药品介绍
APTIVUS ® （替拉那韦）胶囊
APTIVUS ® （替拉那韦）口服溶液
美国首次批准时间：2005年
警告：肝毒性和颅内出血
适应症及用法
APTIVUS ，一种蛋白酶抑制剂，共同管理与利托那韦，联合抗逆转录病毒治疗的HIV-1感染患者治疗经历和感染HIV-1的耐药菌株超过一种蛋白酶抑制剂（1 ）
不要使用APTIVUS /利托那韦治疗初治患者中。
剂量与用法
成人： 500毫克APTIVUS ，共同管理与利托那韦200毫克，每日两次。
儿童患者（年龄在2至18岁） ：计量是根据体重或体表面积不超过成人剂量。
APTIVUS与利托那韦胶囊或解决方案可以采取带或不带餐。
必须采取与利托那韦片拍摄的APTIVUS餐。
将未开封的APTIVUS胶囊在冰箱（16瓶）
不要冷冻或冷藏APTIVUS口服溶液。
剂型和规格
胶囊： 250毫克
口服液：100毫克/毫升
禁忌
中度或重度肝功能不全（ Child-Pugh类别B或C）患者。
使用与CYP 3A间隙高度依赖于药物或者是强有力的CYP 3A诱导剂。
警告和注意事项
肝功能不全：停止临床肝炎症状和体征或无症状的增加， ALT / AST > 10倍ULN或无症状ALT / AST 5-10倍ULN ，同时增加总胆红素增加。测试前治疗，此后经常监测肝功能。
颅内出血/血小板聚集和凝血的患者慎用：使用风险加重出血或正在接受药物治疗，增加出血的危险。
药物相互作用：考虑药物相互作用潜力，以减少风险，严重的或危及生命的不良反应。
皮疹：停止，并采取适当的治疗，如果出现严重的皮肤反应或怀疑。 在已知磺胺过敏的患者谨慎使用。
患者可发展为新发或加重糖尿病，高血糖，免疫重建综合征，身体脂肪的再分配/堆积，血脂升高。监视器胆固醇和甘油三酯治疗前并在此后定期
血友病：可能发生自发性出血，可能需要额外的凝血因子VIII。
不良反应
在成人中最常见的不良反应（发生率> 4 ％ ） ，腹泻，恶心，发烧，呕吐，乏力，头痛，腹痛。
在儿童患者（年龄2至18岁） ，最常见的不良反应一般见于成人相似。然而，皮疹是在儿科患者中比成人更频繁。
报告疑似不良反应的接触勃林格殷格翰制药公司（800） 542-6257或（800） 459-9906 TTY ，或FDA在1-800- FDA - 1088或www.fda.gov / MedWatch通报。
药物相互作用
APTIVUS共同管理，可以改变其他药物和其他药物的浓度可能改变替拉那韦的浓度。前和在治疗过程中必须考虑的潜在药物相互作用。
在特定人群中使用
风险效益还没有被建立在儿科患者中，年龄<2岁
作用机制
替拉那韦是一种抗病毒药物[见临床药理学。
Aptivus(替拉那韦)胶囊已通过美国食品药品管理局(FDA)的加速批准。加速批准即加快某类药品的审批进程。获加速批准的药品必须用于治疗严重疾病或危及生命的不治之症，且相对于现有药品能够使患者显著受益。该审批过程以为期24周的研究数据作为审核依据。
APTIVUS是一种非肽类蛋白酶抑制剂，通过抑制蛋白酶(一种在HIV复制过程中必需的酶)发挥作用。APTIVUS能进入被感染的免疫细胞，并抑制多种对其他蛋白酶抑制剂(PI)药物耐受的HIV病毒的复制。
勃林格殷格翰公司于日前宣布，该公司新药Aptivus（替拉那韦胶囊）已经通过了美国FDA的加速批准审批，剂量是500mg，必须与利托那韦200mg共同使用，每天2次。勃林格殷格翰公司表示，Aptivus将2周后在全美上市。
Aptivus是一种非肽类的蛋白酶抑制剂，可用于抑制对其他蛋白酶抑制剂产生耐药的HIV病毒的复制。
德国勃林格殷格翰制药公司于6月23日宣布：Aptivus(替拉那韦)胶囊已通过美国食品药品管理局(FDA)的加速批准。加速批准即加快某类药品的审批进程。获加速批准的药品必须用于治疗严重疾病或危及生命的不治之症，且相对于现有药品能够使患者显著受益。该审批过程以为期24周的研究数据作为审核依据。
APTIVUS的批准剂量为500mg，以利托那韦(APTIVUS/r)200mg合用，每日服用两次。APTIVUS必须与利托那韦共同使用，以使APTIVUS达到治疗水平。否则，APTIVUS的水平将不足以抑制HIV的复制。同时，APTIVUS/r必须与其他抗HIV药品同时服用。APTIVUS 250 mg软胶囊将在获得FDA批准后的两周内在美国各药店上市。
APTIVUS是一种非肽类蛋白酶抑制剂，通过抑制蛋白酶(一种在HIV复制过程中必需的酶)发挥作用。APTIVUS能进入被感染的免疫细胞，并抑制多种对其他蛋白酶抑制剂(PI)药物耐受的HIV病毒的复制。在HIV治疗过程中，耐药性是患者和医师共同面对的主要挑战之一。病毒能够通过突变产生耐药性，而耐药性一旦产生，曾经有效的药物将无法抑制病毒。
APTIVUS(替拉那韦)，与200mg利托那韦结合使用，有望用于被HIV-1感染、确诊为病毒复制且已接受长期治疗或携有多种HIV-1蛋白酶抑制剂病毒抗体的成年患者的抗逆转录病毒联合疗法。上述推断基于两项为期24周的APTIVUS对照研究，该研究对患者血浆中HIV-1的RNA水平进行分析。上述两项研究的对象均为临床晚期接受3类抗逆转录治疗且确诊已出现HIV-1复制的成年患者。
口服液规格：100mg/ml（1 x 95ml）
APTIVUS ORAL SOLUTION
Generic Name for APTIVUS ORAL SOLUTION
Tipranavir 100mg/mL; contains Vit.E 116 IU/mL; buttermint-butter toffee flavor.
Legal Classification:
Rx
Pharmacological Class for APTIVUS ORAL SOLUTION
HIV-1 protease inhibitor.
Manufacturer of APTIVUS ORAL SOLUTION
Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals
Indications for APTIVUS ORAL SOLUTION
HIV-1 infection in treatment-experienced patients or in those with HIV strains resistant to multiple protease inhibitors (PIs) in combination with ritonavir.
Adult dose for APTIVUS ORAL SOLUTION
Swallow caps whole. Tipranavir 500mg + ritonavir 200mg twice daily.
Children's dosing for APTIVUS ORAL SOLUTION
<2 years: not recommended. Use soln if unable to swallow caps. Calculate dose b
