UGT1A1遺伝子多型と副作用発現率
*国内においてイリノテカン塩酸塩水和物単独投与（55例）の各種癌患者について、UGT1A1遺伝子多型と副作用との関連性について検討した。イリノテカン塩酸塩水和物は、100mg/m2を1週間間隔又は150mg/m2を2週間間隔で投与した。
グレード3以上の好中球減少及び下痢の発現率は次表のとおりであった。
（カンプト(R)点滴静注40mg・100mg、トポテシン(R)点滴静注40mg・100mgの添付文書による）
(表4参照)

臨床成績の表

表2

 疾患名  投与群  例数（ITT）  生存期間（主要評価項目）
中央値（月）  生存期間（主要評価項目）
ハザード比
P値注2） 
化学療法未治療の遠隔転移を有する膵癌  FOLFIRINOX法  127  10.5  0.62
P＜0.001 
化学療法未治療の遠隔転移を有する膵癌  GEM単独投与  128  6.9  0.62
P＜0.001 

注1）Eastern Cooperative Oncology Group。
注2）log-rank検定。

表3

 疾患名  奏効率（有効例/適格例） 
化学療法未治療の遠隔転移を有する膵癌  38.9％（14/36） 

表4

 遺伝子多型  グレード3以上の好中球減少発現率（例数）  グレード3 の下痢発現率（例数） 
UGT1A1*6とUGT1A1*28をともにもたない  14.3％（3/21）  14.3％（3/21） 
UGT1A1*6又はUGT1A1*28をヘテロ接合体としてもつ  24.1％（7/29）  6.9％（2/29） 
UGT1A1*6又はUGT1A1*28をホモ接合体としてもつ、もしくはUGT1A1*6とUGT1A1*28をヘテロ接合体としてもつ  80.0％（4/5）  20.0％（1/5） 

有効成分に関する理化学的知見

構造式

一般名
イリノテカン塩酸塩水和物（Irinotecan Hydrochloride Hydrate）（JAN）

化学名
（＋）-（4S）-4,11-diethyl-4-hydroxy-9-［（4-piperidinopiperidino）carbonyloxy］-1H-pyrano［3´, 4´:6,7］indolizino［1,2-b］quinoline-3,14（4H,12H）-dione hydrochloride trihydrate

分子式
C33H38N4O6・HCl・3H2O

分子量
677.18

融点
250～263℃（分解）

**性状
微黄色～淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸（100）に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、水、無水酢酸又はエタノール（99.5）に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

取扱い上の注意

1.
薬液が皮膚に付着した場合には、直ちに多量の流水でよく洗い流すこと。

2.
凍結しないように注意すること。

3. 安定性試験2）
最終包装製品を用いた長期保存試験（25℃、相対湿度60％、3年間）の結果、イリノテカン塩酸塩点滴静注液40mg「タイホウ」及びイリノテカン塩酸塩点滴静注液100mg「タイホウ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが確認された。

包装

イリノテカン塩酸塩点滴静注液40mg「タイホウ」 2mL：1バイアル

イリノテカン塩酸塩点滴静注液100mg「タイホウ」 5mL：1バイアル

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
Zatloukal, P. et al.：Ann. Oncol., 21（9）, 1810（2010）

2)
松永康志　他：イリノテカン塩酸塩点滴静注液40mg「タイホウ」及びイリノテカン塩酸塩点滴静注液100mg「タイホウ」の安定性試験（長期保存試験及び加速試験），社内資料，研究報告書No.360（2010）

文献請求先

主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。

大鵬薬品工業株式会社　医薬品情報課

〒101-8444　東京都千代田区神田錦町1-27

TEL　0120-20-4527

FAX　03-3293-2451

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
大鵬薬品工業株式会社

東京都千代田区神田錦町1-27