Lg－NHL：低悪性度B細胞性非ホジキンリンパ腫
MCL：マントル細胞リンパ腫
完全寛解：不確定完全寛解を含む、奏効率：部分寛解以上、TTF：治療成功期間

外国での臨床試験成績

 　  評価症例  完全寛解  部分寛解  奏効率
（95％信頼区間）  投与クール最大
（平均） 
既治療例  78例  14例  26例  51％
（40－63％）  ８クール
（５クール） 
未治療例  81例  10例  55例  80.2％
（70－88％）  ８クール
（5.9クール） 

奏効率：部分寛解以上［米国国立がん研究所（National Cancer Institute：NCI）規準による全有効性評価対象例での解析］
薬効薬理

1. 作用機序
DNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼなどを阻害し、DNA及びRNA合成並びにDNA修復を阻害することにより増殖細胞及び静止細胞のいずれにも抗腫瘍効果を発揮する7～12）。

2. 抗腫瘍効果
種々の培養ヒト白血病細胞株を用いた腫瘍選択性試験において、骨髄性白血病細胞に比べ慢性リンパ性白血病、急性リンパ性白血病及び成人T細胞白血病・リンパ腫細胞で強い増殖阻害作用を示した13）。非ホジキンリンパ腫については、患者由来細胞及び株化細胞に対して増殖抑制作用を示し、マントル細胞リンパ腫患者から採取した細胞においてアポトーシス増強作用を示した14～16）。（in vitro）
マウスL1210白血病細胞又はヒトJOK-1白血病細胞を腹腔内移植したマウスにおいて、静脈内投与（L1210、JOK-1）、経口投与（JOK-1）ともに延命効果を示した17～19）。（in vivo）
有効成分に関する理化学的知見

構造式

一般名
フルダラビンリン酸エステル（Fludarabine Phosphate）〔JAN〕

化学名
(＋)-2-Fluoro-9-(5-O-phosphono-β-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6-amine

分子式
C10H13FN5O7P

分子量
365.21

性状
本品は白色の結晶性の粉末である。
本品はN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水又は0.1mol/L塩酸試液に溶けにくく、エタノール（95）又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品は吸湿性である。

取扱い上の注意

小児の手のとどかない所に保管するよう指導すること。

包装

錠剤
10mg PTP包装　10錠（５錠×２）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内資料（薬物動態, 2003）［FDR-08］

2)
社内資料（蛋白結合, 1997）［FDR-06］

3)
Reichelova, V. et al.：J. Liq. Chromatogr. 18：1123（1995）［FDR0026］

4)
Malspeis, L. et al.：Semin. Oncol. 17：18（1990）［FDR0025］

5)
Williams, G. et al.：Proceedings of the ASCO 17：219a abstract 845（1998）［FDR0024］

6)
Tobinai, K. et al.：J. Clin. Oncol. 24：174（2006）［FDR0044］

7)
Huang, P. et al.：J. Biol. Chem. 265：16617（1990）［FDR0005］

8)
Huang, P. et al.：Molecular Pharmacology 39：449（1991）［FDR0006］

9)
Tseng, W. -C. et al.：Molecular Pharmacology 21：474（1982）［FDR0007］

10)
Sandoval, A. et al.：Clin. Cancer Res. 2：1731（1996）［FDR0008］

11)
Rao, V. et al.：Clin. Cancer Res. 9：3204（2003）［FDR0009］

12)
Yamauchi, T. et al.：Clin. Cancer Res. 7：3580（2001）［FDR0010］

13)
社内資料（in vitro抗腫瘍効果, 1997）［FDR-02］

14)
Clodi, K. et al.：Br. J. Haematol. 103：217（1998）［FDR0015］

15)
Di Gaetano, N. et al.：Br. J. Haematol. 114：800（2001）［FDR0014］

16)
Lathan, B. et al.：Eur. J. Cancer Clin. Oncol. 24：1891（1988）［FDR0013］

17)
社内資料（in vivo抗腫瘍効果, 1987）［FDR-03］

18)
Bai, L. et al.：Oncol. Rep. 7：33（2000）［FDR0018］

19)
社内資料（in vivo抗腫瘍効果, 1998）［FDR-04］

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。

サノフィ株式会社　コールセンター　くすり相談室

〒163-1488　東京都新宿区西新宿三丁目20番２号

電話番号
フリーダイヤル 0120-109-905

FAX番号
(03)6301-3010

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

*製造販売（輸入）
サノフィ株式会社

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