て、用量依存的な膀胱容量増加作用を示した。また、無麻酔脳梗塞ラットにおいて、排尿圧及び残尿量に影響を及ぼすことなく、用量依存的な膀胱容量及び排尿量増加作用を示した19) 。
4. 作用機序
膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
コハク酸ソリフェナシン(Solifenacin Succinate)
化学名
(3R )-1-Azabicyclo[2,2,2]oct-3-yl (1S )-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H )-carboxylate monosuccinate
構造式
分子式
C23H26N2O2・C4H6O4
分子量
480.55
融点
144~149℃
性状
コハク酸ソリフェナシンは白色の結晶又は結晶性の粉末である。水、ジメチルスルホキシド又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくい。水酸化ナトリウム試液に溶ける。
取扱い上の注意
注意:
本品は高防湿性の内袋により品質保持をはかっている。
包装
OD錠2.5mg:100錠(10錠×10)
OD錠2.5mg:140錠(14錠×10)
OD錠5mg:100錠(10錠×10)
OD錠5mg:140錠(14錠×10)
OD錠5mg:700錠(14錠×50)
主要文献及び文献請求先
主要文献
1)
首藤英利 他:社内報告書(健康成人・口腔内崩壊錠水あり)(DIR100103)
2)
田中孝典 他:薬理と治療 34(Suppl.):S5,2006[VC-00080]
3)
鈴木真奈絵 他:薬理と治療 34(Suppl.):S29,2006[VC-00082]
4)
田中孝典 他:薬理と治療 34(Suppl.):S15,2006[VC-00081]
5)
Kuipers,M.E.et al.:Drugs in R&D.5(2):73,2004[VC-00040]
6)
田中孝典 他:薬理と治療 34(Suppl.):S41,2006[VC-00083]
7)
Gengler,C.et al.:社内報告書(海外健康成人・代謝)(DIR060026)
8)
Smulders,R.A.et al.:J.Pharmacol.Sci.103:67,2007[VC-00181]
9)
Kuipers,M.et al.:J.Pharmacol.Sci.102:405,2006[VC-00174]
10)
山口 脩 他:薬理と治療 34(Suppl.):S47,2006[VC-00084]
11)
Swart,P.J.et al.:Basic Clin.Pharmacol.Toxicol.99:33,2006[VC-00142]
12)
Knebel,W.et al.:社内報告書(海外健康成人・相互作用)(DIR060030)
13)
Smith,N.et al.:社内報告書(海外健康成人・二重盲検比較対照試験)(DIR060031)
14)
首藤英利 他:社内報告書(健康成人・口腔内崩壊錠水なし)(DIR100104)
15)
Yamaguchi,O.et al.:BJU Int.100(3):579,2007[VC-00232]
16)
Ohtake,A.et al.:Biol.Pharm.Bull.30(1):54,2007[VC-00178]
17)
Ohtake,A.et al.:Eur.J.Pharmacol.492:243,2004[VC-00043]
18)
Kobayashi,S.et al.:Life Sci.74:843,2004[VC-00038]
19)
Suzuki,M.et al.:Eur.J.Pharmacol.512:61,2005[VC-00055]
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主要文献に記載の社内報告書につきましても下記にご請求下さい。
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〒103-8411 東京都中央区日本橋本町2丁目5番1号
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