(13) その他（1％以上）
トリグリセライド上昇

(14) その他（1％未満）
ざ瘡、倦怠感、脱毛

(15) その他（頻度不明注)）
乳房痛、下肢の痙攣、無力症、CK（CPK）上昇

＜産褥性乳汁分泌抑制＞

(1) 消化器（1％未満）
嘔気・悪心、胃痛

(2) 消化器（頻度不明注)）
嘔吐、腹痛、胃部不快感

(3) 精神神経系（1％以上）
頭痛

(4) 精神神経系（1％未満）
ふらつき、頭重感

(5) 精神神経系（頻度不明注)）
傾眠、一過性半盲、攻撃性、病的性欲亢進、病的賭博

(6) 循環器（1％未満）
立ちくらみ、ほてり、浮腫

(7) 循環器（頻度不明注)）
指の血管攣縮、動悸

(8) 呼吸器（頻度不明注)）
息苦しさ

(9) 血液（1％未満）
血小板数増加、白血球数減少

(10) 過敏症（1％未満）
蕁麻疹、そう痒

(11) 過敏症（頻度不明注)）
発疹、紅斑、顔面浮腫

(12) その他（1％未満）
総コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、倦怠感

(13) その他（頻度不明注)）
鼻血、下肢の痙攣、脱毛、無力症、CK（CPK）上昇

注）国内又は海外での自発報告のため頻度不明

高齢者への投与

本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1. 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人

＜パーキンソン病＞
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。生殖発生毒性試験（サル）においてパーキンソン病の臨床用量上限までの安全性は確認されていない。］

＜乳汁漏出症、高プロラクチン血性排卵障害、高プロラクチン血性下垂体腺腫＞
本剤投与中に妊娠が確認された場合は、直ちに投与を中止することが望ましいが、やむを得ず投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、下垂体腺腫のある患者では本剤の投与中止により妊娠中に下垂体腺腫の拡大が起こることがあるので、本剤中止後も観察を十分に行い、腺腫の拡大を示す症状（頭痛、視野狭窄等）に注意すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］

2. 授乳婦

(1)
授乳を望む母親には本剤を投与しないこと。［本剤は乳汁分泌を抑制する。］

(2)
授乳婦への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を中止すること。［ヒト母乳中への移行の有無は不明であるが、ラットではカベルゴリン及び代謝物が乳汁中へ移行することが認められている。さらに乳児における安全性は確立していない。］

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない（使用経験がない）。

過量投与

ヒトで過量投与した経験はないが、ドパミン受容体の過剰刺激に伴う症状が発現すると予想される。すなわち、悪心、嘔吐、胃部不快感、幻覚、妄想、頭重感、めまい、起立性低血圧がおこることがある。必要に応じて血圧を維持するための支持療法、又は著しい幻覚などに対してはドパミン拮抗薬の投与等を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。［PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。］

その他の注意

1.
類薬をプロラクチン産生下垂体腺腫が高度に浸潤した患者に投与し、腺腫の縮小により髄液鼻漏がみられたとの報告がある。

2.
類薬の動物実験（ラット）で、長期大量投与により、子宮腫瘍がみられた例があるとの報告がある。

薬物動態

1. 血中濃度1-3)（表1、表2参照）
外国人のデータでは、肝機能障害患者にカベルゴリン1mgを経口投与した場合、重度の障害患者では血中未変化体のAUCが上昇した。また、同量を投与した腎機能障害患者での血中動態は、健康群との間に有意差は認められなかった（RIA法）。
また、外国人の健康成人男女にカベルゴリン1mgを経口投与した場合、下記のとおり血中濃度パラメータに性差は認められなかった（LC-MS/MS法）。

2. 代謝4)
ヒトミクロゾームを用いたin vitro試験の結果、カベルゴリンの酸化的代謝反応はCYP3A4によることが示された。

3. 排泄1,2,5,6)
健康成人にカベルゴリン2mgを経口投与後、尿中には投与量の約1.3％が未変化体として排泄された。
外国人のデータでは、健康成人に14C標識カベルゴリン1mgを経口投与後、22％が尿に、57％が糞中に排泄された。また、カベルゴリン1mgを投与した腎機能障害患者での尿中排泄動態は、健康群との間に有意差は認められなかった。

4. 食事の影響7)
健康成人におけるカベルゴリンの最高血漿中濃度及び尿中排泄率は、食事により変化することはなかった。

5. タンパク結合8)
カベルゴリンは、3～15ng/mLの濃度において、その59～66％がヒト血清タンパクと結合した。
表1　健康成人男性にカベルゴリン2mgを経口投与した場合の血中濃度パラメータ

 Tmax  Cmax  t1/2※)  AUC0-168hr 
1.9時間  78pg/mL  43時間  4,211pg・hr/mL 

※）薬物投与24時間までの測定値から求めた半減期

表2

 　  Cmax  AUC0-∞  AUC0-24hr  t1/2 
健康成人女性  29.0pg/mL  1177pg・hr/mL  450pg・hr/mL  34.9時間 
健康成人男性  31.3pg/mL  1112pg・hr/mL  438pg・hr/mL  30.1時間 

注）投与後24時間までの測定値より算出

臨床成績

1. パーキンソン病

(1) 前期・後期第II相試験9,10)
パーキンソン病患者（若年性パーキンソニズムを含む）40例を対象として前期第II相試験を実施した結果、66.7％（26/39例）の改善率を認めた。
後期第II相試験は350例