MONTELUKAST Tablets（孟鲁司特钠片，モンテルカスト錠5mg「KM」／モンテルカスト錠10mg「KM」） - Japan[日本药品]

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MONTELUKAST Tablets（孟鲁司特钠片，モンテルカスト錠5mg「KM」／モンテルカスト錠10mg「KM」）(三)

2017-10-23 03:02:48 来源: 作者: 【大中小】浏览:1939次评论:0条

;は3420±598ng・hr/mLから4240±1120ng・hr/mLに24％増加した。最高血漿中濃度到達時間(Tmax)（空腹時：4.0±1.1時間、食後：4.4±1.8時間）及びt1/2（空腹時：4.31±0.58時間、食後：4.30±0.35時間）には差がなかった。4)

(3)
健康成人8例にモンテルカストフィルムコーティング錠10mgを1日1回7日間反復経口投与したときのCmaxは1日目が580±136ng/mL、7日目が660±124ng/mLであったが、投与7日目のAUC0-24hrは投与1日目のAUC0-∞と一致しており、連続投与による蓄積性は認められなかった。4)

（注）成人の気管支喘息における承認用量は1回10mgである。成人のアレルギー性鼻炎における承認用量は1回5～10mgである。

2. *溶出挙動

モンテルカスト錠5mg「KM」及びモンテルカスト錠10mg「KM」は、日本薬局方医薬品各条に定められたモンテルカストナトリウム錠の溶出規格に適合していることが確認されている。

薬物動態の表

表1　健康成人における薬物動態パラメータ

投与量
(mg) Tmax
(hr) Cmax
(ng/mL) t1/2
(hr) AUC0-∞
(ng・hr/mL)
2 2.8±0.9 108±23.1 4.34±0.76 753±242
10 3.9±1.5 526±138 4.57±0.39 3840±906
50 3.6±1.2 2550±1250 4.63±0.41 19100±7910

薬効薬理

作用機序

＜気管支喘息＞

モンテルカストは、システイニルロイコトリエン　タイプ1受容体（Cys LT1受容体）に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用（気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進）を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。

＜アレルギー性鼻炎＞

アレルギー性鼻炎では、抗原曝露後に、即時相及び遅発相のいずれにおいてもシステイニルロイコトリエンが鼻粘膜から放出される。その放出はアレルギー性鼻炎の症状発現と関連がある。また、システイニルロイコトリエンの鼻腔内投与は鼻腔通気抵抗を上昇させ、鼻閉症状を増悪させることが示されている。モンテルカストはロイコトリエン受容体の作用を遮断することにより、アレルギー性鼻炎症状の緩和に重要な役割を果たすことが示唆されている。

*有効成分に関する理化学的知見

一般名　：モンテルカストナトリウム　(Montelukast Sodium)

化学名　：Monosodium (1-{[((1R)-1-{3-[(1E)-2-(7-chloroquinolin-2-yl)ethenyl]phenyl}-3-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl]propyl)sulfanyl]methyl}cyclopropyl)acetate

分子式　：C35H35ClNNaO3S

分子量　：608.17

性状：モンテルカストナトリウムは白色～微黄白色の粉末である。メタノール及びエタノール(99.5)に極めて溶けやすく、水に溶けやすい。吸湿性である。光によって黄色に変化する。結晶多形が認められる。

構造式　：

取扱い上の注意

安定性試験5)

最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、3年）の結果により、モンテルカスト錠5mg「KM」及びモンテルカスト錠10mg「KM」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認されている。

包装

モンテルカスト錠5mg「KM」：PTP　28錠（14錠× 2）

100錠（10錠×10）

140錠（14錠×10）

モンテルカスト錠10mg「KM」：PTP　28錠（14錠× 2）