（n=15、平均値±標準偏差）

表2

 投与量
（mg/m2）  Cmax
（μg/mL）  AUC0-∞
（μg・h/mL）  t1/2
（h） 
1,000（n=7）  68.394±9.498  63.383±10.174  0.637±0.046 
1,250（n=3）  102.250±19.968  81.512±11.800  0.604±0.033 
1,500（n=3）  119.030±4.076  97.321±5.393  0.546±0.055 

（平均値±標準偏差）

臨床成績

1. 国内臨床試験1）
WHO分類（2010年）でNET G1及び/又はNET G2に分類される、切除不能又は遠隔転移を有する膵・消化管神経内分泌腫瘍患者を対象に、42日間を1サイクルとして、[1]本剤500mg/m2を5日間連日点滴静脈内投与後、37日間休薬を4サイクル繰り返す（5日間連日投与法）又は[2]本剤1,000mg/m2を1週間間隔で点滴静脈内投与し、3サイクル目に1,250mg/m2、4サイクル目に1,500mg/m2に増量する（1週間間隔投与法）2とおりの用法・用量による検討を行った。
主要評価項目である5日間連日投与法における奏効率は6.7％（1/15例、95％信頼区間：0.2～31.9％）であり、95％信頼区間の下限値は閾値奏効率（5％）を下回った。なお、奏効が認められた1例は膵神経内分泌腫瘍患者であり、消化管神経内分泌腫瘍患者では奏効が認められなかった。

薬効薬理

1. 抗腫瘍作用3～5）
in vitro試験において、ストレプトゾシンはラットインスリノーマ由来細胞に対して殺細胞作用を示した。

2. 作用機序6、7）
ストレプトゾシンはニトロソウレア系薬剤であり、DNAをアルキル化し鎖間架橋を形成し、DNA合成を阻害することにより殺細胞作用を示すと考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名：
ストレプトゾシン（Streptozocin）

化学名：
2-Deoxy-2-（3-methyl-3-nitrosoureido）-D-glucopyranose

分子式：
C8H15N3O7

分子量：
265.21

構造式：

性　状：
微黄白色～微黄色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくい。

融　点：
約115℃（分解）

取扱い上の注意

1.
調製時には長袖の作業衣、防護マスク・メガネ、手袋を着用することが望ましい。

2.
調製した薬液が粘膜に付着した場合、直ちに流水で洗い流す。皮膚、被服等に付着した場合、直ちに石鹸及び流水で洗い流す。

承認条件

国内での治験症例が極めて限られていることから、製造販売後、一定数の症例に係るデータが集積されるまでの間は、全症例を対象に使用成績調査を実施することにより、本剤使用患者の背景情報を把握するとともに、本剤の安全性及び有効性に関するデータを早期に収集し、本剤の適正使用に必要な措置を講じること。

包装

ザノサー点滴静注用1g：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料：国内第I/II相試験

2)
Adolphe AB, et al.：Cancer Chemother Rep. 1975；59（3）：547-556

3)
Bhuyan BK.：Cancer Res. 1970；30（7）：2017-2023

4)
Bhuyan BK, et al.：Cancer Chemother Rep. 1972；56（6）：709-720

5)
Fraedrich K, et al.：Clin Cancer Res. 2012；18（17）：4621-4632

6)
Brenna O, et al.：Dig Dis Sci. 2003；48（5）：906-910

7)
Bolzan AD and Bianchi MS.：Mutat Res. 2002；512（2-3）：121-134

文献請求先・製品情報お問い合わせ先

ノーベルファーマ株式会社　カスタマーセンター

〒103-0024　東京都中央区日本橋小舟町12番地10

フリーダイヤル：0120-003-140

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
ノーベルファーマ株式会社

東京都中央区日本橋小舟町12番地10