2013年10月18日美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Opsumit(macitentan)，一个新药治疗患肺动脉高压(PAH) 成年，一种慢性，渐进式和使人衰弱的疾病可导致死亡或需要肺移植。
肺动脉高压PAH是连接心脏至肺的动脉高血压。它引起右心比正常是工作更困难，可导致限制运动的能力和气短。Opsumit属于一类药物被称为内皮素受体阻滞剂，其作用为松弛肺动脉，减低肺内血压。
批准日期：2013年10月18日；公司：Actelion Pharmaceuticals Ltd.
OPSUMIT®(macitentan)片，为口服使用
美国初次批准：2013
警告：胚胎胎儿毒性
见完整处方资料 对完整黑框警告
●不要给予OPSUMIT至一位妊娠女性因为可致胎儿危害(4.1，5.1，8.1).
●生殖潜力女性：开始治疗前，治疗期间每个月，和停止治疗后1个月排除妊娠。治疗期间和治疗后1个月通过用可接受的避孕预防妊娠(2.2，8.6).
●对所有女性患者，只有通过一个有限制程序OPSUMIT被称为OPSUMIT风险评价和减灾战略(REMS)才能得到(5.2)。
适应证和用途
OPSUMIT®是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡，开始静脉(IV)或皮下前列腺素，或肺动脉高压(PAH)的临床恶化(6分走路距离缩短，PAH症状变坏和需要对PAH另外治疗)。OPSUMIT还减少为PAH住院(1.1)。
剂量和给药方法
10 mg每天1次。未曾在在有肺动脉高压(PAH)患者中研究高于10 mg每天1次和不建议(2.1)。
剂型和规格
片：10 mg (3)
禁忌证
妊娠 (4.1)
警告和注意事项
（1）其他内皮素受体拮抗剂(ERA)致肝毒性和肝衰竭。得到基线肝酶和当临床上指示时监视(5.3)。
（2）血红蛋白减低(5.4).
（3）有肺静脉闭塞病患者中肺水肿。如确证，终止治疗(5.5)。
（4）在用内皮素受体拮抗剂(ERA)患者中曾观察到精子计数减少。(5.6).
不良反应
最常见不良反应(比安慰剂更频 ≥3%)是贫血，鼻咽炎/咽炎，支气管炎，头痛，流感，和泌尿道感染 (6.1).
为报告怀疑不良反应，联系Actelion电话1-866-228-3546或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
药物相互作用
（1）强CYP3A4诱导剂(利福平[rifampin])减低对macitentan暴露: 避免与OPSUMIT共同给药 (7.1，12.3).
（2）强CYP3A4抑制剂(酮康唑[ketoconazole]，利托那韦[ritonavir])增加对macitentan暴露：避免与OPSUMIT共同给药。(7.2，12.3).
特殊人群中使用
哺乳母亲：终止OPSUMIT或哺乳(8.3).
完整处方资料
警告：胚胎胎儿毒性
● 不要给予OPSUMIT至一位妊娠女性因为可致胎儿危害[见禁忌证(4.1)，警告和注意事项(5.1)，特殊人群中使用(8.1)]。
● 生殖潜力女性：治疗开始前，治疗期间每个月，和治疗停止后个月排除妊娠。治疗期间和对停止治疗后1个月通过用可接受的避孕方法预防妊娠[见特殊人群中使用(8.6)]。
● 对所有患者，只有通过一个受限制的程序被称为OPSUMIT风险评价和减灾战略(REMS)才能得到OPSUMIT[见警告和注意事项(5.2)]。
1 适应证和用途
1.1 肺动脉高压
OPSUMIT®是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)适用为肺动脉高压(PAH，WHO组I)的治疗延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡，开始静脉(IV)或皮下前列腺素，或PAH临床变坏(6分走路距离缩短，PAH症状变坏和需要对PAH另外治疗)。对PAH OPSUMIT还减少住院。
在一项长期研究在有主要WHO功能类别II-III症状PAH患者平均被治疗2年中确定有效性。患者用OPSUMIT单药治疗或与磷酸二酯酶-5抑制剂或吸入前列腺素联合治疗。患者有特发性和遗传性PAH(57%)，结缔组织疾病所致PAH(31%)，和有修复分流先天性心脏病所致PAH(8%)[见临床研究(14.1)]。
2 剂量和给药方法
2.1 推荐剂量
OPSUMIT的推荐剂量是10 mg每天1次口服给药。尚未在有PAH患者中研究较高于10 mg每天1次的剂量和不建议使用。
2.2 在生殖潜力女性中妊娠测试
在生殖潜力女性中只有妊娠测试阴性才开始用OPSUMIT治疗。治疗期间每个月得到妊娠测试[见特殊人群中使用(8.6)]。
3 剂型和规格
片：10mg，双凸膜包衣，圆，白色，和在一侧凹陷“10”。
4 禁忌证
4.1 妊娠
当给予妊娠妇女OPSUMIT可能致胎儿危害。妊娠女性禁忌使用OPSUMIT。当给予动物OPSUMIT始终显示有致畸作用。如妊娠期间使用OPSUMIT，告知患者对胎儿潜在危害[见警告和注意事项(5.1)和特殊人群中使用(8.1)]。
5 警告和注意事项
5.1 胚胎胎儿毒性
当妊娠期间给予时OPSUMIT可能致胎儿危害和妊娠女性禁忌使用。在有生殖潜力女性，开始治疗前排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法和每个月得到妊娠测试[见剂量和给药方法(2.2)和特殊人群中使用(8.1，8.6)]。
对女性通过OPSUMIT REMS 程序，一个受限制分配程序得到OPSUMIT[见警告和注意事项(5.2)]。
5.2 OPSUMIT REMS程序
对所有女性，只能通过一个受限制的程序被称为OPSUMIT REMS程序才能得到OPSUMIT，因为胚胎胎儿毒性的风险[见禁忌证(4.1)，警告和注意事项(5.1)，和特殊人群中使用(8.1，8.6)]。
OPSUMIT REMS程序令人注目的要求包括以下：
● 处分者必须通过参加和完成训练认证。
● 所以女性，不管生长潜能，开始OPSUMIT前必须纳入OPSUMIT REMS程序。男性患者不纳入REMS。
● 生殖潜力女性必须遵照妊娠测试和避孕要求[见特殊人群中使用(8.6)]。
● 药房必须有程序认证和必须至分发给被授权接受OPSUMIT患者。
在www.OPSUMITREMS.com或电话1-866-228-3546可得到进一步资料。关于OPSUMIT认证药房整个销售发放资料可通过Actelion通路电话1-866-228-3546得到。
5.3 肝毒性
其他内皮素受体拮抗剂(ERA)曾致氨基转移酶的升高，肝毒性，和肝衰竭。表1中显示OPSUMIT在肺动脉高压(PAH)研究转氨酶升高的发生率。
在OPSUMIT的安慰剂-对照研究，在OPSUMIT 10 mg组对肝脏不良事件终止是3.3%相比安慰剂为1.6%。开始OPSUMIT前得到肝酶测试和治疗期间重复当临床上指示。
劝告患者报告提示肝损伤的症状(恶心，呕吐，右上四分之一痛，疲乏，厌食，黄疸，暗尿，发热