及び前立腺組織等への移行が認められた。
3. 代謝(ファロム錠 成人の場合)14) 吸収されたファロペネムは代謝を受けずに尿中に排泄される他に、腎に存在するDehydropeptidase-I(DHP-I)により代謝された後に尿中に排泄される。ヒトの血漿及び尿中には抗菌活性を有する代謝物は認められていない。
4. 排泄6) 主として腎より排泄され、小児(食後)における５及び10mg(力価)/kg経口投与時の尿中排泄率(０～６時間)はそれぞれ3.7及び3.1％で、最高尿中濃度は５mg(力価)/kg投与では２～４時間で27μg/mL、10mg(力価)/kgでは０～２時間で41μg/mLであった。
小児患者における食後経口投与時の薬物動態パラメータ(平均±SD)
投与量
(mg/kg) n Cmax
(μg/mL) Tmax
(h) T1/2
(h) AUC
(μg・h/mL)
5 12 1.32±0.72 1.17±0.39 1.66±1.12 4.10±2.32
10 11 2.08±1.28 1.27±0.65 1.14±0.53 5.89±3.76
臨床成績
各種細菌感染症に対する承認時までの一般臨床試験で、総数531例を対象に検討され、以下の成績を得た。6)15)
疾患領域名 感染症名 感染症有効率(％) 領域別有効率(％)
皮膚感染症 61/72(84.7)
表在性皮膚感染症 39/48(81.3)
深在性皮膚感染症 4/4
リンパ管・リンパ節炎 16/17(94.1)
慢性膿皮症 2/3
呼吸器感染症 264/277(95.3)
肺炎 41/45(91.1)
咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎 223/232(96.1)
尿路感染症 51/51(100)
腎盂腎炎、膀胱炎 51/51(100)
猩紅熱 46/46(100)
百日咳 14/16(87.5)
耳鼻咽喉科感染症 31/42(73.8)
中耳炎 30/41(73.2)
副鼻腔炎 1/1
歯科・口腔外科感染症 1/1
歯周組織炎 1/1
薬効薬理
ファロペネムナトリウム水和物は基本骨格にペネム環を有するペネム系経口抗生物質である。
1. 抗菌作用16)～23)
(1) ファロペネムは試験管内で好気性グラム陽性菌、好気性グラム陰性菌及び嫌気性菌に対し広範な抗菌スペクトルを有する。特に、好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、好気性グラム陰性菌のシトロバクター属、エンテロバクター属、百日咳菌及び嫌気性菌のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属等に対して強い抗菌力を示し、その作用は殺菌的である。
(2) ファロペネムは試験管内で各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定で、β-ラクタマーゼ産生菌にも優れた抗菌力を示す。
2. 作用機序17)20)21) 細菌の細胞壁合成阻害により殺菌作用を示す。各種ペニシリン結合蛋白質(PBPs)との親和性は高く、特に細菌の増殖に必須である高分子PBPとの親和性が高い。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ファロペネムナトリウム水和物
(Faropenem Sodium Hydrate)(JAN)
略号
FRPM
化学名
Monosodium(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[(2R)-tetrahydrofuran-2-yl]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate hemipentahydrate
分子式
C12H14NNaO5S・21/2H2O
分子量
352.34
構造式
性状
白色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
取扱い上の注意
本剤は吸湿しやすいので、瓶包装品は調剤後その都度密栓すること(香料の減少や吸湿による主成分の分解により特異臭や、吸湿により塊が発生することがある)。
包装
*分包：0.5g×120包
瓶：50g、100g
主要文献及び文献請求先
主要文献
1) 金井 靖ら：薬理と治療，25(9)，2343(1997)
2) 藤谷朝通ら：薬理と治療，25(7)，1781(1997)
3) 杉山和志ら：Chemotherapy，42(S-1)，101(1994)
4) 釜田 悟ら：Chemotherapy，42(S-1)，131(1994)
5) 岡本雅春ら：薬理と治療，26(1)，13(1998)
6) 藤井良知ら：日本化学療法学会雑誌，45(10)，872(1997)
7) 松本文夫ら：Chemotherapy，42(S-1)，339(1994)
8) 高本正祇ら：Chemotherapy，42(S-1)，375(1994)
9) 岩垣明隆ら：Chemotherapy，42(S-1)，389(1994)
10) 佐々木次郎ら：Chemotherapy，42(S-1)，642(1994)
11) 荒田次郎ら：Chemotherapy，42(S-1)，503(1994)
12) 馬場駿吉ら：耳鼻と臨床，40(3)，479(1994)
13) 斎藤 功，西古 靖：Chemotherapy，42(S-1)，427(1994)
