c）
FASd） 本剤群 444 327
（73.6） 89.8
［86.8, 92.8］ －1.3
［－5.5, 2.8］ －6.0
FASd） CBZ-CR群 442 308
（69.7） 91.1
［88.2, 94.0］ －1.3
［－5.5, 2.8］ －6.0
PPSe） 本剤群 408 307
（75.2） 91.5
［88.6, 94.3］ －1.3
［－5.3, 2.7］ －5.7
PPSe） CBZ-CR群 397 285
（71.8） 92.8
［90.0, 95.5］ －1.3
［－5.3, 2.7］ －5.7
a）Kaplan-Meier法による推定値（過去3ヵ月間の発作回数（2回以下、3回以上）を層としてMantel-Haenszel法により調整）
b）本剤群の消失率－CBZ-CR群の消失率
c）消失率の群間差の95％信頼区間の下限値/CBZ-CR群の消失率×100
d）Full Analysis Set
e）Per Protocol Set
表6
例数a） 28日あたりの
部分発作回数の
変化量b） p値c） プラセボ群に対する
減少率d）
［95％信頼区間］
プラセボ群 183 -1.22
200mg/日群 182 -3.33 ＜0.001 29.4
［18.7, 38.7］
400mg/日群 179 -4.50 ＜0.001 39.6
［30.5, 47.6］
a）Full Analysis Set
b）中央値
c）対数変換した維持期間の28日あたりの部分発作回数を反応変数、投与群及び国を因子、対数変換した観察期間の28日あたりの部分発作回数を共変量とする共分散分析
d）共分散分析より推定された最小二乗平均値から計算した部分発作回数減少率（％）
薬効薬理
1. てんかん発作に対する作用20, 21）
ラコサミドは聴原性発作マウス、扁桃核キンドリング発作マウス、海馬キンドリング発作ラット、6Hzてんかん発作マウス及び最大電気ショック発作（マウス、ラット）の部分発作及び全般発作を反映した動物モデルにおいて発作を抑制した。
2. 抗てんかん原性作用22）
扁桃核電気刺激キンドリングラットにおいて、キンドリング形成を抑制した。
3. 作用機序23）
ラコサミドは電位依存性ナトリウムチャネルの緩徐な不活性化を選択的に促進し、過興奮状態にある神経細胞膜を安定化させることによって抗けいれん作用を示すと考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ラコサミド（Lacosamide）
化学名
（2R）-2-Acetamido-N-benzyl-3-methoxypropanamide
構造式
分子式
C13H18N2O3
分子量
250.29
融 点
140～146℃
性状
白色～淡黄色の粉末である。ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく、アセトン又は2-プロパノールにやや溶けやすく、水又は酢酸エチルにやや溶けにくく、アセトニトリル、エタノール（99.5）又はトルエンに溶けにくく、ヘプタンにほとんど溶けない。
分配係数
log P=0.25（1-オクタノール／水系、20℃）
承認条件
医薬品リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。
包装
ビムパット錠50mg：［PTP］100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
ビムパット錠100mg：［PTP］100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
厚生労働省：重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
2)
岡垣琢也 他：薬理と治療 43, 1307（2015）
3)
社内資料：外国人健康成人におけるラコサミド反復投与時の薬物動態
4)
社内資料：外国人健康成人におけるラコサミドの薬物動態に及ぼす食事の影響
5)
社内資料：日本人健康成人におけるラコサミド錠及び注射剤の単回投与時の比較
6)
Cawello, W., et al.：Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 37, 241（2012）
7)
Cawello, W., et al.：Clin Pharmacokinet. 52, 897（2013）
8)
社内資料：外国人肝機能低下者におけるラコサミドの薬物動態
9)
Schaefer, C., et al.：Clin Drug Investig. 35, 255（2015）
10)
Cawello, W., et al.：J Clin Pharmacol. 50, 459（2010）
11)
Cawello, W., et al.：Clin Drug Investig. 34, 317（2014）
12)
社内資料：ミダゾラムとの薬物相互作用
13)
Stockis, A., et al.：Epilepsia. 54, 1161（2013）
14)
社内資料：ラコサミドに関する母集団薬物動態解析
15)
Kropeit, D., et al.：Acta Neurol Scand. 132, 346（2015）
16)
**社内資料：部分発作単剤療法の国際共同実薬対照試験
17)
**社内資料：部分発作併用療法から単剤療法への切替え試験
18)
社内資料：日本及び中国における部分発作併用療法のプラセボ対照比較試験
19)
社内資料：日本及び中国における部分発作併用療法の長期継続投与試験
20)
社内資料：The early eva luation of anticonvulsant drugs
21)
社内資料：Effects of lacosamide on fully-kindled seizures in the mouse amygdala kindling model
22)
Brandt, C., et al.：Epilepsia. 47, 1803（2006）
23)
Errington, AC.,
