健康成人と比べて1.6倍高く、t1/2は2倍に延長した。

5. 過活動膀胱患者9）
第II相