表3　ミラベグロン単回投与時の72時間までの尿中未変化体排泄率

 投与量（mg）  Ae72h％ 
50  7.20±2.32　 
100  7.61±3.62　　 
200  9.01±2.66　　 
300  14.57±2.48 
400  11.81±2.55 

（平均値±標準偏差、n＝6）

表4　定常状態におけるQT間隔のベースラインからの変化量（プラセボとの差）

 薬剤  性別  投与後経過時間※
（h）  QTc※※
（ms）  90％信頼区間：下限  90％信頼区間：上限 
ミラベグロン 100mg  男性  2  4.21  1.57  6.86 
ミラベグロン 100mg  女性  3  7.48  4.50  10.46 
ミラベグロン 200mg  男性  2  6.62  3.97  9.27 
ミラベグロン 200mg  女性  3  15.05  12.08  18.01 
モキシフロキサシン400mg  男性  2  10.36  7.71  13.01 
モキシフロキサシン400mg  女性  3  13.10  10.16  16.04 

※：評価時点の中で90％信頼区間上限が最も大きな値を示した時点
※※：被験者毎の補正係数を用い心拍数により補正したQTcの推定値

表5　定常状態におけるQT間隔のベースラインからの変化量（プラセボとの差）（追加試験）

 薬剤  性別  投与後経過時間※
（h）  QTc※※
（ms）  90％信頼区間：下限  90％信頼区間：上限 
ミラベグロン 50mg  男性  4  2.96  0.92  5.00 
ミラベグロン 50mg  女性  3.5  4.49  2.17  6.81 
ミラベグロン 100mg  男性  4  4.63  2.81  6.45 
ミラベグロン 100mg  女性  4  7.70  5.68  9.72 
ミラベグロン 200mg  男性  4  7.33  5.23  9.42 
ミラベグロン 200mg  女性  5  10.42  7.40  13.44 
モキシフロキサシン400mg  男性  4.5  9.60  7.84  11.35 
モキシフロキサシン400mg  女性  3  9.54  7.22  11.85 

※：評価時点の中で90％信頼区間上限が最も大きな値を示した時点
※※：被験者毎の補正係数を用い心拍数により補正したQTcの推定値

臨床成績

1. 二重盲検比較試験（国内第II相試験）13）
過活動膀胱患者を対象に本剤25mg、50mg、100mg又はプラセボを、1日1回食後に12週間経口投与したときの主要評価項目である24時間あたりの平均排尿回数の変化量及び副次的評価項目である24時間あたりの平均尿意切迫感回数の変化量、24時間あたりの平均尿失禁回数の変化量、24時間あたりの平均切迫性尿失禁回数の変化量の成績を次に示した。二重盲検比較試験の結果、主要評価項目である24時間あたりの平均排尿回数の変化量は本剤のいずれの投与量でもプラセボに比べ有意な改善が認められた。（「臨床成績の表」表6、表7、表8、表9参照）
（注）本剤の承認された用法・用量は、通常1日1回50mgである。

2. 二重盲検比較試験（国内第III相試験）6）
過活動膀胱患者を対象に本剤50mg又はプラセボを、1日1回食後に12週間経口投与したときの主要評価項目である24時間あたりの平均排尿回数の変化量及び副次的評価項目である24時間あたりの平均尿意切迫感回数の変化量、24時間あたりの平均尿失禁回数の変化量、24時間あたりの平均切迫性尿失禁回数の変化量の成績を次に示した。二重盲検比較試験の結果、いずれの評価項目でもプラセボに比べ有意な改善が認められた。（「臨床成績の表」表10、表11、表12、表13参照）

3. 長期投与試験14）
過活動膀胱患者を対象に本剤50mgを1日1回食後に52週間経口投与した。また、本剤50mgを8週間投与した後、治験担当医師が効果不十分で安全性に問題なしと判断し、被験者も増量を希望した場合、100mgへ増量することを可能とした。最終評価時の24時間あたりの平均排尿回数の変化量、24時間あたりの平均尿意切迫感回数の変化量、24時間あたりの平均尿失禁回数の変化量、24時間あたりの平均切迫性尿失禁回数の変化量の成績を次に示した。いずれの評価項目でも本剤50mg維持例及び100mg増量例ともに改善が認められ、最終評価時まで減弱することなく維持された。（「臨床成績の表」表14、表15、表16、表17参照）
（注）本剤の承認された用法・用量は、通常1日1回50mgである。

臨床成績の表

表6　最終評価時の24時間あたりの平均排尿回数変化量

 投与群  症例数  投与前  変化量  プラセボとの比較※ 
プラセボ  211  11.17±2.526  -1.18±2.155  ― 
ミラベグロン 25mg  209  11.47±2.835  -1.94±2.158  P＜0.001 
ミラベグロン 50mg  208  11.77±2.606  -2.12±2.383  P＜0.001 
ミラベグロン 100mg  207  11.20