（平均値±標準偏差）

表15　最終評価時の24時間あたりの平均尿意切迫感回数変化量

 投与群  症例数  投与前  変化量 
ミラベグロン 50mg維持例  146  4.79±2.993  -3.31±2.948 
ミラベグロン 100mg増量例  50  5.43±3.512  -2.72±2.884 

（平均値±標準偏差）

表16　最終評価時の24時間あたりの平均尿失禁回数変化量

 投与群  症例数  投与前  変化量 
ミラベグロン 50mg維持例  104  1.95±1.632  -1.30±1.400 
ミラベグロン 100mg増量例  45  2.40±2.259  -1.56±2.143 

（平均値±標準偏差）

表17　最終評価時の24時間あたりの平均切迫性尿失禁回数変化量

 投与群  症例数  投与前  変化量 
ミラベグロン 50mg維持例  103  1.79±1.581  -1.32±1.401 
ミラベグロン 100mg増量例  44  2.11±2.076  -1.33±1.909 

（平均値±標準偏差）

薬効薬理

1. β3アドレナリン受容体に対する刺激作用15）
ヒトβ3アドレナリン受容体を発現させた細胞において、濃度依存的な細胞内cAMP濃度上昇作用を示した。ヒトβ1及びβ2アドレナリン受容体を発現させた細胞においては、細胞内cAMP濃度上昇作用をほとんど示さなかった。

2. 膀胱弛緩作用
ラット摘出膀胱において、組織内cAMP濃度上昇作用を示した16）。カルバコールにより持続性収縮を惹起させたラット及びヒト摘出膀胱において弛緩作用を示した17）。

3. 膀胱内圧に対する作用
麻酔ラットにおいて、静止時膀胱内圧低下作用を示した18）。

4. 膀胱機能に対する作用
無麻酔カニクイザルにおいて、平均一回排尿量増加作用及び排尿回数減少作用を示した19）。また、無麻酔脳梗塞ラットにおいて、平均一回排尿量増加作用を示した20）。

5. 作用機序
膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名
ミラベグロン（Mirabegron）

化学名
2-（2-Amino-1,3-thiazol-4-yl）-N -［4-（2-｛［（2R ）-2-hydroxy-2-phenylethyl］
amino｝ethyl）phenyl］acetamide
構造式
 
分子式
C21H24N4O2S

分子量
396.51

融点
約144℃

性状
ミラベグロンは白色～微帯褐白色の結晶又は粉末である。ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

取扱い上の注意

注意：
本品は高防湿性の内袋により品質保持をはかっている。

包装

錠25mg：100錠（10錠×10）

錠50mg：100錠（10錠×10）

錠50mg：500錠（10錠×50）

錠50mg：500錠（バラ）

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
社内報告書（健康成人・第I相単回及び反復投与試験）（DIR110060）

2)
社内報告書（健康成人・IVIVC試験）（DIR110061）

3)
社内報告書（健康成人・食事の影響試験）（DIR110062）

4)
Krauwinkel, W. et al.：Clin. Ther. 34（10）：2144, 2012［BE-00091］

5)
Takusagawa, S.：Drug Metab. Dispos. 40（4）：815, 2012［BE-00307］

6)
社内報告書（過活動膀胱患者・第III相二重盲検比較試験）（DIR110065）

7)
Dickinson, J. et al.：Clin. Drug Investig. 33（1）：11, 2013［BE-00098］

8)
Lee, J. et al.：Clin. Drug Investig. 33（6）：429, 2013［BE-00147］

9)
Krauwinkel, W. et al.：Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 39（1）：43, 2014［BE-00242］

10)
社内報告書（海外健康成人・薬物相互作用試験）（DIR110072）

11)
社内報告書（海外健康成人・QT/QTc試験）（DIR110073）

12)
社内報告書（海外健康成人・QT/QTc試験2）（DIR110074）

13)
社内報告書（過活動膀胱患者・第II相二重盲検比較試験）（DIR110075）

14)
社内報告書（過活動膀胱患者・長期投与試験）（DIR110076）

15)
社内報告書（ヒトβアドレナリン受容体刺激・薬理試験）（DIR110077）

16)
社内報告書（ラット摘出膀胱組織内cAMP濃度・薬理試験）（DIR110078）

17)
Takasu, T. et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther. 321（2）：642, 2007［BE-00010］

18)
Hatanaka, T. et al.：Naunyn-Schmiedeberg's Arch. Pharmacol. 386（1）：71, 2013［BE-00100］