値 1.8
AUC(ng・h/mL)
幾何平均値(変動係数%) 38814(15)
半減期(t1/2)(h)
算術平均値(標準偏差) 5.7(1.7)
Cmin(ng/mL)
幾何平均値(変動係数%) 245(44)
表2. 健康成人及びHIV感染患者に食事とともに投与したときの定常状態におけるアタザナビルの薬物動態パラメータ
薬物動態パラメータ アタザナビル400mg/日 アタザナビル400mg/日 アタザナビル300mg/日+リトナビル100mg/日 アタザナビル300mg/日+リトナビル100mg/日
薬物動態パラメータ 健康成人
(n=14) HIV感染患者
(n=13) 健康成人
(n=28) HIV感染患者
(n=10)
Cmax(ng/mL)
幾何平均値(変動係数%) 5199(26) 2298(71) 6129(31) 4422(58)
Tmax(h)
中央値 2.5 2.0 2.7 3.0
AUC(ng・h/mL)
幾何平均値(変動係数%) 28132(28) 14874(91) 57039(37) 46073(66)
半減期(t1/2)(h)
算術平均値(標準偏差) 7.9(2.9) 6.5(2.6) 18.1(6.2)a 8.6(2.3)
Cmin(ng/mL)
幾何平均値(変動係数%) 159(88) 120(109) 1227(53) 636(97)
a:n=26
表3. 健康成人に絶食時,軽食あるいは高脂肪食とともにアタザナビル400mg,アタザナビル300mgとリトナビル100mgを単回経口投与したときの薬物動態
パラメータ 投与量a 幾何平均値
(変動係数%) 幾何平均値
(変動係数%) 幾何平均値
(変動係数%) 幾何平均値比
(90%信頼区間) 幾何平均値比
(90%信頼区間)
パラメータ 投与量a 絶食 軽食 高脂肪食b 軽食/絶食 高脂肪食/絶食
Cmax
(ng/mL) ATV400mg 1795
(66) 2824
(29) 1795
(33) 1.57
(1.28-1.93) 1.00
(0.82-1.23)
Cmax
(ng/mL) ATV300mg
+RTV100mg 2391
(49) 3341
(37) 2120
(35) 1.40
(1.17-1.66) 0.89
(0.75-1.06)
AUC(INF)
(ng・h/mL) ATV400mg 7392
(69) 12562
(37) 10000
(43) 1.70
(1.41-2.05) 1.35
(1.12-1.63)
AUC(INF)
(ng・h/mL) ATV300mg
+RTV100mg 22255
(45) 29807
(37) 22430
(35) 1.33
(1.17-1.52) 1.01
(0.89-1.15)
Cmin
(ng/mL) ATV300mg
+RTV100mg 275
(50) 388
(46) 358
(45) 1.40
(1.24-1.57) 1.33
(1.18-1.49)
a:アタザナビル400mgでは18例,アタザナビル300mg+リトナビル100mgでは40例
b:アタザナビル300mg+リトナビル100mgでは42例
表4. 小児HIV感染患者にアタザナビル(カプセル剤)とリトナビルを投与したときの定常状態におけるアタザナビルの薬物動態パラメータ
アタザナビル205mg/m2 1日1回
+リトナビル100mg/m2 1日1回 アタザナビル205mg/m2 1日1回
+リトナビル100mg/m2 1日1回
6-13歳未満
(n=17) 13-18歳未満
(n=10)
投与量(mg)中央値
[min-max] 200mg
[150-400] 400mg
[250-500]
Cmax(ng/mL)
幾何平均値(変動係数%) 4451(33%) 3711(46%)
AUC(ng・h/mL)
幾何平均値(変動係数%) 42503(36%) 44970(34%)
Cmin(ng/mL)
幾何平均値(変動係数%) 535(62%) 1090(60%)
表5. 併用薬がアタザナビルの薬物動態に及ぼす影響
併用薬 併用薬の投与量/スケジュールa 本剤の投与量/スケジュールa n アタザナビルの薬物動態パラメータ比
併用時/非併用時(90%信頼区間) アタザナビルの薬物動態パラメータ比
併用時/非併用時(90%信頼区間) アタザナビルの薬物動態パラメータ比
併用時/非併用時(90%信頼区間)